ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ТІВОМАКС-ДАРНИЦЯ
(TIVOMAX-DARNITSA)
Склад:
діюча речовина: аргініну гідрохлорид;
1 мл розчину містить аргініну гідрохлориду – 42 мг;
допоміжна речовина: вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Розчин для інфузій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або злегка жовтувато-коричнева рідина.
Фармакотерапевтична група.
Кровозамінники та перфузійні розчини. Додаткові розчини для внутрішньовенного введення. Амінокислоти. Аргініну гідрохлорид.Код АТХ В05Х В01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Аргінін – амінокислота, яка належить до класу умовно незамінних і є активним і різнобічним клітинним регулятором численних життєво важливих функцій організму, виявляє важливі в критичному стані організму протекторні ефекти.
Препарат виявляє антигіпоксичну, мембраностабілізувальну, цитопротекторну, антиоксидантну, антирадикальну, дезінтоксикаційну активність, проявляє себе як активний регулятор проміжного обміну і процесів енергозабезпечення, відіграє певну роль у підтримці гормонального балансу в організмі. Відомо, що аргінін збільшує вміст у крові інсуліну, глюкагону, соматотропного гормону і пролактину, бере участь у синтезі проліну, поліаміну, агматину, включається у процеси фібринолізу, сперматогенезу, чинить мембранодеполяризуючу дію.
Аргінін є одним із субстратів у циклі синтезу сечовини в печінці. Гіпоамоніємічний ефект препарату реалізується шляхом активації перетворення аміаку в сечовину. Чинить гепатопротекторну дію завдяки антиоксидантній, антигіпоксичній і мембраностабілізуючий активності, позитивно впливає на процеси енергозабезпечення в гепатоцитах.
Препарат є субстратом для NO-синтази – ферменту, що каталізує синтез оксиду азоту в ендотеліоцитах. Препарат активує гуанілатциклазу і підвищує рівень циклічного гуанідинмонофосфату в ендотелії судин, зменшує активацію і адгезію лейкоцитів і тромбоцитів до ендотелію судин, пригнічує синтез протеїнів адгезії VCAM-1 та MCP-1, запобігаючи таким чином утворенню і розвитку атеросклеротичних бляшок, пригнічує синтез ендотеліну-1, який є потужним вазоконстриктором і стимулятором проліферації й міграції гладких міоцитів судинної стінки. Препарат також пригнічує синтез асиметричного диметиларгініну – потужного ендогенного стимулятора оксидативного стресу. Препарат стимулює роботу тимусу, що продукує Т-клітини, регулює вміст глюкози в крові під час фізичного навантаження. Чинить кислотоутворювальну дію і сприяє корекції кислотно-лужної рівноваги.
Фармакокінетика.
При безперервній внутрішньовенній інфузії максимальна концентрація аргініну гідрохлориду в плазмі крові спостерігається через 20-30 хв від початку введення. Препарат проникає через плацентарний бар’єр, фільтрується в ниркових клубочках, однак практично повністю реабсорбується в ниркових канальцях.
Клінічні характеристики.
Показання.
Атеросклероз судин серця і головного мозку; атеросклероз периферичних судин, у тому числі з проявами переміжної кульгавості. Діабетична ангіопатія.
Ішемічна хвороба серця. Стенокардія. Стани після перенесених гострого інфаркту міокарда та гострого порушення мозкового кровообігу. Хронічна серцева недостатність.
Артеріальна гіпертензія.
Гіперхолестеринемія.
Хронічні обструктивні захворювання легень. Інтерстиціальна пневмонія. Ідіопатична легенева гіпертензія. Хронічна постемболічна легенева гіпертензія. Гіпоксичні стани.
Гострі та хронічні гепатити різної етіології.
Гіперамоніємія.
Астенічні стани в процесі реконвалесценції, в тому числі після інфекційних захворювань та оперативних втручань.
Зниження функції вилочкової залози.
Затримка розвитку плода. Прееклампсія.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до препарату.
Алергічні реакції в анамнезі.
Тяжкі порушення функції нирок, гіпохлоремічний ацидоз.
Застосування калійзберігаючих діуретиків, спіронолактону.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Калійзберігаючі діуретики, спіронолактон. При застосуванні препарату необхідно враховувати, що він може спричинити виражену та стійку гіперкаліємію на тлі ниркової недостатності у хворих, які приймають або приймали спіронолактон. Попереднє застосування калійзберігаючих діуретиків також може сприяти підвищенню концентрації калію в крові.
Амінофілін. При одночасному застосуванні з амінофіліном можливе підвищення рівня інсуліну в крові.
Аргінін несумісний з тіопенталом.
Особливості застосування.
У пацієнтів з нирковою недостатністю перед початком інфузії необхідно перевірити діурез та рівень калію в плазмі крові, оскільки препарат може сприяти розвитку гіперкаліємії.
Препарат з обережністю застосовувати при порушенні функції ендокринних залоз. Препарат може стимулювати секрецію інсуліну і гормону росту. При появі сухості в роті необхідно перевірити рівень цукру в крові.
Слід обережно застосовувати при порушеннях обміну електролітів, захворюваннях нирок.
Якщо на тлі прийому препарату наростають симптоми астенії, лікування необхідно припинити.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Препарат проникає через плаценту, тому в період вагітності його можна застосовувати тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
Дані щодо застосування препарату у період годування груддю відсутні. На період лікування необхідно припинити годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Препарат може спричинити запаморочення, тому необхідно дотримуватися обережності під час керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Препарат вводять внутрішньовенно краплинно із швидкістю 10 крапель на хвилину протягом перших 10-15 хвилин, потім швидкість введення можна збільшити до 30 крапель на хвилину.
Добова доза препарату – 100 мл розчину.
При тяжких порушеннях кровообігу в центральних і периферичних судинах, при виражених явищах інтоксикації, гіпоксії, астенічних станах дозу препарату можна збільшити до 200 мл на добу.
Максимальна швидкість введення інфузійного розчину не повинна перевищувати 20 ммоль/год.
Для дітей до 12 років доза препарату становить 5-10 мл на 1 кг маси тіла на добу.
Діти.
Препарат застосовують дітям віком від 3 років.
Передозування.
Симптоми: ниркова недостатність, гіпоглікемія, метаболічний ацидоз.
Лікування. У разі передозування інфузію препарату необхідно припинити. Слід проводити моніторинг фізіологічних реакцій та підтримання життєвих функцій організму. За необхідності вводити залужнювальні засоби і засоби для налагодження діурезу (салуретики), розчини електролітів (0,9% розчин натрію хлориду, 5% розчин глюкози).
Побічні реакції.
Загальні розлади: гіпертермія, відчуття жару, ломота в тілі.
Зміни в місці введення: гіперемія, свербіж, блідість шкіри, аж до ціанозу.
З боку кістково-м’язової системи: біль у суглобах.
З боку травної системи: сухість у роті, нудота, блювання.
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи висипання, кропив’янку, ангіоневротичний набряк.
З боку серцево-судинної системи: коливання артеріального тиску, зміни серцевого ритму, біль у ділянці серця.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, відчуття страху, слабкість, судоми, тремор – частіше при перевищенні швидкості введення.
Зміни лабораторних показників: гіперкаліємія.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Не заморожувати. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Несумісність.
Препарат несумісний з тіопенталом.
Упаковка.
По 100 мл у флаконі; по 1 флакону в пачці; по 100 мл у флаконах.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного средства
ТИВОМАКС-ДАРНИЦА
(TIVOMAX-DARNITSA)
Состав:
действующее вещество: аргинина гидрохлорид;
1 мл раствора содержит: аргинина гидрохлорида – 42 мг;
вспомогательное вещество: вода для инъекций.
Лекарственная форма. Раствордля инфузий.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтовато-коричневая жидкость.
Фармакотерапевтическая группа.
Кровезаменители и перфузионные растворы. Дополнительные растворы для внутривенного введения. Аминокислоты. Аргинина гидрохлорид. Код АТХ В05Х В01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Аргинин – аминокислота, которая относится к классу условно незаменимых и является активным и разносторонним клеточным регулятором многочисленных жизненно важных функций организма, оказывает важные в критическом состоянии организма протекторные эффекты.
Препарат оказывает антигипоксическое, мембраностабилизирующее, цитопротекторное, антиоксидантное, антирадикальное, дезинтоксикационное действие, проявляет себя как активный регулятор промежуточного обмена и процессов энергообеспечения, играет определенную роль в поддержании гормонального баланса в организме. Известно, что аргинин увеличивает содержание в крови инсулина, глюкагона, соматотропного гормона и пролактина, принимает участие в синтезе пролина, полиамина агматина, включается в процессы фибриногенолиза, сперматогенеза, оказывает мембранодеполяризирующее действие.
Аргинин является одним из субстратов в цикле синтеза мочевины в печени. Гипоаммониемический эффект препарата реализуется путем активации превращения аммиака в мочевину. Оказывает гепатопротекторное действие благодаря антиоксидантной, антигипоксической и мембраностабилизирующей активности, положительно влияет на процессы энергообеспечения в гепатоцитах.
Препарат является субстратом для NO-синтазы – фермента, который катализирует синтез оксида азота в эндотелиоцитах. Препарат активирует гуанилатциклазу и повышает уровень циклического гуанидинмонофосфата в эндотелии сосудов, уменьшает активацию и адгезию лейкоцитов и тромбоцитов к эндотелию сосудов, угнетает синтез протеинов адгезии VCAM-1 и MCP-1, предотвращая таким образом образование и развитие атеросклеротических бляшек, подавляет синтез эндотелина-1, который является мощным вазоконстриктором и стимулятором пролиферации и миграции гладких миоцитов сосудистой стенки. Препарат также подавляет синтез асимметричного диметиларгинина –
мощного эндогенного стимулятора оксидативного стресса. Препарат стимулирует работу тимуса, который продуцирует Т-клетки, регулирует содержание глюкозы в крови во время физической нагрузки. Оказывает кислотообразующее действие и способствует коррекции кислотно-щелочного равновесия.
Фармакокинетика.
При непрерывной инфузии максимальная концентрация аргинина гидрохлорида в плазме крови наблюдается через 20-30 мин с начала введения. Препарат проникает через плацентарный барьер, фильтруется в почечных клубочках, однако практически полностью реабсорбируется в почечных канальцах.
Клинические характеристики.
Показания.
Атеросклероз сосудов сердца и головного мозга, атеросклероз периферических сосудов, в том числе с проявлениями перемежающейся хромоты. Диабетическая ангиопатия.
Ишемическая болезнь сердца. Стенокардия. Состояния после перенесенных острого инфаркта миокарда и острого нарушения мозгового кровообращения. Хроническая сердечная недостаточность.
Артериальная гипертензия.
Гиперхолестеринемия.
Хронические обструктивные заболевания легких. Интерстициальная пневмония. Идиопатическая легочная гипертензия. Хроническая постэмболическая легочная гипертензия. Гипоксические состояния.
Острые и хронические гепатиты различной этиологии.
Гипераммониемия.
Астенические состояния в процессе реконвалесценции, в том числе после инфекционных заболеваний и оперативных вмешательств.
Снижение функции вилочковой железы.
Задержка развития плода. Преэклампсия.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к препарату.
Аллергические реакции в анамнезе.
Тяжелые нарушения функции почек, гипохлоремический ацидоз.
Применение калийсберегающих диуретиков, спиронолактона.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Калийсберегающие диуретики, спиронолактон. При применении препарата необходимо учитывать, что он может вызвать выраженную и стойкую гиперкалиемию на фоне почечной недостаточности у больных, принимающих или принимавших спиронолактон. Предварительное применение калийсберегающих диуретиков также может способствовать повышению концентрации калия в крови.
Аминофиллин. При одновременном применении с аминофиллином возможно повышение уровня инсулина в крови.
Аргинин несовместим с тиопенталом.
Особенности применения.
У пациентов с почечной недостаточностью перед началом инфузии необходимо проверить диурез и уровень калия в плазме крови, поскольку препарат может способствовать развитию гиперкалиемии.
Препарат с осторожностью применять при нарушении функции эндокринных желез. Препарат может стимулировать секрецию инсулина и гормона роста. При появлении сухости во рту необходимо проверить уровень сахара в крови.
Следует осторожно применять при нарушениях обмена электролитов, заболеваниях почек.
Если на фоне приема препарата нарастают симптомы астении, лечение необходимо прекратить.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат проникает через плаценту, поэтому в период беременности его можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Данные относительно применения препарата в период кормления грудью отсутствуют.
На период лечения необходимо прекратить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Препарат может вызвать головокружение, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Способ применения и дозы.
Препарат вводят внутривенно капельно со скоростью 10 капель в минуту в течение первых 10-15 минут, затем скорость введения можно увеличить до 30 капель в минуту. Суточная доза препарата – 100 мл раствора.
При тяжелых нарушениях кровообращения в центральных и периферических сосудах, при выраженных явлениях интоксикации, гипоксии, астенических состояниях дозу можно увеличить до 200 мл в сутки.
Максимальная скорость введения инфузионного раствора не должна превышать 20 ммоль/час.
Для детей до 12 лет доза препарата составляет 5-10 мл на 1 кг массы тела в сутки.
Дети.
Препарат применяют детям старше 3 лет.
Передозировка.
Симптомы: почечная недостаточность, гипогликемия, метаболический ацидоз.
Лечение. В случае передозировки инфузию препарата необходимо прекратить. Следует проводить мониторинг физиологических реакций и поддержку жизненных функций организма. При необходимости вводить ощелачивающие средства и средства для налаживания диуреза (салуретики), растворы электролитов (0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы).
Побочные реакции.
Общие расстройства: гипертермия, ощущение жара, ломота в теле.
Изменения в месте введения: гиперемия, зуд, бледность кожи вплоть до цианоза.
Со стороны костно-мышечной системы: боль в суставах.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая сыпь, крапивницу, ангионевротический отек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: колебания артериального давления, изменения сердечного ритма, боль в области сердца.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чувство страха, слабость, судороги, тремор – чаще при превышении скорости введения.
Изменения лабораторных показателей: гиперкалиемия.
Срок годности.2 года.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
Несовместимость.
Препарат несовместим с тиопенталом.
Упаковка.
По 100 мл во флаконе; по 1 флакону в пачке; по 100 мл во флаконах.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.
