ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
БІСАКОДИЛ-ФАРМЕКС
(BISACODYL-PHARMEX)
Склад:
діюча речовина: bisacodyl;
1 супозиторій ректальний міститьбісакодилу 10 мг;
допоміжні речовини: твердий жир, віск мікрокристалічний.
Лікарська форма. Супозиторії ректальні.
Основні фізико-хімічні властивості: гладенькі супозиторії від білого до кремового кольору. На поздовжньому розрізі відсутні вкраплення, допускається наявність лійкоподібного заглиблення і повітряного стрижня.
Фармакотерапевтична група.
Контактні проносні засоби. Код АТХ А06А В02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Бісакодил – проносний засіб, що стимулює перистальтику товстої кишки завдяки подразнюючій дії на слизову оболонку або прямої стимуляції нервових закінчень у підслизовому та слизовому нервових сплетіннях.
Фармакокінетика.
Бісакодил погано абсорбується зі шлунково-кишкового тракту, крім того, сам впливає на абсорбцію електролітів. У результаті цього підвищений осмотичний тиск у просвіті кишечнику утримує більшу кількість води, внаслідок чого пом’якшуються випорожнення і полегшується їх пасаж у товстій кишці. Крім того, збільшується об’єм випорожнень, що стимулює перистальтику та полегшує дефекацію.
Бактеріальні ферменти товстої кишки метаболізують бісакодил до активної сполуки – дифенолу, який підлягає кон’югації під час першого проходження через печінку з глюкуроновою або сірчаною кислотою та повертається до кишечнику через ентерогепатичну циркуляцію. Цей процес пролонгує дію препарату.
Абсорбція бісакодилу після інтраректального застосування мінімальна. Абсорбований бісакодил підлягає деацетилуванню в печінці з утворенням фенолового похідного, що згодом виводиться із сечею. Частина, що залишилась у товстій кишці, виводиться з калом.
Клінічні характристики.
Показання.
Короткочасне симптоматичне лікування запорів, у тому числі звичних запорів і хронічних запорів у лежачих пацієнтів і пацієнтів літнього віку; перед діагностичними процедурами, хірургічними та акушерськими втручаннями, а також у перед- та післяопераційний період.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до бісакодилу та до інших компонентів препарату.
Кишкова непрохідність.
Гострі захворювання органів черевної порожнини, включаючи апендицит та гострі запальні захворювання кишечнику.
Тяжкий біль у животі, асоційований з нудотою та блюванням, який може свідчити про вищезазначені тяжкі стани.
Тяжка дегідратація.
Анальні тріщини або виразковий проктит з пошкодженням слизової оболонки.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Бісакодил посилює дію серцевих глікозидів через зниження рівня калію у сироватці крові. Він також підсилює калійуретичну дію діуретиків і глюкокортикоїдів.
Особливості застосування.
Тривалість лікування
Як і інші проносні засоби, бісакодил не слід застосовувати постійно протягом більше 5 днів без з’ясування причини запору. Тривале та надмірне застосування препарату може спричинити порушення балансу електролітів та рідини, а також гіпокаліємію.
Втрата рідини у кишечнику
Втрата рідини у кишечнику може спричинити дегідратацію, симптомами якої можуть бути спрага та олігурія. Пацієнтам, які страждають від втрати рідини у кишечнику, що може спричинити небезпечну дегідратацію (наприклад, при нирковій недостатності, хворим літнього віку), застосування бісакодилу слід припинити та розпочати знову лише під медичним наглядом (див. розділ «Побічні реакції»).
Порушення травлення
Були окремі повідомлення про виникнення болю в животі та кров’янисту діарею після застосування бісакодилу. Окремі випадки були пов’язані з ішемією слизової оболонки товстої кишки. У деяких хворих може з’являтися кров у випорожненнях, що загалом носить легкий характер та не потребує лікування (див. розділ «Побічні реакції»).
Запаморочення, синкопе
У пацієнтів, які застосовували бісакодил, може виникати запаморочення та/або синкопе.
З наявної інформації про ці випадки можна припустити, що ці явища пов’язані з дефекаційним синкопе (або синкопе, пов’язаним з напруженням під час дефекації) вазовагальною відповіддю на абдомінальний біль, що може бути пов’язаний із запором, який спонукав приймати проносний засіб.
Хворі літнього віку
Часте застосування бісакодилу у пацієнтів літнього віку може посилювати астенію, спричиняти ортостатичну гіпотензію та розлади координації рухів, пов’язані з втратою рідини та електролітів.
Місцеві реакції
При застосуванні супозиторіїв можуть виникати болісні відчуття та місцеве подразнення, особливо при наявності анальних тріщин та виразкового проктиту.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Бісакодил не рекомендується застосовувати у період вагітності, особливо у І триместрі, крім випадків, коли очікувана користь для матері буде перевищувати потенційний ризик для плода; застосовування можливе лише за порадою лікаря. Достатньої кількості контрольованих клінічних досліджень у вагітних не проводили. За досвідом тривалого застосування препарату даних за його пошкоджувальний або негативний вплив у період вагітності не виявлено.
Бісакодил не рекомендується застосовувати у період годування груддю, крім випадків, коли очікувана користь для матері буде перевищувати потенційний ризик для дитини; застосовування можливе лише за порадою лікаря. Даних, чи екскретується бісакодил у грудне молоко, немає.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Досліджень щодо вивчення здатності впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами не проводилось. Однак пацієнтів слід поінформувати, що у зв’язку з можливістю виникнення у них запаморочення та/або синкопе їм слід утриматись від керування автотранспортом і роботи з іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Препарат призначений для ректального застосування. Перед застосуванням супозиторій слід вийняти з блістера.
Бісакодил застосовувати лише для лікування дорослих пацієнтів: 1 супозиторій 1 раз на добу, зазвичай вранці. Лікування триває не більше 7 днів.
Діти.
Препарат не застосовувати дітям.
Передозування.
Застосування бісакодилу у високих дозах може призводити до діареї, абдомінальних спазмів та клінічно значущої втрати калію та електролітів.
Тривале застосування проносних засобів може спричиняти хронічну діарею, абдомінальний біль, гіпокаліємію, вторинний гіперальдостеронізм та нефролітіаз. Як наслідок гіпокаліємії були повідомлення про випадки ушкодження ниркових канальців, метаболічний алкалоз та м’язову слабкість.
Лікування: замісна терапія рідинами та корекція електролітного дисбалансу (особливо при гіпокаліємії). Це особливо важливо для пацієнтів літнього та молодого віку. Можливе призначення спазмолітиків.
Побічні реакції.
Частота побічних реакцій класифікується як: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 < 1/100), рідко (≥ 1/10000 < 1/1000), дуже рідко (≥ 1/10000), частота невідома.
З боку імунної системи
Рідко: гіперчутливість та алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк та анафілактичні реакції.
З боку метаболізму та порушення травлення
Рідко: дегідратація.
З боку нервової системи
Нечасто: запаморочення.
Рідко: синкопе.
З боку шлунково-кишкового тракту
Часто: дискомфорт, біль, спазми у животі, нудота та діарея.
Нечасто: кров у випорожненнях, блювання, абдомінальний дискомфорт, аноректальний дискомфорт.
Рідко: коліт.
Термін придатності. 3роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 5 супозиторіїв у стрипі, по 2 стрипи у пачці.
Категорія відпуску. Без рецепта.
Виробник.
ТОВ«ФАРМЕКС ГРУП».
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Україна, 08300, Київська обл., м. Бориспіль, вул. Шевченка, 100.
Про всі випадки побічних реакцій необхідно інформувати виробника:
ТОВ «Фармекс Груп», Україна, 08300, Київська обл., м. Бориспіль, вул. Шевченка, 100, тел.: +38(044)391-19-19, факс: +38(044)391-19-18 або через форму на сайті: http://www.pharmex.com.ua/farmakonadzor
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного средства
БИСАКОДИЛ-ФАРМЕКС
(BISACODYL-PHARMEX)
Состав:
действующее вещество: bisacodyl;
1 суппозиторий ректальный содержит бисакодила 10 мг;
вспомогательные вещества: твердый жир, воск микрокристаллический.
Лекарственная форма. Суппозитории ректальные.
Основные физико-химические свойства: гладкие суппозитории от белого до кремового цвета. На продольном разрезе отсутствуют вкрапления, допускается наличие воронкообразного углубления и воздушного стержня.
Фармакотерапевтическая группа.
Контактные слабительные средства. Код АТХ А06А В02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Бисакодил – слабительное средство, которое стимулирует перистальтику толстой кишки благодаря раздражающему действию на слизистую оболочку или прямой стимуляции нервных окончаний в подслизистом и слизистом нервных сплетениях.
Фармакокинетика.
Бисакодил плохо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, кроме того, сам влияет на абсорбцию электролитов. В результате этого повышенное осмотическое давление в просвете кишечника удерживает большее количество воды, в результате чего смягчаются испражнения и облегчается их пассаж в толстой кишке. Кроме того, увеличивается объем стула, что стимулирует перистальтику и облегчает дефекацию.
Бактериальные ферменты толстой кишки метаболизируют бисакодил до активного соединения – дифенола, который подлежит конъюгации во время первого прохождения через печень с глюкуроновой или серной кислотой и возвращается в кишечник через энтерогепатическую циркуляцию. Этот процесс пролонгирует действие препарата.
Абсорбция бисакодила после интраректального применения минимальная. Абсорбированный бисакодил подлежит деацетилированию в печени с образованием фенолового производного, которое впоследствии выводится с мочой. Часть, которая осталась в толстой кишке, выводится с калом.
Клинические характеристики.
Показания.
Кратковременное симптоматическое лечение запоров, в том числе привычных запоров и хронических запоров у лежачих пациентов и пациентов пожилого возраста; перед диагностическими процедурами, хирургическими и акушерскими вмешательствами, а также в пред- и послеоперационный период.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к бисакодилу и другим компонентам препарата.
Кишечная непроходимость.
Острые заболевания органов брюшной полости, включая аппендицит и острые воспалительные заболевания кишечника.
Тяжелая боль в животе, ассоциированная с тошнотой и рвотой, которая может свидетельствовать о вышеупомянутых тяжелых состояниях.
Тяжелая дегидратация.
Анальные трещины или язвенный проктит с повреждением слизистой оболочки.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Бисакодил усиливает действие сердечных гликозидов из-за снижения уровня калия в сыворотке крови. Он также усиливает калийуретическое действие диуретиков и глюкокортикоидов.
Особенности применения.
Продолжительность лечения
Как и другие слабительные средства, бисакодил не следует применять постоянно в течение более 5 дней без выяснения причины запора. Длительное и чрезмерное применение препарата может вызвать нарушение баланса электролитов и жидкости, а также гипокалиемию.
Потеря жидкости в кишечнике
Потеря жидкости в кишечнике может вызвать дегидратацию, симптомами которой могут быть жажда и олигурия. Пациентам, страдающим от потери жидкости в кишечнике, что может вызвать опасную дегидратацию (например, при почечной недостаточности, больным пожилого возраста), применение бисакодила следует прекратить и начать снова только под медицинским наблюдением (см. раздел «Побочные реакции»).
Нарушение пищеварения
Были отдельные сообщения о возникновении боли в животе и кровянистую диарею после применения бисакодила. Отдельные случаи были связаны с ишемией слизистой оболочки толстой кишки. У некоторых больных может появляться кровь в испражнениях, что в целом носит легкий характер и не требует лечения (см. раздел «Побочные реакции»).
Головокружение, синкопе
У пациентов, которые применяли бисакодил, может возникать головокружение и/или синкопе.
Из имеющейся информации об этих случаях можно предположить, что эти явления связаны с дефекационным синкопе (или синкопе, связанные с напряжением во время дефекации) вазовагальным ответом на абдоминальную боль, что может быть связано с запором, который побудил принимать слабительное средство.
Больные пожилого возраста
Частое применение бисакодила у пациентов пожилого возраста может усиливать астению, вызывать ортостатическую гипотензию и расстройства координации движений, связанные с потерей жидкости и электролитов.
Местные реакции
При применении суппозиториев могут возникать болезненные ощущения и местное раздражение, особенно при наличии анальных трещин и язвенного проктита.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Бисакодил не рекомендуется применять в период беременности, особенно в I триместре, кроме случаев, когда ожидаемая польза для матери будет превышать потенциальный риск для плода; применения возможно только по совету врача. Достаточного количества контролируемых клинических исследований у беременных не проводили. По опыту длительного применения препарата данных по его повреждающему или негативному влиянию во время беременности не обнаружено.
Бисакодил не рекомендуется применять в период кормления грудью, кроме случаев, когда ожидаемая польза для матери будет превышать потенциальный риск для ребенка; применение возможно только по совету врача. Данных, экскретируеться ли бисакодил в грудное молоко, нет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Исследований по изучению способности влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не проводилось. Однако пациентов следует проинформировать, что в связи с возможностью возникновения у них головокружения и/или синкопе им следует воздержаться от управления автранспортом и работы с другими механизмами.
Способ применения и дозы.
Препарат предназначен для ректального применения. Перед применением суппозиторий следует вынуть из блистера.
Бисакодил применять только для лечения взрослых пациентов: 1 суппозиторий 1 раз в сутки, обычно утром. Лечение длится не более 7 дней.
Дети.
Препарат не применять детям.
Передозировка.
Применение бисакодила в высоких дозах может приводить к диарее, абдоминальным спазмам и клинически значимой потери калия и электролитов.
Длительное применение слабительных средств может вызывать хроническую диарею, абдоминальную боль, гипокалиемию, вторичный гиперальдостеронизм и нефролитиаз. Как следствие гипокалиемии были сообщения о случаях повреждения почечных канальцев, метаболический алкалоз и мышечную слабость.
Лечение: заместительная терапия жидкостями и коррекция электролитного дисбаланса (особенно при гипокалиемии). Это особенно важно для пациентов пожилого и молодого возраста. Возможно назначение спазмолитиков.
Побочные реакции.
Частота побочных реакций классифицируется как: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 < 1/100), редко (≥ 1/10000 < 1/1000), очень редко (≥ 1/10000), частота неизвестна.
Со стороны иммунной системы
Редко: гиперчувствительность и аллергические реакции, включая ангионевротический отек и анафилактические реакции.
Со стороны метаболизма и нарушения пищеварения
Редко: дегидратация.
Со стороны нервной системы
Нечасто: головокружение.
Редко: синкопе.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: дискомфорт, боль, спазмы в животе, тошнота и диарея.
Нечасто: кровь в испражнениях, рвота, абдоминальный дискомфорт, аноректальный дискомфорт.
Редко: колит.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 5 суппозиториев в стрипе, по 2 стрипа в пачке.
Категория отпуска. Без рецепта.
Производитель.
ООО«ФАРМЕКС ГРУП».
Местонахождение производителя и его адрес места проведения деятельности.
Украина, 08300, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, 100.
