Склад:
діюча речовина: furazidin (фурагін);
1 таблетка містить 50 мг фурагіну;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, сахароза, кремнію діоксид колоїдний безводний, кислота стеаринова.
Лікарська форма. Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, не вкриті оболонкою, плоскі з обох боків, жовто - оранжевого кольору, з розділовою рискою на одній стороні, з фаскою.
Фармакотерапевтична група.
Протимікробні засоби для системного застосування.
Код АТХ J01Х E03
Фармакологічні властивості.
Фармакодинамка.
Фурагін, тобто фуразидин (нітрофурилакрилідин - амінгідантоїн), – це похідна нітрофурану. Препарати цієї групи діють бактеріостатично на широкий спектр мікроорганізмів, що включає грампозитивні бактерії (Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus faecalis ) і багато грамнегативних штамів (Enterobacteriaceae: Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Escherichia, Enterobacter ). Похідні нітрофурану мають антипротозойну дію і лише незначною мірою діють проти грибів. Не впливають на синьогнійні палички (Pseudomonas aeruginosa ) і на більшість штамів паличок протея звичайного (Proteus vulgaris ).
Найсильніше дія фурагіну виявляється в кислому середовищі (рН 5,5), лужне середовище послаблює його дію. Сильна бактеріостатична дія фурагіну пов’язана з наявністю ароматичного замісника з нітрогрупи.
Похідні нітрофурану відновлюються до активних похідних через бактеріальні флавопротеїни. Далі ці похідні трансформують рибосомальні білки та інші сполуки, необхідні для синтезу клітинних білків, нуклеїнових кислот (ДНК і РНК) і в процесах клітинного дихання. Не спостерігали перехресної стійкості до похідних нітрофурану в комбінації з антибіотиками та сульфонамідами.
Фармакокінетика.
Після прийому внутрішньо фурагін дуже швидко всмоктується і досягає максимальної концентрації в сироватці крові протягом близько 0,5 години. Крива концентрації в сироватці крові вказує на відкриту, однокомпартментну модель розподілу препарату. Ці концентрації незначні з терапевтичної точки зору і становлять близько 4,2 мкм/мл.
Виведення у осіб, які приймали фурагін, яке визначається в дослідженні його відносної біодоступності, становило в середньому близько 6,25 мг/мл. З відомостей, доступних в літературі, випливає, що прийом похідних нітрофурану з їжею, особливо багатої білками, збільшує біологічну доступність на 40 – 50% і збільшує виведення з сечею, тобто підвищує концентрацію препарату в сечі, що впливає на збільшення його ефективності.
Клінічні характеристики.
Показання.
Інфекції нижніх сечовивідних шляхів.
Протипоказання.
Гіперчутливість до похідних нітрофурану або до якої - небудь з допоміжних речовин.
Вагітність та період годування груддю.
Ниркова недостатність (кліренс креатиніну нижче 60 мл/хв або підвищена концентрація креатиніну в сироватці). Протипоказано пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі або перитонеальному гемодіалізі.
Поліневропатія (в тому числі діабетична).
Недостатність глюкозо - 6 - фосфатдегідрогенази (ризик розвитку гемолізу).
Порфірія. Тяжка печінкова недостатність.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Фурагін є антагоністом налідиксової кислоти, що ослаблює його бактеріологічну дію. Антибіотики - аміноглікозиди та тетрациклін, прийняті в комбінації з фурагіном, підсилюють його антибактеріальну дію. Хлорамфенікол і ристомцин підвищують гемо- токсичну дію фурагіну.
Урикозуричні лікарські засоби, такі як пробенецид (у високих дозах) та сульфінпіразон, зменшують виведення канальцями похідних нітрофурану і можуть викликати кумуляцію фурагіну в організмі, збільшуючи його токсичність і знижуючи концентрацію в сечі нижче мінімального бактеріостатичного рівня, що призводить до ослаблення терапевтичної ефективності.
При одночасному застосуванні лікарських засобів з лужним середовищем, що містять трисилікат магнію, всмоктування фурагіну зменшується.
Атропін уповільнює всмоктування похідних нітрофурану, але при цьому загальна кількість абсорбованої речовини не змінюється. Одночасний прийом вітамінів групи В збільшує всмоктування похідних нітрофурану.
У період застосування похідних нітрофурану спостерігали хибно позитивні результати аналізів, що визначають кількість глюкози в сечі з використанням розчинів Бенедикта і Фелінга. Застосування ензиматичних методів визначення глюкози в сечі давало правильні результати.
Особливості застосування.
Особливої обережності слід дотримуватись пацієнтам з порушеннями функцій нирок, печінки, неврологічними порушеннями, анемією, електролітними порушеннями, дефіцитом вітамінів групи В і фолієвої кислоти, а також хворобами легень.
З обережністю препарат повинні приймати хворі на цукровий діабет, оскільки фурагін може спричиняти розвиткок поліневропатії. У пацієнтів, що приймали похідні нітрофурану, спостерігали розвиток периферичної невропатії, яка у тяжких випадках може бути необоротною і загрожувати життю пацієнта. Тому при перших симптомах невропатії (парестезії) прийом Урофурагіну слід припинити.
У пацієнтів, що приймали похідні нітрофурагіну, спостерігали гострі, підгострі і хронічні реакції з боку легень. При наявності таких симптомів прийом препарату слід негайно припинити.
При тривалому застосуванні лікарського засобу необхідний контроль морфології крові (лейкоцитоз) і біохімічних параметрів функцій нирок і печінки.
Лікарський засіб містить сахарозу. Протипоказано застосування пацієнтам з рідкісними спадковими порушеннями, пов’язаними з непереносимістю фруктози, мальабсорбцією глюкози - галактози, дефіцитом сахарази - ізомальтази.
Застосування в період вагітності або годування груддю.
Зважаючи на відсутність клінічних даних про можливу тератогенну дію фурагіну, препарат протипоказано у період вагітності і в період пологів через ризик гемолітичної анемії у новонародженого.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Дані про вплив фурагіну на здатність керувати автотранспортом і обслуговувати машини відсутні. Однак у деяких пацієнтів можливі побічні ефекти, що можуть впливати на швидкість психомоторних реакцій (див. розділ «Побічні дії. Порушення з боку нервової системи»).
Спосіб застосування та дози.
Дорослі:
100 мг (2 таблетки) 3 рази на добу.
Спосіб застосування.
Лікарський засіб Урофурагін приймають внутрішньо під час їжі, багатої протеїнами, які збільшують біологічну доступність похідних нітрофурану.
Лікарський засіб приймають від 5 до 10 днів. При необхідності курс лікування можна повторити через 10–15 днів.
Діти.
Лікарський засіб не можна застосовувати дітям.
Передозування.
Оскільки лікарський засіб виводиться з організму нирками, підвищений ризик передозування мають пацієнти з порушенням функції нирок. При передозуванні можливі такі симптоми: головний біль, запаморочення, алергічні реакції, нудота, блювання, анемія, атаксія, тремор, симптоми нейротоксичного характеру.
У разі передозування рекомендується промивання шлунка і внутрішньовенне введення інфузійного розчину. Показана перевірка морфології крові, проведення лабораторних аналізів функції печінки і моніторинг функції легенів. У тяжких випадках слід провести гемодіаліз.
Для профілактики невритів – вітаміни групи В.
Побічні реакції.
Найчастіші побічні реакції: нудота (8%), головний біль (6%) і надмірний метеоризм (1,5%). Інші симптоми спостерігали не більше як у 1% пацієнтів. Побічні ефекти класифіковані за системами органів, перелічені нижче,
З боку крові та лімфатичної системи:
Ціаноз внаслідок метгемоглобінемії. У осіб з дефіцитом глюкозо - 6 - фосфатдегідрогенази застосування фурагіну може призвести до утворення мегалобластичної або гемолітичної анемії.
З боку нервової системи:
Запаморочення, сонливість, порушення зору, периферична невропатія, в т. ч. з гострим перебігом або необоротна (її утворенню сприяють зокрема: ниркова недостатність, анемія, цукровий діабет, електролітні порушення, дефіцит вітаміну В).
З боку дихальної системи, грудної клітки та середостіння:
Гострі, підгострі і хронічні реакції гіперчутливості до похідних нітрофурану. Хронічні реакції спостерігали у пацієнтів, що приймали фурагін більше 6 місяців. Хронічні реакції з боку легень (у тому числі фіброз легенів і дисемінована інтерстиціальна пневмонія) можливі особливо у літніх пацієнтів. Гострі реакції гіперчутливості з боку дихальної системи: лихоманка, озноб, кашель, біль у грудній клітці, задишка, ексудат в плевральній порожнині, зміни в радіологічній картині легенів і еозинофілія. Найчастіше ці побічні ефекти швидко зникали після припинення прийому препарату.
У разі хронічних реакцій посилення симптомів та їх оборотність після припинення прийому препарату залежать від продовження курсу лікування після виникнення перших небажаних симптомів.
З боку травної системи:
Запор, діарея, диспепсичні явища, біль у животі, блювання, сіалоаденіт, панкреатит, псевдомембранозний коліт.
З боку шкіри та підшкірної системи:
Алопеція, ексфоліативний дерматит, поліморфна еритема, синдром Стівенса – Джонсона.
Загальні порушення:
Лихоманка, пропасниця, погане самопочуття, інфекції мікроорганізмами стійкими до похідних нітрофурану, найчастіше паличками з сімейства Pseudomonas або грибами з сімейства Candida .
З боку імунної системи:
Свербіж, кропив’янка, анафілаксія, набряк Квінке, висип.
З боку печінки і жовчних шляхів:
Симптоми медикаментозного гепатиту, холестатична жовтяниця, некроз паренхіми печінки.
Клінічні дослідження показали, що похідні нітрофурану чинять негативний вплив на функції яєчок, можуть викликати зниження мобільності сперматозоїдів, зменшувати спермовиділення, а також призвести до патологічних змін морфології сперматозоїдів.
Термін придатності.
4 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в сухому місці в оригінальній упаковці.
Упаковка
30 таблеток у блістері з ПВХ та алюмінієвої фольги в картонній коробці.
Категорія відпуску
За рецептом.
Виробник
Паб’яніцький фармацевтичний завод Польфа А.Т., Польща.
Місцезнаходження.
вул. Марш. Дж. Пілсудського 5, 95-200, Паб’яніце, Польща.
