Фармакодинаміка.
Октенісепт являє собою антисептик для обробки слизових оболонок, шкіри та ран.
Механізм дії
Октенідину дигідрохлорид є представником катіонактивних сполук та за рахунок своїх двох катіонних центрів має виражені поверхнево-активні властивості. Він реагує з компонентами стінки та мембрани мікробної клітини, що призводить до порушення функціонування клітини.
Механізм протимікробної дії феноксіетанолу полягає, зокрема, в підвищенні проникності клітинної мембрани для іонів калію.
Фармакодинамічні властивості
Антимікробна активність включає бактерицидну та фунгіцидну активність, а також активність проти ліпофільних вірусів та вірусу гепатиту В. Спектри ефективності феноксіетанолу та октенідину дигідрохлориду доповнюють один одного.
У кількісних та якісних дослідженнях in vitro без білкового навантаження лікарський засіб Октенісепт, нанесений протягом 1 хвилини, проявляв бактерицидну та протигрибкову активність щодо бактерій та грибків Candida albicans з коефіцієнтом редукції (RF) на рівні 6–7 lg.
В умовах додавання 10 % дефібринованої крові овець, 10 % бичачого альбуміну або 1 % муцину, або суміші з 4,5 % дефібринованої крові овець, 4,5 % бичачого альбуміну та 1 % муцину лікарський засіб Октенісепт спричиняв зменшення кількості бактерій при RF на рівні 6–7 lg та грибків Candida albicans на рівні > 3 lg після дії протягом щонайменше 1 хвилини.
У кількісних та якісних дослідженнях in vitro в присутності 0,1 % альбуміну при додаванні 50 % та 75 % розчинів Октенісепту спостерігалася добра активність протягом 1 хвилини контакту щодо грампозитивних та грамнегативних бактерій, дріжджів та грибків.
У дослідженнях in vitro тестували активність Октенісепту проти окремих вірусів. Була продемонстрована ефективність проти ліпофільних вірусів, наприклад вірусу простого герпесу, ВІЛ та вірусу гепатиту В.
Не очікується розвитку первинної резистентності до Октенісепту, а також вторинної резистентності в разі пролонгованого застосування через неспецифічну ефективність.
Клінічні дослідження щодо ефективної дії на слизовій піхви та слизовій ротової порожнини продемонстрували значне зменшення кількості мікроорганізмів як при короткочасному, так і при тривалому застосуванні.
Педіатрична популяція
Були продемонстровані ефективність та переносимість Октенісепту у 347 дітей віком від 6 днів до 12 років, а також у 73 недоношених немовлят з гестаційним віком менше 36 тижнів.
Дослідження обробки кукси пуповини Октенісептом у 1725 новонароджених продемонструвало його гарну переносимість.
Фармакокінетика.
Всмоктування.
Дослідження на тваринах з 14C-міченим матеріалом продемонстрували, що октенідину дигідрохлорид не всмоктується у шлунково-кишковому тракті або через шкіру чи слизові оболонки.
При пероральному введенні мічений радіоактивним ізотопом октенідину дигідрохлорид всмоктувався через слизову оболонку шлунково-кишкового тракту у мишей, щурів та собак лише у дуже невеликій кількості (0–6 %). Було встановлено, що у мишей при місцевому нанесенні октенідину дигідрохлориду протягом 24 годин контакту під оклюзійною пов’язкою не спостерігалося його всмоктування.
На основі даних досліджень in vitro можливість проникнення октенідину дигідрохлориду крізь плаценту можна виключити.
У дослідженнях на щурах перорально введений 14C-мічений феноксіетанол майже повністю всмоктувався та виводився із сечею у вигляді феноксіоцтової кислоти.
Октенідину дигідрохлорид з препарату Октенісепт не всмоктувався через слизову оболонку піхви (у кролів) або через рани (люди, щури).
Педіатрична популяція
Окиснювальний метаболізм 2-феноксіетанолу вивчали у 4 немовлят віком від 1 тижня до 11 місяців, а також у 24 недоношених немовлят з гестаційним віком менше 36 тижнів. У цьому дослідженні було продемонстровано, що 2-феноксіетанол всмоктується через шкіру та повністю або майже повністю метаболізується шляхом окиснення до феноксіоцтової кислоти і виводиться нирками, що демонструє безпеку нанесення Октенісепту.
