І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування лікарського засобу
СИНЕСТРОЛ-БІОФАРМА
(SYNEstrol-BIOPHARMA)
Склад:
діюча речовина: hexestrolе;
1 мл препарату містить гексестрол у перерахуванні на суху речовину 1 мг або 20 мг;
допоміжна речовина: олія оливкова рафінована.
Лікарська форма. Розчин для ін'єкцій олійний.
Основні фізико-хімічні властивості:прозора оліїста рідина від світло-жовтого до зеленувато-жовтого кольору.
Фармакотерапевтична група. Гормони статевих залоз та препарати, що застосовуються при патології статевої системи. Естрогени. Код АТХG03С В.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Гексестрол – синтетичний естрогенний препарат нестероїдної будови, похідне стильбену. За естрогенною активностю рівноцінний з природним естрогеном. Проявляє специфічну естрогенну дію: активізує процеси проліферації ендометрія, стимулює розвиток матки і вторинних жіночих статевих ознак при їх недорозвитку, пом'якшує та усуває загальні розлади, що виникають в організмі жінки у зв'язку з недостатністю функції статевих залоз під час клімактеричного періоду або після гінекологічних операцій, запобігає розвитку остеопорозу.
Фармакокінетика.
Абсорбція – висока, характерний ефект первинного проходження через печінку. Виводиться нирками.
Клінічні характеристики.
Показання.Застосовувати при:
гіпогеніталізмі, пов'язаному з недостатньою функцією яєчників;
первинній і вторинній аменореї, олігоменореї, дисменореї;
гіпоплазії статевих органів;
клімактеричних розладах;
раку молочної залози у жінок віком від 60 років (у складі комплексної терапії);
раку передміхурової залози у чоловіків (у складі комплексної терапії).
Протипоказання. Захворювання печінки та нирок, мастопатія, ендометріоз, маткові кровотечі, злоякісні та доброякісні новоутворення у жінок віком до 60 років, захворювання, пов'язані з підвищеним рівнем згортанням крові, різні форми гіперестрогенії, цукровий діабет. Підвищена чутливість до будь-яких компонентів препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Антиестрогенні засоби (клімофен), що необхідно застосовувати для лікування безпліддя, здатні блокувати естрогенні рецептори та послаблювати дію естрогенів. Фолієва кислота і препарати щитовидної залози посилюють дію гексестролу. Гексестрол посилює ефективність гіполіпідемічних та антиаритмічних лікарських засобів; ослаблює ефекти чоловічих статевих гормонів, діуретиків, антикоагулянтів.
Особливості застосування. Застосування препарату проводити під ретельним наглядом лікаря. Довготривале застосування може призвести до розвитку маткових кровотеч, гіперплазії ендометрія, розвитку пухлин ендометрія. З обережністю препарат застосовувати пацієнтам з сімейною гіперліпопротеїнемією, панкреатитом, захворюваннями жовчного міхура (особливо холелітіазом), жовтяницею під час попередньої вагітності в анамнезі, печінковою порфірією, лейкоміомою, гіперкальціємією, асоційованою з метастазами раку молочної залози у кістці. При лікуванні раку молочної та передміхурової залози: особлива обережність необхідна при застосуванні препарату пацієнтам із захворюваннями коронарних та церебральних судин, активним тромбофлебітом і тромбоемболічними захворюваннями, оскільки високі дози естрогенів підвищують ризик розвитку інфаркту міокарда, тромбоемболії легеневих судин та тромбофлебіту.
Застосування у період вагітності або годування груддю.Препарат протипоказаний у період вагітності. На період лікування слід припинити годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.Не досліджувалася, але слід враховувати можливість розвитку побічних реакцій з боку нервової системи (запаморочення).
Спосіб застосування та дози. Застосовувати дорослим. Перед використанням ампулу з препаратом злегка підігріти на водяній бані (до 30-40 °С). У разі випадання кристалів ампулу нагріти на киплячій водяній бані до повного їх розчинення. Вводити внутрішньом'язово.
При гіпогеніталізмі, пов'язаному з недостатньою функцією яєчників та різко недорозвинутій матці – по 1-2 мг щоденно протягом 4-6 тижнів і більше (застосовувати 0,1 % розчин).
При вторинній аменореї – по 1-2 мг на добу протягом 15-20 днів.
При гіпоолігоменореї – по 1 мг внутрішньом'язово щоденно чи через день протягом першої половини міжменструального періоду.
Найвища доза для внутрішньом'язового введення: разова – 2 мг (2 мл) 0,1 % розчину, добова – 3 мг (3 мл) 0,1 % розчину.
При раку молочної залози жінкам віком від 60 років застосовувати 2 % розчин – по 1 мл (20 мг) щоденно, потім поступово збільшувати добову дозу до 5 мл (100 мг). Шляхом ретельного спостереження встановлювати оптимальну дозу, яку вводити протягом тривалого часу.
При раку передміхурової залози щоденно по 3-4 мл (60-80 мг) 2 % розчину протягом 2 місяців, потім по 0,5-1 мл (10-20 мг) 2 % розчину на добу. Загальна доза та тривалість лікування залежать від змін у передміхуровій залозі, наявності чи відсутності метастазів, загального стану та ступеня фемінізації.
При лікуванні злоякісних новоутворень найвища доза для внутрішньом'язового введення:
разова – 3 мл (60 мг) 2 % розчину, добова – 5 мл (100 мг) 2 % розчину.
Діти.Препарат не застосовувати дітям.
Передозування. Не досліджувалося.
Побічні реакції.
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, метеоризм, холестаз, гепатит, панкреатит.
З боку обміну речовин: при застосуванні великих доз можливі периферичні набряки.
З боку нервової системи: в окремих випадках можливі запаморочення, головний біль.
З боку імунної системи: можливіреакції гіперчутливості.
З боку серцево-судинної системи: підвищення ризику виникнення тромбоемболії.
З боку ендокринної системи: у жінок: надмірна проліферація ендометрія та кровотечі, болючість, чутливість та збільшення розмірів молочних залоз, пухлини молочних залоз, підвищення лібідо; фемінізація у чоловіків (зменшення лібідо, набухання молочних залоз, пігментація сосків, зменшення розмірів яєчок).
З боку органів зору: непереносимість контактних лінз.
Зміни у місці введення: можливі реакції у місці введення, включаючи біль та припухлість.
Термін придатності. 5 років.
Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від дії світла при температурі не вище 25 °С. Не охолоджувати.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Несумісність.Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами в одному шприці.
Упаковка. По 1 мл препарату в ампулі. По 10 ампул у пачці з картону. По 5 ампул у блістері, по 2 блістери у пачці з картону.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ПрАТ «БІОФАРМА», Україна; ТОВ «ФЗ «БІОФАРМА», Україна.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Україна, 03680, м. Київ, вул. М.Амосова, 9;
Україна, 09100, Київська обл., м. Біла Церква, вул. Київська, 37.
