Фармакодинаміка.
Карбарутин – це комбінація троксерутину та карбазохрому, яка направлена на лікування судинних захворювань та геморагічних синдромів при підвищеній слабкості стінок капілярів. Чинить протизапальну та антиоксидантну дію, пригнічує гіалуронідазу. Запобігає окисненню гіалуронової, аскорбінової кислоти та адреналіну, пригнічує перекисне окислення ліпідів.
Троксерутин, також відомий як вітамін Р4, є біофлаваноїдом, який зменшує підвищену проникність і ламкість капілярів і запобігає пошкодженню базальної мембрани ендотеліальних клітин. Крім цього, чинить антиоксидантну, мембраностабілізуючу, антигеморагічну, протизапальну, венотонізуючу дію. Зменшує набряк, покращує трофіку, покращує мікроциркуляцію і мікросудинну перфузію та полегшує інші симптоми, пов’язані з венозною недостатністю або порушенням відтоку лімфатичної рідини. Також посилює ангіопротекторну дію вітаміну С та виконує та активує синтез гіалуронової кислоти (мукополісахариду, що відповідає за міцність стінок судин). Крім того, зменшує вивільнення гістаміну – потужного вазодилататора та про-набрякового агента.
Карбазохром – ортохінон, продукт окислення адреналіну без симпатоміметичної активності через відсутність вторинної аміно- та о-дифенольної груп. Чинить локальну судинозвужувальну дію на дрібні судини, що призводить до зменшення тривалості кровотечі. Цей ефект досягається без підвищення кров’яного тиску та впливу на серцево-судинну діяльність. Також встановлено, що карбазохром впливає на проникність і міцність капілярів та на тонус і звуження судин.
Комбінація троксерутину та карбазохрому знайшла своє обгрунтування у взаємному посиленні фармакологічних и терапевтичних ефектів з метою гемостазу та вазопротекції.
У дослідженні хронічної токсичності пероральної форми комбінації на щурах (у дозі ½ таблетки/кг/день) та собаках (у дозі ½ та ¼ таблетки/кг/день) встановлена її добра переносимість протягом усього періоду лікування. Не було виявлено ознак загальної або шлунково-кишкової токсичності, змін поведінки або маси тіла. У дослідженнях репродуктивної токсичності (ембріо- та фетотоксичності, тератогенності) достовірних відмінностей між показниками основної та контрольної груп виявлено не було.
Фармакокінетика.
Дослідження фармакокінетики не проводились.
