ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
УРСОМАКС
(URSOMAX)
Склад:
діюча речовина: ursodeoxycholic acid;
1 капсула містить урсодезоксихолевої кислоти (у перерахуванні на 100 % суху речовину) 250 мг;
допоміжні речовини:крохмаль кукурудзяний, гідроксипропілцелюлоза, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, желатин.
Лікарська форма. Капсули.
Основні фізико-хімічні властивості:тверді желатинові капсули номером 0, корпус і кришка білого кольору. Вміст капсули – гранули або порошок білого або майже білого кольору.
Фармакотерапевтична група.
Засоби, що застосовуються для лікування печінки та жовчовивідних шляхів. Засоби, що застосовуються у разі біліарної патології. Код АТХ А05А А02.
Засоби, що застосовуються у разі захворювань печінки, ліпотропні речовини. Код АТХ А05В.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Незначна кількість урсодезоксихолевої кислоти наявна у жовчі людини.
У разі перорального застосування вона знижує насиченість жовчі холестерином, пригнічуючи його поглинання у кишечнику і знижуючи секрецію холестерину до жовчі. Можливо, завдяки дисперсії холестерину та утворенню рідких кристалів відбувається поступове розчинення жовчних каменів.
Згідно з сучасними знаннями вважають, що ефект урсодезоксихолевої кислоти при захворюваннях печінки та холестазі обумовлений відносною заміною ліпофільних, подібних до детергентів токсичних жовчних кислот гідрофільною цитопротекторною нетоксичною урсодезоксихолевою кислотою, покращенням секреторної здатності гепатоцитів та імунорегуляторних процесів.
Застосування дітям
Муковісцидоз
Доступна інформація з клінічних звітів, що стосується тривалого застосування урсодезоксихолевої кислоти (протягом періоду до 10 років) при лікуванні дітей з гепатобіліарними порушеннями, пов’язаними з муковісцидозом.
Існують дані на користь того, що застосування урсодезоксихолевої кислоти може зменшити проліферацію в жовчних протоках, зупинити прогресування гістологічних змін і навіть усунути гепатобіліарні зміни, за умови початку терапії на ранніх стадіях муковісцидозу. Для кращої ефективності лікування із застосуванням урсодезоксихолевої кислоти має бути розпочато відразу ж після уточнення діагнозу муковісцидозу.
Фармакокінетика.
При пероральному введенні урсодезоксихолева кислота швидко абсорбується в тонкій кишці та верхньому відділі клубової кишки шляхом пасивного транспорту, а в термінальному відділі клубової кишки – шляхом активного транспорту. Ступінь абсорбції зазвичай становить 60–80 %. Після всмоктування жовчна кислота підлягає у печінці майже повній кон’югації з амінокислотами гліцином та таурином і після цього екскретується з жовчю. Кліренс першого проходження через печінку становить до 60 %.
Залежно від добової дози і основного порушення або стану печінки більш гідрофільна урсодезоксихолева кислота акумулюється в жовчі. Водночас спостерігається відносне зменшення інших більш ліпофільних жовчних кислот.
Під впливом кишкових бактерій відбувається часткова деградація до 7-кетолітохолевої та літохолевої кислот. Літохолева кислота є гепатотоксичною і спричиняє ушкодження паренхіми печінки у ряду видів тварин. У людини поглинається лише незначна її кількість, яка у печінці сульфатується і таким чином детоксикується, перш ніж бути виведеною з жовчю і, нарешті, з калом.
Біологічний період напіврозпаду урсодезоксихолевої кислоти становить 3,5–5,8 дня.
Клінічні характеристики.
Показання.
Для розчинення рентгенонегативних холестеринових жовчних каменів розміром не більше 15 мм у діаметрі у хворих з функціонуючим жовчним міхуром, незважаючи на присутність у ньому жовчного(их) каменя(нів).
Для лікування біліарного рефлюкс-гастриту.
Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ) за умови відсутності декомпенсованого цирозу печінки.
Для лікування гепатобіліарних розладів при муковісцидозі у дітей віком від 6 до 18 років.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до будь-якої речовини, що входить до складу лікарського засобу.
Гостре запалення жовчного міхура або жовчних проток.
Непрохідність жовчних проток (закупорка загальної жовчної протоки або протоки міхура).
Часті епізоди печінкових колік.
Рентгеноконтрастні кальцифіковані камені жовчного міхура.
Порушення скоротності жовчного міхура.
Невдалий результат портоентеростомії або відсутність адекватного жовчного відтоку у дітей з атрезією жовчних шляхів.
Взаємодія з іншими лікарським засобами та інші види взаємодій.
Капсули Урсомаксу 250 мг не можна застосовувати одночасно з холестираміном, холестиполом або антацидними препаратами, що містять гідроокис алюмінію та/або смектит, оскільки ці препарати зв’язують урсодезоксихолеву кислоту у кишечнику і таким чином перешкоджають її поглинанню та ефективності. Якщо застосування препаратів, що містять одну з названих речовин, необхідне, їх потрібно приймати щонайменше за 2 години перед або через 2 години після прийому капсул Урсомаксу 250 мг.
Капсули Урсомаксу 250 мг можуть посилити поглинання циклоспорину з кишечнику. У пацієнтів, які лікуються циклоспорином, лікар повинен перевіряти концентрацію цієї речовини в крові і у разі необхідності коригувати дозу циклоспорину.
В окремих випадках капсули Урсомаксу 250 мг можуть зменшувати поглинання ципрофлоксацину.
Відомо, що сумісне застосування урсодезоксихолевої кислоти (500 мг/добу) і розувастатину (20 мг/добу) призводило до деякого підвищення концентрації розувастатину у плазмі. Клінічна значущість даної взаємодії, а також значимість щодо інших статинів, невідома.
Урсодезоксихолева кислота знижує максимальну концентрацію (Cmax) у плазмі крові і площу під кривою (AUC) для кальцієвого антагоніста ніфендипіну. Рекомендується ретельне спостереження за результатом спільного застосування ніфедипіну і урсодезоксихолевої кислоти. Може бути потрібне підвищення дози ніфедипіну.
Крім того, повідомлялося про ослаблення терапевтичної дії дапсону.
Ці відомості, а також дані, отримані in vitro, дають змогу припустити, що урсодезоксихолева кислота потенційно може викликати індукцію ферментів цитохрому Р450 3A. Але в добре спланованому дослідженні взаємодії з будесонідом, що є доведеним субстратом цитохрому Р450 3A, подібного ефекту не спостерігалося.
Естрогенні контрацептиви, а також препарати для зменшення концентрації холестерину в крові можуть підсилювати секрецію холестерину печінкою і, таким чином, сприяти каменеутворенню в жовчному міхурі, що є протилежним ефектом для урсодезоксихолевої кислоти, використовуваної для їх розчинення.
Особливості застосування.
Капсули Урсомаксу 250 мг потрібно приймати під наглядом лікаря.
Протягом перших 3 місяців терапії лікар повинен проводити моніторинг параметрів функції печінки (аспартатамінотрансфераза, аланінамінотрансфераза та гамма-глутамілтрансфераза) кожні 4 тижні, надалі – кожні 3 місяці. Це дає змогу визначити наявність або відсутність відповіді на лікування у пацієнтів з первинним біліарним цирозом, а також своєчасно виявити потенційні порушення функції печінки, особливо у пацієнтів з первинним біліарним цирозом на пізніх стадіях.
Застосування для розчинення холестеринових жовчних каменів
Для оцінки терапевтичного ефекту та для своєчасного виявлення кальцифікації жовчних каменів, залежно від розміру каменя, слід проводити візуалізацію жовчного міхура (пероральна холецистографія) з оглядом затемнень в положеннях пацієнта стоячи та лежачи на спині (ультразвуковий контроль) через 6–10 місяців після початку лікування.
Якщо жовчний міхур не можна візуалізувати на рентгенівських знімках або у випадках кальцифікації каменів, порушення скоротності жовчного міхура або частих жовчних колік капсули Урсомаксу 250 мг приймати не можна.
Жінки, що приймають Урсомакс 250 мг в капсулах для розчинення жовчних каменів, повинні використовувати ефективний негормональний метод контрацепції, оскільки гормональні контрацептиви можуть підвищувати утворення каменів у жовчному міхурі.
Лікування пацієнтів з первинним біліарним цирозом (ПБЦ) на пізній стадії
Вкрай рідко повідомлялося про декомпенсацію цирозу печінки, яка частково може регресувати після припинення терапії.
У пацієнтів з ПБЦ дуже рідко можливе посилення симптомів на початку лікування, наприклад може посилюватися свербіж. У таких випадках дозу Урсомаксу 250 мг в капсулах потрібно знизити до однієї капсули Урсомаксу 250 мг на добу; потім дозу слід поступово підвищувати, як описано в розділі «Спосіб застосування та дози».
При появі діареї слід зменшити дозування; якщо діарея не припиняється, слід припинити лікування.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Дослідження на тваринах не показали впливу урсодезоксихолевої кислоти на фертильність. Дані про вплив на фертильність у людини відсутні.
Дані щодо застосування урсодезоксихолевої кислоти вагітним жінкам недостатні. Результати досліджень на тваринах свідчать про наявність репродуктивної токсичності на ранніх стадіях вагітності. Капсули Урсомаксу не слід застосовувати під час вагітності, за винятком випадків нагальної потреби. Жінки репродуктивного віку можуть приймати препарат лише за умови, якщо вони використовують надійні засоби контрацепції.
Рекомендується використовувати негормональні протизаплідні засоби або пероральні контрацептиви з низьким вмістом естрогенів. Пацієнткам, які отримують урсодезоксихолеву кислоту 250 мг в капсулах для розчинення каменів у жовчному міхурі, слід використовувати ефективні негормональні засоби контрацепції, оскільки гормональні пероральні контрацептиви можуть посилювати каменеутворення в жовчному міхурі. До початку лікування слід виключити можливість вагітності.
За даними декількох зафіксованих випадків застосування препарату матерям, які годували груддю, вміст урсодезоксихолевої кислоти в грудному молоці був вкрай низьким, тому не слід очікувати розвитку якихось небажаних явищ у дітей, які отримують таке молоко.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Впливу на здатність керувати автомобілем і користуватись механізмами не спостерігалось.
Спосіб застосування та дози.
Вікових обмежень для застосування Урсомаксу немає. Для пацієнтів, маса тіла яких менше 47 кг або у яких виникають труднощі при ковтанні капсул Урсомаксу, доступна інша лікарська форма урсодезоксихолевої кислоти – суспензія.
Для розчинення холестеринових жовчних каменів
Приблизно 10 мг урсодезоксихолевої кислоти/кг маси тіла:
Таблиця 1
| Маса тіла | Кількість капсул |
| до 60 кг 61–80 кг 81–100 кг понад 100 кг | 2 3 4 5 |
Капсули слід приймати не розжовуючи, запиваючи водою, 1 раз на добу увечері перед сном.
Препарат потрібно приймати регулярно.
Необхідний для розчинення жовчних каменів час зазвичай становить 6–24 місяці. Якщо зменшення розмірів жовчних камінів не спостерігається після 12 місяців прийому, продовжувати терапію недоцільно.
Ефективність лікування потрібно перевіряти кожні 6 місяців за допомогою ультразвукового або рентгенівського дослідження. Додатковими дослідженнями потрібно перевіряти, чи з часом не відбулась кальцифікація каменів. Якщо це трапилось, лікування слід припинити.
Для лікування біліарного рефлюкс-гастриту.
1 капсула Урсомаксу 250 мг один раз на день з деякою кількістю рідини увечері перед сном.
Зазвичай для лікування гастриту з рефлюксом жовчі капсули Урсомаксу 250 мг приймають протягом 10–14 днів. Тривалість застосування залежить від стану хворого. Лікар повинен приймати рішення про тривалість лікування у кожному випадку індивідуально.
Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу
Добова доза залежить від маси тіла та варіює від 3 до 7 капсул (14 ± 2 мг урсодезоксихолевої кислоти/кг маси тіла).
У перші 3 місяці лікування капсули Урсомаксу 250 мг потрібно приймати, розподіливши добову дозу на 3 прийоми протягом дня. При покращенні показників функції печінки добову дозу можна приймати 1 раз на день увечері.
Таблиця 2
| Маса тіла (кг) | Добова доза (мг/кг маси тіла) | Капсули |
| перші 3 місяці | надалі |
| ранок | день | вечір | вечір (1 раз на день) |
| 47–62 | 12–16 | 1 | 1 | 1 | 3 |
| 63–78 | 13–16 | 1 | 1 | 2 | 4 |
| 79–93 | 13–16 | 1 | 2 | 2 | 5 |
| 94–109 | 14–16 | 2 | 2 | 2 | 6 |
| понад 110 | | 2 | 2 | 3 | 7 |
Капсули потрібно ковтати цілими, запиваючи рідиною. Необхідно додержуватись регулярності прийому.
Застосування капсул Урсомаксу 250 мг при первинному біліарному цирозі може бути необмеженим у часі.
У пацієнтів з первинним біліарним цирозом у рідких випадках на початку лікування можуть погіршуватися клінічні симптоми, наприклад може посилитися свербіж. Якщо це трапилось, терапію слід продовжувати, приймаючи 1 капсулу Урсомаксу 250 мг на добу, після чого поступово підвищувати дозу (збільшуючи щотижня добову дозу на 1 капсулу) до досягнення призначеного режиму дозування.
Застосування дітям
Для дітей з муковісцидозом віком від 6 до 18 років доза становить 20 мг/кг/добу і розподіляється на 2–3 прийоми, з подальшим збільшенням дози до 30 мг/кг/добу у разі потреби.
Таблиця 3
| Маса тіла (кг) | Добова доза (мг/кг) | Урсомакс, капсули, по 250 мг |
| Ранок | День | Вечір |
| 20–29 | 17–25 | 1 | -- | 1 |
| 30–39 | 19–25 | 1 | 1 | 1 |
| 40–49 | 20–25 | 1 | 1 | 2 |
| 50–59 | 21–25 | 1 | 2 | 2 |
| 60–69 | 22–25 | 2 | 2 | 2 |
| 70–79 | 22–25 | 2 | 2 | 3 |
| 80–89 | 22–25 | 2 | 3 | 3 |
| 90–99 | 23–25 | 3 | 3 | 3 |
| 100–109 | 23–25 | 3 | 3 | 4 |
| >110 | | 3 | 4 | 4 |
Діти.
Для розчинення холестеринових жовчних каменів, лікування біліарного рефлюкс-гастриту та симптоматичного лікування ПБЦ:
Немає принципових вікових обмежень для застосування Урсомаксу дітям, але капсули не застосовують дітям з масою тіла менше 47 кг. Якщо маса тіла дитини менше 47 кг та/або якщо дитина має труднощі з ковтанням, рекомендується застосовувати урсодезоксихолеву кислоту у вигляді суспензії.
Для лікування гепатобіліарних розладів при муковісцидозі:
Застосовувати дітям віком від 6 до 18 років.
Передозування.
У випадках передозування може виникнути діарея. Інші симптоми передозування малоймовірні, оскільки поглинання урсодезоксихолевої кислоти зменшується при збільшенні дози, і тому більша її частина екскретується з фекаліями.
У разі появи діареї дозу слід зменшити, а у випадках постійної діареї терапію потрібно припинити.
У специфічних заходах потреби немає, і наслідки діареї необхідно лікувати симптоматично, з відновленням балансу рідини і електролітів.
Додаткова інформація щодо особливих груп пацієнтів
Тривала терапія високими дозами урсодезоксихолевої кислоти (28–30 мг/кг/добу) у пацієнтів з первинним склерозуючим холангітом (застосування за незареєстрованим показанням) була пов’язана з більш високою частотою серйозних небажаних явищ.
Побічні реакції.
Порушення травного тракту: повідомлялося про випадки пастоподібних випорожнень або діарею протягом лікування урсодизоксихолевою кислотою.
Дуже рідко при лікуванні первинного жовчного цирозу відзначався сильний абдомінальний біль з локалізацією у правому підребер’ї.
Розлади гепатобіліарної системи.
Дуже рідко при лікуванні урсодизоксихолевою кислотою можлива кальцифікація жовчних каменів.
Упродовж терапії розвинених стадій первинного біліарного цирозу дуже рідко спостерігається декомпенсація цирозу печінки, яка частково регресувала після припинення лікування.
Порушення з боку імунної системи.
Дуже рідко можливі алергічні реакції, що включають висипання, кропив’янку.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 капсул у блістері. По 1, 5 або 10 блістерів у пачці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
ТОВ«ФАРМЕКС ГРУП».
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Україна, 08301, Київська обл., м. Бориспіль, вул. Шевченка, буд. 100.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного средства
УРСОМАКС
(URSOMAX)
Состав:
действующее вещество:ursodeoxycholic acid;
1 капсула содержит урсодезоксихолевой кислоты (в пересчете на 100 % сухое вещество) 250 мг;
вспомогательные вещества:крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, желатин.
Лекарственная форма. Капсулы.
Основные физико-химические свойства:твердые желатиновые капсулы номером 0, корпус и крышка белого цвета. Содержание капсулы – гранулы или порошок белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа.
Средства, применяемые для лечения печени и желчевыводящих путей. Средства, применяемые при билиарной патологии. Код АТХ А05А А02.
Средства, применяемые при заболеваниях печени, липотропные вещества. Код АТХ А05В.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Незначительное количество урсодезоксихолевой кислоты имеется в желчи человека.
В случае перорального применения она снижает насыщенность желчи холестерином, подавляя его поглощение в кишечнике и снижая секрецию холестерина в желчи. Возможно, благодаря дисперсии холестерина и образованию жидких кристаллов происходит постепенное растворение желчных камней.
Согласно современным знаниям считают, что эффект урсодезоксихолевой кислоты при заболеваниях печени и холестазе обусловлен относительной заменой липофильных, подобных к детергентам токсичных желчных кислот гидрофильной цитопротекторной нетоксичной урсодезоксихолевой кислотой, улучшением секреторной способности гепатоцитов и иммунорегуляторных процессов.
Применение детям
Муковисцидоз
Доступная информация из клинических отчетов, которая касается длительного применения урсодезоксихолевой кислоты (в течение периода до 10 лет) при лечении детей с гепатобилиарными нарушениями, связанными с муковисцидозом.
Существуют данные в пользу того, что применение урсодезоксихолевой кислоты может уменьшить пролиферацию в желчных протоках, остановить прогрессирование гистологических изменений и даже устранить гепатобилиарные изменения, при условии начала терапии на ранних стадиях муковисцидоза. Для лучшей эффективности лечения с применением урсодезоксихолевой кислоты должно быть начато сразу же после уточнения диагноза муковисцидоза.
Фармакокинетика.
При пероральном введении урсодезоксихолевая кислота быстро абсорбируется в тонкой кишке и верхнем отделе подвздошной кишки путем пассивного транспорта, а в терминальном отделе подвздошной кишки – путем активного транспорта. Степень абсорбции обычно составляет 60–80 %. После всасывания желчная кислота подлежит в печени почти полной конъюгации с аминокислотами глицином и таурином и после этого выводится с желчью. Клиренс первого прохождения через печень составляет до 60 %.
В зависимости от суточной дозы и основного нарушения или состояния печени более гидрофильная урсодезоксихолевая кислота аккумулируется в желчи. В то же время наблюдается относительное уменьшение других более липофильных желчных кислот.
Под влиянием кишечных бактерий происходит частичная деградация до 7-кетолитохолевой и литохолевой кислот. Литохолевая кислота является гепатотоксической и вызывает повреждения паренхимы печени у ряда видов животных. У человека поглощается лишь незначительное ее количество, которое в печени сульфатируется и таким образом детоксицируется, прежде чем быть выведенной с желчью и, наконец, с калом.
Биологический период полураспада урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5–5,8 дня.
Клинические характеристики.
Показания.
Для растворения рентгеноотрицательных холестериновых желчных камней размером не более 15 мм в диаметре у больных с функционирующим желчным пузырем, несмотря на присутствие в нем желчного(ых) камня(ей).
Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита.
Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ) при отсутствии декомпенсированного цирроза печени.
Для лечения гепатобилиарных расстройств при муковисцидозе у детей в возрасте от 6 до 18 лет.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к любому веществу, входящему в состав лекарственного средства.
Острое воспаление желчного пузыря или желчных протоков.
Непроходимость желчных протоков (закупорка общего желчного протока или протоки пузыря).
Частые эпизоды печеночных колик.
Рентгеноконтрастные кальцифицированные камни желчного пузыря.
Нарушение сократимости желчного пузыря.
Неудачный результат портоэнтеростомии или отсутствие адекватного желчного оттока у детей с атрезией желчных путей.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Капсулы Урсомакса 250 мг нельзя применять одновременно с холестирамином, холестиполом или антацидными препаратами, содержащими гидроокись алюминия и/или смектит, поскольку эти препараты связывают урсодезоксихолевую кислоту в кишечнике и таким образом препятствуют ее поглощению и эффективности. Если применение препаратов, содержащих одно из названных веществ, необходимо, их нужно принимать минимум за 2 часа до или через 2 часа после приема капсул Урсомакса 250 мг.
Капсулы Урсомакса 250 мг могут усилить поглощение циклоспорина из кишечника. У пациентов, которые лечатся циклоспорином, врач должен проверять концентрацию этого вещества в крови и в случае необходимости корректировать дозу циклоспорина.
В отдельных случаях капсулы Урсомакса 250 мг могут уменьшать поглощения ципрофлоксацина.
Известно, что совместное применение урсодезоксихолевой кислоты (500 мг/сутки) и розувастатина (20 мг/сутки) приводило к некоторому повышению концентрации розувастатина в плазме. Клиническая значимость данного взаимодействия, а также значимость к другим статинам, неизвестна.
Урсодезоксихолевая кислота снижает максимальную концентрацию (Cmax) в плазме крови и площадь под кривой (AUC) для кальциевого антагониста нифендипина. Рекомендуется тщательное наблюдение за результатом совместного применения нифедипина и урсодезоксихолевой кислоты. Может потребоваться повышение дозы нифедипина.
Кроме того, сообщалось об ослаблении терапевтического действия дапсона.
Эти сведения, а также данные, полученные in vitro, позволяют предположить, что урсодезоксихолевая кислота потенциально может вызвать индукцию ферментов цитохрома Р450 3A. Но в хорошо спланированном исследовании взаимодействия с будесонидом, что является доказанным субстратом цитохрома Р450 3A, подобного эффекта не наблюдалось.
Эстрогенные контрацептивы, а также препараты для уменьшения концентрации холестерина в крови могут усиливать секрецию холестерина печенью и, таким образом, способствовать камнеобразованию в желчном пузыре, что является противоположным эффектом для урсодезоксихолевой кислоты, используемой для их растворения.
Особенности применения.
Капсулы Урсомакса 250 мг нужно принимать под наблюдением врача.
В течение первых 3 месяцев терапии врач должен проводить мониторинг показателей функции печени (аспартатаминотрансфераза, аланинаминотрансфераза и гамма-глутамилтрансфераза) каждые 4 недели, в дальнейшем – каждые 3 месяца. Это позволяет определить наличие или отсутствие ответа на лечение у пациентов с первичным билиарным циррозом, а также своевременно выявить потенциальные нарушения функции печени, особенно у пациентов с первичным билиарным циррозом на поздних стадиях.
Применение для растворения холестериновых желчных камней
Для оценки терапевтического эффекта и для своевременного выявления кальцификации желчных камней, в зависимости от размера камня, следует проводить визуализацию желчного пузыря (пероральная холецистография) с осмотром затмений в положениях пациента стоя и лежа на спине (ультразвуковой контроль) через 6–10 месяцев после начала лечения.
Если желчный пузырь нельзя визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальцификации камней, нарушение сократимости желчного пузыря или частых желчных колик капсулы Урсомакса 250 мг принимать нельзя.
Женщины, принимающие Урсомакс 250 мг в капсулах для растворения желчных камней, должны использовать эффективный негормональный метод контрацепции, поскольку гормональные контрацептивы могут повышать образование камней в желчном пузыре.
Лечение пациентов с первичным билиарным циррозом (ПБЦ) на поздней стадии
Крайне редко сообщалось о декомпенсации цирроза печени, которая частично может регрессировать после прекращения терапии.
У пациентов с ПБЦ очень редко возможно усиление симптомов в начале лечения, например, может усиливаться зуд. В таких случаях дозу Урсомакса 250 мг в капсулах нужно снизить до одной капсулы Урсомакса 250 мг в сутки; затем дозу следует постепенно повышать, как описано в разделе «Способ применения и дозы».
При появлении диареи следует уменьшить дозировку; если диарея не прекращается, лечение следует прекратить.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Исследования на животных не показали влияния урсодезоксихолевой кислоты на фертильность. Данные о влиянии на фертильность у человека отсутствуют.
Данные по применению урсодезоксихолевой кислоты беременным женщинам недостаточны. Результаты исследований на животных свидетельствуют о наличии репродуктивной токсичности на ранних стадиях беременности. Капсулы Урсомакса не следует применять во время беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Женщины репродуктивного возраста могут принимать препарат только при условии, если они используют надежные средства контрацепции.
Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства или пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов. Пациенткам, которые получают урсодезоксихолевую кислоту 250 мг в капсулах для растворения камней в желчном пузыре, следует использовать эффективные негормональные средства контрацепции, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразования в желчном пузыре. До начала лечения следует исключить возможность беременности.
По данным нескольких зафиксированных случаев применения препарата матерям, кормящим грудью, содержание урсодезоксихолевой кислоты в грудном молоке было крайне низким, поэтому не следует ожидать развития каких-либо нежелательных явлений у детей, получающих такое молоко.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Влияния на способность управлять автомобилем и пользоваться механизмами не наблюдалось.
Способ применения и дозы.
Возрастных ограничений по применению Урсомакса нет. Для пациентов, масса тела которых меньше 47 кг или у которых возникают трудности при глотании капсул Урсомакса, доступная другая лекарственная форма урсодезоксихолевой кислоты – суспензия.
Для растворения холестериновых желчных камней
Примерно 10 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг массы тела:
Таблица 1
| Масса тела | Количество капсул |
| до 60 кг 61–80 кг 81–100 кг больше 100 кг | 2 3 4 5 |
Капсулы следует принимать не разжевывая, запивая водой, 1 раз в сутки вечером перед сном.
Препарат следует принимать регулярно.
Необходимое для растворения желчных камней время обычно составляет 6–24 месяца. Если уменьшение размеров желчных камней не наблюдается после 12 месяцев приема, продолжать терапию нецелесообразно.
Эффективность лечения нужно проверять каждые 6 месяцев с помощью ультразвукового или рентгеновского исследования. Дополнительными исследованиями нужно проверять, не состоялась ли со временем кальцификация камней. Если это случилось, лечение следует прекратить.
Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита
1 капсула Урсомакса 250 мг один раз в день с некоторым количеством жидкости вечером перед сном.
Обычно для лечения гастрита с рефлюксом желчи капсулы Урсомакса 250 мг принимают в течение 10–14 дней. Длительность лечения зависит от состояния больного. Врач должен принимать решение о продолжительности лечения в каждом случае индивидуально.
Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза
Суточная доза зависит от массы тела и варьирует от 3 до 7 капсул (14 ± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг массы тела).
В первые 3 месяца лечения капсулы Урсомакса 250 мг нужно принимать, распределив суточную дозу на 3 приема в течение дня. При улучшении показателей функции печени суточную дозу можно принимать 1 раз в день вечером.
Таблица 2
| Масса тела (кг) | Суточная доза (мг/кг массы тела) | Капсулы |
| первые 3 месяца | в дальнейшем |
| утро | день | вечер | вечер (1 раз в день) |
| 47–62 | 12–16 | 1 | 1 | 1 | 3 |
| 63–78 | 13–16 | 1 | 1 | 2 | 4 |
| 79–93 | 13–16 | 1 | 2 | 2 | 5 |
| 94–109 | 14–16 | 2 | 2 | 2 | 6 |
| больше 110 | | 2 | 2 | 3 | 7 |
Капсулы нужно глотать целиком, запивая жидкостью. Необходимо соблюдать регулярность приема.
Применение капсул Урсомакса 250 мг при первичном билиарном циррозе может быть неограниченным во времени.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения могут ухудшаться клинические симптомы, например может усилиться зуд. Если это случилось, терапию следует продолжать, принимая 1 капсулу Урсомакса 250 мг в сутки, после чего постепенно повышать дозу (увеличивая каждую неделю суточную дозу на 1 капсулу) до достижения назначенного режима дозирования.
Применение детям
Для детей с муковисцидозом в возрасте от 6 до 18 лет доза составляет 20 мг/кг/сутки и распределяется на 2–3 приема, с последующим увеличением дозы до 30 мг/кг/сутки в случае необходимости.
Таблица 3
| Масса тела (кг) | Суточная доза (мг/кг) | Урсомакс, капсулы, по 250 мг |
| Утро | День | Вечер |
| 20–29 | 17–25 | 1 | -- | 1 |
| 30–39 | 19–25 | 1 | 1 | 1 |
| 40–49 | 20–25 | 1 | 1 | 2 |
| 50–59 | 21–25 | 1 | 2 | 2 |
| 60–69 | 22–25 | 2 | 2 | 2 |
| 70–79 | 22–25 | 2 | 2 | 3 |
| 80–89 | 22–25 | 2 | 3 | 3 |
| 90–99 | 23–25 | 3 | 3 | 3 |
| 100–109 | 23–25 | 3 | 3 | 4 |
| >110 | | 3 | 4 | 4 |
Дети.
Для растворения холестериновых желчных камней, лечения билиарного рефлюкс-гастрита и симптоматического лечения ПБЦ:
Нет принципиальных возрастных ограничений для применения Урсомакса детям, но капсулы не назначают детям с массой тела менее 47 кг. Если масса тела ребенка меньше 47 кги/или если ребенок испытывает трудности с глотанием, рекомендуется применять урсодезоксихолевую кислоту в виде суспензии.
Для лечения гепатобилиарных расстройств при муковисцидозе:
Применять детям в возрасте от 6 до 18 лет.
Передозировка.
В случаях передозировки может возникнуть диарея. Другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку поглощение урсодезоксихолевой кислоты уменьшается при увеличении дозы, и поэтому большая ее часть выводится с калом.
В случае появления диареи дозу следует уменьшить, а в случаях постоянной диареи терапию следует прекратить.
В специфических мероприятиях необходимости нет, и последствия диареи необходимо лечить симптоматично, с восстановлением баланса жидкости и электролитов.
Дополнительная информация по особым группам пациентов
Длительная терапия высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (28–30 мг/кг/сутки) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом (применение по незарегистрированным показаниям) была связана с более высокой частотой серьезных нежелательных явлений.
Побочные реакции.
Нарушения пищеварительного тракта: сообщалось о случаях пастообразных испражнений или диарею на протяжении лечения урсодезоксихолевой кислотой.
Очень редко при лечении первичного желчного цирроза отмечалась сильная абдоминальная боль с локализацией в правом подреберье.
Расстройства гепатобилиарной системы.
Очень редко при лечении урсодезоксихолевой кислотой возможна кальцификация желчных камней.
В течение терапии развитых стадий первичного билиарного цирроза очень редко наблюдается декомпенсация цирроза печени, которая частично регрессировала после прекращения лечения.
Нарушения со стороны иммунной системы.
Очень редко возможны аллергические реакции, которые включают сыпь, крапивницу.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 10 капсул в блистере. По 1, 5 или 10 блистеров в пачке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
ООО«ФАРМЕКС ГРУП».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, дом 100.
