Режим роботи Кол-центру понеділок - п'ятниця з 9-00 до 18-00
098 994-000-3
066 994-000-3
093 994-000-3
098 994-000-3
066 994-000-3
093 994-000-3
098 994-000-3
066 994-000-3
093 994-000-3
Силагра таблетки 50мг №4-0

Силагра таблетки 50мг №4

Нет в наличии
Производитель: Про-Фарма
Работаем по всей Украине. Срок получения заказа уточняйте у менеджера. Купить товар сегодня вы можете из наличия в аптеках сети.

Общая характеристика

международное и химическое названия: силденафил; цитрат 1-{[3-(6,7-дигидро-1-метил-7-оксо-3-пропил-1Н-пиразоло[4,3-a[пиримидин-5-ил)4-етоксифенил] сульфонил} пиперазин;

основные физико-химические свойства: овальной формы, стандартные двояковыпуклые таблетки, светло-синего цвета, покрытые пленочной оболочкой с линией розламупо центра с одной стороны и ровной - с другой;

состав:

Силагра 50 мг

1 таблетка содержит силденафила цитрата эквивалентно силденафила 50 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, кросповидон, тальк, магния стеарат, силикона диоксид коллоидный, гидроксидпропилм этилцеллюлоза, титана диоксид, триацетин и индигокармин лак;

Силагра 100 мг

1 таблетка содержит силденафила цитрата эквивалентно силденафила 100 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, кросповидон, тальк, магния стеарат, силикона диоксид коллоидный, гидроксидпропилм этилцеллюлоза, титана диоксид, триацетин и индигокармин лак.

Форма выпуска

Таблетки,покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при еректильнийдисфункции. Код АТС GO4BE03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.Силагра - препарат для лечения нарушений эрекции. Восстанавливает нарушенную ерективну функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение. Физиологический механизм эрекции полового члена предполагает высвобождение оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. NO активирует фермент гуанилатциклази, что приводит к повышению уровня цГМФ, расслаблению гладких мышц кавернозного тела и усиления кровотокув половом члене.

Силденафил является селективным ингибитором цГМФ - специфической фосфодиестеразитипу 5 (ФДЭ 5), которая обеспечивает распад цгмф в кавернозном теле. Силагра справляєперефирийний влияние на эрекцию. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозне

тело человека, однако усиливает релаксивну действие NO в ткани кавернозного тела. При активации пути NO/цгмф, наблюдающейся при сексуальном возбуждении, угнетение ФДЭ 5 под влиянием силденафила приводит к повышению уровня цгмф в кавернозном теле. В связи с этим для проявления благоприятного фармакологического эффекта сильденафила необходима адекватная сексуальная стимуляция.

При однократном приеме препарата внутрь в дозах до 100 мг уздорових добровольцев препарат не вызывающий клинически значимых изменений ЭКГ. Максимальное снижение систолического АД в положении пациента лежа при применении препарата внутрь в дозе 100 мг составляло в среднем 8,4 ммрт. ст. Соответствующее снижение диастолического АД в положении лежа составляло 5,5 ммрт. ст. Снижение АД объясняется вазодилатируючим эффектом силденафила, возможно, за счет повышения уровня цгмф в гладких мышцах сосудов.

Активность сильденафила in vitro в отношении ФДЭ 5 в 10-10 000 раз превосходит его активность в отношении других изоформ фосфодиєстерази (ФДЭ 5 типов 1,2,3,4 и 6). В частности активность силденафила в отношении ФДЭ 5 в 4 000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ 3 – цамф - специфической фосфодиєстерази, регулирует сократительную активность миокарда. У некоторых пациентов через 1 час после приема препарата в дозе 100 мг выявлено легкое нарушение восприятия цвета (синего \ зеленого) с помощью теста Farnsworth-Munsell 100; через 2 часа после приема препарата эти изменения исчезали. Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считают угнетение ФДЭ 6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Результаты исследования in vinto свидетельствуют, что ефектсилденафилу на ФДЭ 6 в 10 раз уступает его активности относительно ФДЭ 5. Силагра не влияет на остроту зрения и контрастность восприятия.

Фармакокинетика. Препарат быстро всасывается после приема внутрь. Концентрация препарата в плазме крови после перорального приема натощак достигает максимального значения на протяжении 30-120 мин (в среднем 60 мин). Абсолютнабиодоступнисть при приеме внутрь составляет в среднем 41% (25-63%). Фармакокинетика силденафила при приеме внутрь в рекомендованных дозах (25-100 мг) является линейной. При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается, период достижения максимальной концентрации увеличивается на 60 мин, а максимальная концентрация в плазме крови снижается в среднем на 29%. Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л/кг. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметиловийметаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы крови. Связывание збилками не зависит от концентрации препарата. У здоровых добровольцев, получавших силденафил однократно по 100 мг, менее 0,0002% (в среднем 188 нг) дозы обнаруживали в сперме через 90 мин после приема. Одноразовый прийомсилденафилу внутрь в дозе 100 мг не сопровождался изменением подвижности чиморфологии сперматозоидов.

Силденафил метаболизируется главным образом под действием СУР3А 9 (основной путь) и CYP2C9 (неосновной путь) микросомальных изоферментов печени. Основной циркулирующий метаболит образуется в результате N-десметилюрування силденафила. За селективностью действия на ФДЭ метаболит 5 соответствующий силденафила, а его активность относительно ФДЭ 5 составляет приблизительно 50% активности самого препарата. Концентрация метаболита в плазме крови составляет примерно 40% от складовоїсилденафилу. N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; терминальный период его полу выведения – около 4 часов. Общий клиренссилденафилу из организма равен 41 л/ч, а терминальный период полу выведения –3-5 час. После приема внутрь введен силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (около 80% введенной дозы) и в меньшей степени - изсечею (около 13% введенной дозы).

У здоровых добровольцев в возрасте от 65 лет и старше клиренс силденафилузнижений, а концентрация свободного лекарственного вещества в плазме крови примерно на 40% превышает уровень его у здоровых добровольцев молодого возраста (18-45лет). Однако анализ данных относительно безопасности обнаружил, что возраст не влияет на частоту отрицательных побочных эффектов.

У добровольцев с легкой (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) и умеренной (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) почечной недостаточностью фармакокинетикасилденафилу после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменялась. У добровольцев с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30мол/мин) клиренс силденафила снижался, что приводило к увеличению AUC (100%) и максимальной концентрации (80%) в плазме крови по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев.

Показания для применения

Нарушение эрекции.

Способ применения и дозы

Принимают внутрь. Взрослым назначают в дозе 50 мг за 1 ч до полового акта. С учетом эффективности тапереносимости дозу можно повысить до 100 мг или снизить до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг 1 раз в сутки.

Для людей пожилого возраста и больных с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или с нарушенной функцией печени начальная доза должна составлять 25 мг. С учетом эффективности ипереносимости дозу можно повысить до 100 мг.

Побочное действие

Препарат хорошо переносится. Наиболее вероятны головная боль, приливы крови, головокружение, диспепсические реакции, закладенистьноса, преходящее нарушение зрения (главным образом изменение восприятия цвета объектов, а также усиленное восприятие света и затуманивание зрения).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; одновременное применение донаторов NO или нитратов в любых формах; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, тяжелая почечная недостаточность, недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда, наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, такие как пигментация сетчатки.

Препарат не назначают детям, женщинам; пациентам, для которых сексуальная активность нежелательна.

Передозировка

Усиление побочных эффектов. Терапия -симптоматическая. Диализ неэффективен.

Особенности применения

Для диагностики нарушений эрекции, определения возможных их причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физическое обследование пациента.

Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердечно-сосудистой системы. В связи с этим перед началом лечения по поводу нарушений эрекции необходимо провести кардиологическое обследование больного. После широкого внедрения препарата в практику поступали сообщения о серьезных нарушениях со стороны сердечно-сосудистой системы, которые включали стенокардию, инфаркт миокарда, внезапную коронарную смерть, желудочные аритмии, геморрагический инсульт, преходящую ишемию, артериальную гипер - или гипотензию. В целом указанные случаи развивались во время или сразу после сексуальной активности. У большинства пациентов, но не у всех, имели место факторы риска развития заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, с осторожностью назначают больным с анатомической деформацией полового члена, например приангуляции, кавернозном фиброзе (болезнь Пейрони), и лицам с заболеваниями, которые способствуют развития приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миєломачи лейкоз).

Данных о безопасности применения Силагри при пептической язве тагеморагичному диатезе нет, в связи с чем препарат больным с данной патологией назначают с осторожностью.

У небольшого количества больных наследственный пигментный ретинит отмечены наследственные нарушения фосфодиестераз сетчатки. Данные о безопасности применения Силагри больным на пигментном ретините отсутствуют.

Силденафил не назначают лицам, не достигшим 18-летнего возраста.

Поскольку во время клинических исследований силденафила наблюдались головокружение и нарушение зрения, не следует управлять транспортом и работать с потенциально опасными механизмами до выяснения индивидуальной реакции на препарат.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Безопасность и эффективность применения Силагрив комбинации с другими средствами, предназначенными для лечения нарушения эрекции, не изучали, поэтому подобные комбинации использовать не рекомендуется.

Ингибиторы изоформ 3А 4 и 2С 9 цитохрома Р 450 могут уменьшать клиренссилденафилу.

Одновременное назначение силденафила и ритона веру, высоко специфичногоингибитора Р 450, не рекомендуется. Одновременный прием ингибитора протеаз ВИЛритона веру на стадии одинаковой концентрации (500 мг 2 раза в сутки) изсилденафилом (100 мг однократно) приводит к 300% повышению (в 4 раза) максимальной концентрации силденафила в плазме крови и 1 000% (в 11 раз) увеличение AUC силденафила.

Циметидин в дозе 800 мг, являющийся неспецифическим ингибитором CYP3A4, при одновременном приеме с Силагрою вызывающий повышение концентрации силденафилув плазме крови на 56% у здоровых добровольцев.

Популяционный фармакокинетический анализ результатов клинического исследования продемонстрировал снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин), однако частота побочных эффектов у этих пациентов не повышалась.

Однократный прием антацида (магния\алюминия гидроксида) не влиял набиодоступность Силагри.

По данным популяционного фармакокинетического анализа, ингибиторы CYP2C9(тол бутамид, варфарин) или CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного нейрональногозахоплення серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподибнидиуретики, петлевая и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, блокаторы β-адренорецепторов и индукторы метаболизма CYH450(рифампицин, барбитураты) не влияли на фармакокинетику силденафила.

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р-450-1Ф 2,2 С 9,2 С 19, 2D6, 2E1 и 3А 4 ( ИК50>150 мкмоль). При застосуваннисилденафилу в рекомендованных дозах максимальная концентрация его в плазме крови составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что Силагра способна повлиять наклиренс субстаторив этих изоферментов.

Признаков существенного взаимодействия с тол бутамидом в дозе 250 мг или варфарином в дозе 40 мг, которые метаболизируются CYP2C9, не выявлено.

Силагра в дозе 50 мг не влекла дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетил салициловой кислоты в дозе 150 мг.

Силагра (50 мг) не усиливала гипотензивного действия алкоголя у здоровых добровольцев при максимальном уровне алкоголя в крови в среднем 80 мг\дл.

У больных артериальной гипертензией признаков взаимодействия Силагри (100 мг) замлодипином не обнаружено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа (систолического – на 8 мм рт. ст., диастолитичного – на 7 мм рт. ст.) было сравнимо с таковым при приеме одной Силагри у здоровых добровольцев. Данные о безопасности применения свидетельствуют об отсутствии различий характера побочных эффектов у больных, получивших Силагру в сочетании с антигипертензивнимизасобами и без них.

Исследования тромбоцитов человека in vitro свидетельствуют о том, что силденафилпидсилює антиагрегационное эффект натрия нитропруссида (донатору NO).

Препарат усиливал гипотензивное действие нитратов при проведении острой пробы и при длительном применении последних, в связи с чем застосуванняСилагри в сочетании с нитрацитами или дона торами NO противопоказано.

Условия и срок хранения

Хранить в оригинальной упаковке, в сухом мисципри температуре до 300С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Цены на сайте интернет-аптеки lf.ua могут отличаться от цен в аптеках сети Линда-Фарм и актуальны только при условии заказе через интернет-аптеку lf.ua. Обратите внимание, что лекарственное средство может быть рецептурным и на него нужен рецепт врача.
Меню