ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ПІРАЦЕТАМ
(PІRACETAM)
Склад:
діюча речовина: рiracetam;
1 капсула містить пірацетаму 0,4 г;
допоміжні речовини: кальцію стеарат, магнію карбонат важкий;
желатинова капсула містить: желатин, титану діоксид (Е 171).
Лікарська форма. Капсули.
Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули № 1, корпус капсули і кришечка –
білого кольору. Вміст капсули – кристалічний порошок білого або майже білого кольору.
Фармакотерапевтична група. Психостимулюючі та ноотропні засоби. Код ATХ N06B X03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Активним компонентом препарату є пірацетам, циклічне похідне γ-аміномасляної кислоти. Пірацетам є ноотропним засобом, що діє на мозок, покращуючи когнітивні (пізнавальні) функції, такі як здатність до навчання, пам'ять, увагу, а також розумову працездатність. Механізмів впливу препарату на центральну нервову систему, імовірно, кілька: зміна швидкості поширення збудження в головному мозку; посилення метаболічних процесів у нервових клітинах; поліпшення мікроциркуляції шляхом впливу на реологічні характеристики крові, не спричиняючи при цьому судинорозширювальної дії. Покращує зв'язки між півкулями головного мозку і синаптичну провідність у неокортикальних структурах. Після тривалого застосування препарату пацієнтам зі зниженням мозкових функцій відзначається покращення когнітивних функцій, покращення уваги. Ці зміни об’єктивно фіксуються на електрокардіограмі (посилення α- та β-ритмів мозку і послаблення δ-ритмів). Пірацетам пригнічує агрегацію тромбоцитів і відновлює еластичність мембрани еритроцитів, зменшує адгезію еритроцитів. У дозі 9,6 г знижує рівень фібриногену і факторів Віллебранда на 30-40 % та подовжує час кровотечі. Пірацетам чинить протекторну і відновлювальну дію при порушенні функції головного мозку внаслідок гіпоксії, інтоксикації, електроконвульсивної терапії. Пірацетам знижує силу та тривалість вестибулярного ністагму, у якості монотерапії ефективний при лікуванні кортикальної міоклонії.
Фармакокінетика.
Максимальна концентрація після внутрішньовенного введення досягається у крові через 30 хвилин, а у спинномозковій рідині – через 5 годин і становить 40-60 мкг/мл. Об'єм розподілу пірацетаму – майже 0,6 л/кг. Період напіввиведення препарату з плазми крові становить 4-5 годин і відповідно 8,5 години зі спинномозкової рідини. Цей період може подовжується при нирковій недостатності. Не зв'язується з білками плазми крові, не метаболізується в організмі. 80-100 % пірацетаму виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації. Нирковий кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хвилину. Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у хворих із печінковою недостатністю. Пірацетам проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар’єри і мембрани, що використовуються при гемодіалізі. При дослідженні на тваринах установлено, що пірацетам вибірково накопичується у тканинах кори головного мозку, переважно у лобних, тім’яних та потиличних зонах, мозочку і базальних гангліях.
Клінічні характеристики.
Показання.
Для дорослих:
– симптоматичне лікування психоорганічного синдрому, що супроводжується зниженням пам’яті, запамороченнями, зниженням концентрації уваги;
– лікування кортикальної міоклонії як монопрепарат або у складі комплексної терапії.
Для дітей:
– лікування дислексії у поєднанні з іншими належними методами, включаючи логопедію.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до пірацетаму та до інших похідних піролідону, а також до інших компонентів препарату.
Гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт).
Термінальна стадія ниркової недостатності (при кліренсі креатиніну менше 20 мл/хв).
Хорея Хантінгтона.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
При сумісному застосуванні з тиреоїдними гормонами (Т3+Т4) можлива підвищена дратівливість, дезорієнтація і порушення сну. Не відзначено взаємодії з клоназепамом, фенітоїном, фенобарбіталом, вальпроатом натрію. Клінічні дослідження показали, що у хворих з тяжким перебігом рецидивуючого тромбозу застосування пірацетаму у високих дозах (9,6 г/добу) не впливало на дозування аценокумаролу для досягнення значення протромбінового часу (INR) 2,5-3,5, але при його одночасному застосуванні відмічалося значне зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллебранда (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: Rco), в’язкості крові і плазми. Імовірність зміни фармакодинаміки пірацетаму під дією інших лікарських засобів низька, оскільки 90 % препарату виводиться у незмінному вигляді з сечею. In vitro пірацетам не пригнічує цитохром Р450 ізоформи CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 і 4А9/11 у концентрації 142, 426, 1422 мкг/мл. При концентрації 1422 мкг/мл відзначено незначне пригнічення CYP2A6 (21 %) і ЗА4/5 (11 %). Однак рівень Кі цих двох CYP-ізомерів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами, що піддаються біотрансформації цими ферментами, малоймовірна. Застосування пірацетаму у дозі 20 мг/добу не змінювало пік і криву рівня концентрації протиепілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, вальпроат) у хворих на епілепсію. Сумісний прийом з алкоголем не впливає на рівень концентрації пірацетаму в сироватці крові і концентрація алкоголю в сироватці крові не змінювалась при прийманні 1,6 г пірацетаму.
Особливості застосування.
У зв’язку з тим, що пірацетам знижує агрегацію тромбоцитів, необхідно з обережністю призначати препарат хворим із порушенням гемостазу, станами, що можуть супроводжуватися крововиливами (виразка шлунково-кишкового тракту), під час великих хірургічних операцій (включаючи стоматологічні втручання), хворим із симптомами тяжкої кровотечі або хворим, які мають в анамнезі геморагічний інсульт; пацієнтам, які застосовують антикоагулянти, тромбоцитарні антиагреганти, включаючи низькі дози ацетилсаліцилової кислоти.
При лікуванні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати різкого переривання лікування, бо це може спричинити поновлення нападів.
Препарат виводиться нирками, тому необхідно особливу увагу приділяти хворим з нирковою недостатністю. При довготривалій терапії для хворих літнього віку рекомендується регулярний контроль за показниками функції нирок, при необхідності слід корегувати дозу залежно від результатів дослідження кліренсу креатиніну.
Проникає через фільтрувальні мембрани апаратів для гемодіалізу.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Препарат не застосовувати у період вагітності або годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Слід дотримуватися обережності під час керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами, зважаючи на виникнення можливих побічних реакцій з боку центральної нервової системи.
Спосіб застосування та дози.
Препарат застосовувати перорально. Тривалість лікування і вибір індивідуальної дози залежить від тяжкості стану хворого і швидкості зворотної динаміки клінічної картини захворювання.
Лікування психоорганічного синдрому
Рекомендована добова доза становить 2,4-4,8 г. Зазвичай дозу слід розподіляти на 2-3 прийоми.
Лікування кортикальної міоклонії
Початкова добова доза зазвичай становить 7,2 г, яку протягом 3-4 днів слід доводити до 24 г на добу. Добову дозу розподіляти на 3-4 прийоми. Якщо терапевтичний ефект слабкий або зовсім відсутній – продовжувати застосування препарату у тій же самій дозі до 7 діб. Якщо за цей термін не отримано бажаного терапевтичного ефекту, лікування пірацетамом слід припинити та призначити інші антиміоклонічні засоби. У разі отримання необхідного терапевтичного ефекту лікування продовжувати до зникнення симптомів захворювання. Для попередження погіршення стану хворих не можна різко припиняти застосування препарату. Необхідно поступово знижувати дозу на 1-2 г кожні 2-3 дні (кожні 3-4 дні у випадку синдрому Ланца-Адамса). При застосуванні під час лікування інших антиміоклонічних засобів дозу пірацетаму не зменшувати, але, залежно від клінічної картини, дозування інших препаратів можна зменшувати, якщо це можливо. Хворим із гострими спонтанними нападами необхідно кожні 6 місяців призначати повторні курси лікування препаратом, корегуючи при цьому дозу залежно від стану пацієнта, до зникнення або зменшення проявів хвороби.
Лікування запаморочення і пов’язаних з ним розладів рівноваги.
Рекомендована добова доза становить 2,4-4,8 г. Зазвичай дозу слід розподіляти на 2-3 прийоми.
Застосування дітям.
У складі комплексної терапії дислексії.
Застосовувати дітям віком від 8 років. Добова доза становить зазвичай 3,2 г, розподілена на 2 прийоми.
Дозування хворим із порушенням функції нирок. Оскільки препарат виводиться з організму нирками, слід проявляти обережність при лікуванні хворих із нирковою недостатністю. Призначати лікування таким хворим залежно від ступеня тяжкості ниркової недостатності, дотримуючись таких рекомендацій:
| Ступінь ниркової недостатності | Кліренс креатиніну (мл/хв) | Дозування |
| – | > 80 | Звичайна доза |
| Легкий | 50-79 | 2/3 звичайної дози за 2-3 прийоми |
| Помірний | 30-49 | 1/3 звичайної дози за 2 прийоми |
| Тяжкий | < 30 | 1/6 звичайної дози одноразово |
| Термінальна стадія | – | Протипоказано |
Корегування дози не потрібне для хворих із порушенням функції печінки.
Діти.
Препарат застосовувати дітям віком від 8 років для лікування дислексії.
Передозування.
Симптоми: посилення проявів побічної дії препарату. При прийомі 75 г пірацетаму внутрішньо відзначені диспептичні явища, такі як діарея з кров’ю і біль у животі. Інших симптомів передозування пірацетаму не відзначено.
Лікування симптоматичне. Одразу після значного перорального передозування можна промити шлунок або викликати блювання. Специфічного антидоту немає, можна застосовувати гемодіаліз (виведення 50-60 % пірацетаму).
Побічні реакції.
З боку нервової системи: гіперкінезія, атаксія, головний біль, безсоння, підвищення частоти нападів епілепсії, порушення рівноваги, сонливість, тремор.
З боку імунної системи: гіперчутливість, у тому числі анафілаксія.
З боку травної системи: абдомінальний біль, біль у верхній частині живота, нудота, діарея, блювання.
З боку вестибулярної системи: вертиго.
З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, дерматити, свербіж, висип, кропив’янка.
З боку психіки: підвищена збуджуваність, сонливість, депресія, тривожність, сплутаність свідомості, галюцинації, знервованість, збентеження.
Інші: збільшення маси тіла, астенія, артеріальна гіпертензія, статеве збудження, гіпертермія, геморагічні розлади.
Термін придатності.5 років.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 10 капсул у блістері. По 3 або 6 блістерів у пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ПАТ «Фармак».
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 74.
