ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
офлоКсацин
(ofloxacin)
Склад:
діюча речовина:
100 мл розчину містить офлоксацину (у перерахуванні на суху 100 % речовину) 0,2 г;
допоміжні речовини: натрію хлорид, динатрію едетат, кислота хлористоводнева розведена, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Розчин для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони.
Код АТС J01M A01.
Клінічні характеристики.
Показання.
Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до офлоксацину збудниками:
- гострі та хронічні інфекції бронхолегеневої системи;
- гострі та хронічні інфекції верхніх та нижніх відділів сечовивідних шляхів;
- інфекції шкіри та м’яких тканин;
- сепсис.
Протипоказання.
- Підвищена чутливість до офлоксацину та інших компонентів препарату або інших препаратів групи фторхінолонів;
- епілепсія;
- ураження центральної нервової системи зі зниженим судомним порогом (після черепно-мозкових травм, інсульту, запальних процесів мозку та мозкових оболонок);
- тендиніти в анамнезі;
- дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
Офлоксацин не можна призначати пацієнтам з подовженим інтервалом QT, пацієнтам з некомпенсованою гіпокаліємією, а також пацієнтам, які приймають протиаритмічні засоби класу ІА (хінідин, прокаїнамід) або класу ІІІ (аміодарон, соталол).
Спосіб застосування та дози.
Препарат застосовують дорослим. Вводять внутрішньовенно краплинно. Перед початком введення обов’язково проводять шкірну алергічну пробу.
Дозу Офлоксацину встановлюють індивідуально, залежно від чутливості мікроорганізмів, виду й тяжкості інфекційного процесу.
Інфекції бронхолегеневої системи: по 200 мг двічі на добу.
Інфекції сечовивідних шляхів: 200 мг 1 раз на добу.
Сепсис: по 200 мг двічі на добу.
При тяжких або ускладнених інфекціях можна вводити в дозі 400 мг двічі на добу.
Інфекції шкіри та м’яких тканин: по 400 мг двічі на добу.
Введення необхідно здійснювати з рівними інтервалами. Дозу 200 мг слід вводити протягом не менше 30 хвилин.
Дозування для пацієнтів із порушенням функції нирок. Якщо кліренс креатиніну становить 50-20 мл/хв, дозу потрібно зменшувати до 100-200 мг кожні 24 години. При кліренсі креатиніну
Тривалість лікування залежить від перебігу захворювання та у більшості випадків становить 7-10 днів. Після нормалізації температури тіла та покращення загального стану пацієнта введення препарату слід продовжувати ще протягом 3 днів.
При покращенні стану пацієнта рекомендовано продовжувати лікування пероральною формою препарату. Загальна тривалість лікування офлоксацином у парантеральній та пероральній формах не повинна перевищувати 2 місяців.
Побічні реакції.
За даними клінічних досліджень виникнення побічних реакцій можна очікувати приблизно у 7 % пацієнтів. Найчастіше виникали побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту (близько 5 %) та нервової системи (близько 2 %).
Нижче наведено зареєстровані побічні реакції, пов’язані з прийомом діючої речовини офлоксацин. Побічні реакції згруповані за частотою виникнення: дуже часто (>10 %), часто (1-10 %), нечасто (0,1-1%), рідко (0,01-0,1 %), дуже рідко (<0,01 %).
Інфекційні та паразитарні захворювання.
Нечасто (від ≥1/1000 до <1/100): мікоз, резистентність патогенних організмів.
Розлади з боку крові та лімфатичної системи.
Рідко (від ≥1/10 000 до <1/1000): лімфоцитоз, тромбоцитоз, подовження протромбінового часу.
Дуже рідко (<1/10 000): анемія, гемолітична анемія, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, панцитопенія.
Частота невідома (неможливо оцінити за наявними даними*): агранулоцитоз, порушення функції кісткового мозку.
Розлади з боку імунної системи.
Рідко (від ≥1/ 10 000 до <1/1000): анафілактичні реакції*, анафілактоїдні реакції*, ангіоневротичний набряк*, реакції гіперчутливості (зазвичай зі шкірними проявами).
Дуже рідко (<1/10 000): анафілактичний шок*, анафілактоїдний шок*.
Метаболічні та аліментарні розлади.
Рідко (від ≥ 1/10 000 до <1/1000): анорексія.
Дуже рідко (<1/10 000): підвищення рівня глюкози в крові, підвищення сироваткового рівня холестерину, підвищення сироваткових рівнів тригліцеридів.
Частота невідома (неможливо оцінити за наявними даними*): гіпоглікемія у хворих на цукровий діабет, які приймають цукрознижувальні препарати.
Розлади з боку психіки.
Нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100): психомоторне збудження, розлади сну, безсоння.
Рідко (від ≥ 1/ 10 000 до < 1/1000): психотичні розлади (наприклад галюцинації), неспокій, сплутаність свідомості, кошмарні сновидіння, депресія.
Частота невідома (неможливо оцінити за наявними даними*): психотичні розлади і депресія з самодеструктивною поведінкою, включаючи суїцидальні думки або спроби самогубства.
Розлади з боку нервової системи.
Нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100): запаморочення, головний біль.
Рідко (від ≥ 1/ 10 000 до < 1/1000): сонливість, парестезія, атаксія, тремор, дисгевзія, паросмія.
Дуже рідко (< 1/10 000): периферична сенсорна нейропатія*, периферична сенсомоторна нейропатія*, судоми*, екстрапірамідальні симптоми або інші порушення м’язової координації, епілептичні напади, підвищення внутрішньочерепного тиску.
Розлади з боку органів зору.
Нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100): подразнення слизової оболонки очей.
Рідко (від ≥ 1/ 10 000 до < 1/1000): розлади зору (наприклад двоїння в очах, дальтонізм).
Розлади з боку органів слуху та рівноваги.
Нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100): вертиго.
Дуже рідко (< 1/10 000): шум у вухах, втрата слуху.
Розлади з боку серця.
Рідко (від ≥ 1/ 10 000 до < 1/1000): тахікардія.
Частота невідома (неможливо оцінити за наявними даними*): шлуночкові аритмії, поліморфна шлуночкова тахікардія типу «пірует» (про виникнення цих реакцій повідомляли переважно у пацієнтів з фактором ризику подовження інтервалу QT), подовження інтервалу QT на ЕКГ.
Розлади з боку судин.
Часто (від ≥ 1/100 до < 1/10): флебіт.
Рідко (від ≥ 1/ 10 000 до < 1/1000): артеріальна гіпотензія.
Частота невідома (неможливо оцінити за наявними даними*): під час інфузій офлоксацину може виникнути тахікардія та артеріальна гіпотензія. У дуже рідкісних випадках таке зниження артеріального тиску може бути тяжким.
Розлади з боку респіраторної системи, грудної клітки та середостіння.
Нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100): кашель, назофарингіт.
Рідко (від ≥ 1/ 10 000 до < 1/1000): задишка, бронхоспазм, порушення нюху.
Дуже рідко (< 1/10 000): пневмоніт, втрата відчуття запаху.
Частота невідома (неможливо оцінити за наявними даними*): алергічний пневмоніт, тяжка задишка.
Розлади з боку шлунково-кишкового тракту.
Часто (від ≥ 1/100 до < 1/10): дискомфорт у шлунку.
Нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100): біль у животі, діарея, нудота, блювання.
Рідко (від ≥ 1/ 10 000 до < 1/1000): ентероколіт, іноді геморагічний, запор, втрата апетиту.
Дуже рідко (< 1/10 000): псевдомембранозний коліт*, зниження апетиту.
Гепатобіліарні розлади.
Рідко (від ≥ 1/ 10 000 до < 1/1000): підвищення рівнів печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ЛДГ, ГГТ і/або лужної фосфатази), підвищення рівня білірубіну в крові.
Дуже рідко (< 1/10 000): холестатична жовтяниця.
Частота невідома (неможливо оцінити за наявними даними*): гепатит, який іноді може бути тяжким*.
Розлади з боку шкіри і підшкірної клітковини.
Нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100): свербіж, висипання.
Рідко (від ≥ 1/ 10 000 до < 1/1000): кропив’янка, припливи крові, посилене потовиділення, пустульозне висипання, васкуліт.
Дуже рідко (< 1/10 000): мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, реакції фоточутливості*, медикаментозний дерматит, судинна пурпура, васкуліт, який у виняткових випадках може призвести до некрозу шкіри.
Частота невідома (неможливо оцінити за наявними даними*): синдром Стівенса-Джонсона, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, медикаментозне висипання.
Розлади з боку опорно-рухового апарату і сполучної тканини.
Рідко (від ≥ 1/ 10 000 до < 1/1000): тендиніт, васкуліт.
Дуже рідко (< 1/10 000): артралгія, міалгія, розриви сухожиль (зокрема ахіллового сухожилля), які можуть бути двобічними і виникати протягом 48 годин після початку лікування.
Частота невідома (неможливо оцінити за наявними даними*): рабдоміоліз і/або міопатія, м’язова слабкість, надриви м’язів, розриви м’язів.
Розлади з боку нирок та сечовивідних шляхів.
Нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100): затримка сечі.
Рідко (від ≥ 1/ 10 000 до < 1/1000): підвищення сироваткового рівня креатиніну, порушення функції нирок.
Дуже рідко (< 1/10 000): гостра ниркова недостатність.
Частота невідома (неможливо оцінити за наявними даними*): гострий інтерстиціальний нефрит.
Вроджені та сімейні/генетичні розлади.
Частота невідома (неможливо оцінити за наявними даними*): напади порфірії у хворих на порфірію.
Загальні розлади та реакції в місці введення.
Часто (від ≥ 1/100 до < 1/10): реакції у місці інфузії (біль, почервоніння).
Частота невідома (неможливо оцінити за наявними даними*): слабкість, гарячка, вагініт.
*Досвід застосування у постмаркетинговий період.
Передозування.
Симптоми: запаморочення, сплутаність свідомості, напади судом, загальмованість, блювання. Лікування симптоматичне та допоміжне; необхідно зосередити увагу на забезпеченні життєво важливих функцій. Офлоксацин головним чином виводиться нирками (75-80 % введеної дози виділяється в незміненому вигляді разом із сечею протягом 24-48 годин), його елімінацію можна пришвидшити шляхом форсованого об’ємного діурезу. Офлоксацин в обмеженій кількості можна видалити з організму шляхом гемодіалізу (в середньому 15-25 %) або перитонеального діалізу (менше 2 %).
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Офлоксацин не застосовують жінкам у період вагітності або годування груддю.
Діти.
Препарат не застосовують дітям (віком до 18 років).
Особливості застосування.
При розвитку алергічних реакцій або виражених побічних ефектів з боку ЦНС препарат слід негайно відмінити.
З обережністю призначають препарат пацієнтам із захворюваннями ЦНС (виражений атеросклероз судин головного мозку, перенесена гостра недостатність мозкового кровообігу), при порушеній функції нирок.
Хворі повинні вживати достатню кількість води, щоб уникнути кристалурії.
При лікуванні Офлоксацином слід уникати сонячного опромінення.
Необхідно коригувати дозу та час введення препарату хворим з нирковою недостатністю і пацієнтам літнього віку, враховуючи уповільнене виведення.
Офлоксацин не є препаратом першого вибору для лікування пневмонії, спричиненої пневмококами або мікоплазмами, або гострого тонзиліту, спричиненого β-гемолітичними стрептококами.
Повідомлялось про виникнення алергічних реакцій і реакцій гіперчутливості після прийому початкової дози фторхінолонів. Анафілактичні та анафілактоїдні реакції можуть прогресувати до шоку, небезпечного для життя, навіть після прийому початкової дози. У таких випадках слід негайно відмінити офлоксацин і почати належне лікування (наприклад лікування шоку).
Захворювання, спричинені Clostridium difficile.
Діарея під час або після лікування офлоксацином, особливо тяжка, тривала і/або з кровотечею, може бути симптомом псевдомембранозного коліту. Якщо виникає підозра на псевдомембранозний коліт, офлоксацин потрібно негайно відмінити. Слід одразу ж почати належну специфічну антибіотикотерапію (наприклад ванкоміцином для перорального прийому, тейкопланіном для перорального прийому або метронідазолом). У цій клінічній ситуації протипоказані препарати, що пригнічують перистальтику кишечнику.
Пацієнти зі схильністю до судом.
Якщо виникають напади судом, офлоксацин потрібно відмінити.
Подовження інтервалу QT.
У дуже рідкісних випадках повідомлялось про подовження інтервалу QT у пацієнтів, які
приймали фторхінолони. Фторхінолони, в тому числі офлоксацин, слід з обережністю застосовувати пацієнтам з відомими факторами ризику подовження інтервалу QT, до яких, зокрема, належать:
- літній вік;
- невідкориговане порушення електролітного балансу (наприклад гіпокаліємія, гіпомагніємія);
- вроджений синдром подовженого інтервалу QT;
- набуте подовження інтервалу QT;
- захворювання серця (наприклад серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія);
- супутнє застосування лікарських засобів з відомою здатністю подовжувати інтервал QT (наприклад протиаритмічних препаратів класів ІА та ІІІ, трициклічних антидепресантів, макролідів, антипсихотиків).
Пацієнти, які приймають офлоксацин, повинні уникати впливу інтенсивного сонячного світла та ультрафіолетового випромінювання (ртутно-кварцові лампи, солярії).
Пацієнти із психотичними розладами в анамнезі.
Повідомлялось про виникнення психотичних реакцій у пацієнтів, які приймали фторхінолони. У деяких випадках ці реакції прогресували до суїцидальних думок або самодеструктивної поведінки, в тому числі спроб самогубства, іноді навіть після одноразового введення препарату. Якщо у пацієнта розвиваються ці реакції, слід відмінити офлоксацин і вжити належних лікувальних заходів. Потрібно з обережністю застосовувати офлоксацин пацієнтам, в анамнезі яких є психотичні розлади, або пацієнтам з психічними захворюваннями.
Пацієнти з порушенням функції печінки.
Слід з обережністю застосовувати офлоксацин пацієнтам з порушення функції печінки через можливе ушкодження печінки внаслідок прийому препарату. Повідомлялось про випадки блискавичного гепатиту, який потенційно призводив до випадків печінкової недостатності (у тому числі летальних), на тлі лікування фторхінолонами. Пацієнтам слід припинити лікування та вжити необхідних заходів, якщо виникнуть такі симптоми й ознаки захворювання печінки, як анорексія, жовтяниця, потемніння сечі, свербіж або болісність живота при пальпації (див. розділ «Побічні реакції»).
Пацієнти, які приймають антагоністи вітаміну К.
Через можливе підвищення показників коагуляційних проб (протромбінового часу/ міжнародного нормалізованого відношення) і/або кровотечу у пацієнтів, які отримують фторхінолони, в тому числі офлоксацин, у комбінації з антагоністами вітаміну К (наприклад варфарином), у випадку одночасного застосування цих двох груп лікарських засобів слід здійснювати моніторинг результатів коагуляційних проб.
Міастенія.
Слід з обережністю застосовувати офлоксацин пацієнтам, в анамнезі яких є міастенія.
Якщо призначати офлоксацин одночасно з гіпотензивними препаратами, може спостерігатись раптове зниження артеріального тиску. У таких випадках або якщо препарат призначають одночасно з анестетиками класу барбітуратів, потрібно здійснювати моніторинг функцій серцево-судинної системи.
Прийом антибіотиків, особливо протягом тривалого часу, може призводити до посиленого росту резистентної мікрофлори, тому під час лікування потрібно періодично перевіряти стан пацієнта. Якщо виникне вторинна інфекція, слід вжити належних заходів.
Периферична нейропатія.
Повідомлялось про виникнення периферичної сенсорної або сенсомоторної нейропатії у пацієнтів, які отримували фторхінолони, в тому числі офлоксацин. Якщо у пацієнта спостерігаються симптоми нейропатії, офлоксацин слід відмінити, щоб запобігти розвитку необоротного стану.
Гіпоглікемія.
При застосуванні офлоксацину, як і всіх інших хінолонів, повідомлялось про випадки
гіпоглікемії, зазвичай у хворих на цукровий діабет, які отримували супутнє лікування пероральним цукрознижувальним препаратом (наприклад глібенкламідом) або інсуліном. У таких хворих на діабет рекомендовано здійснювати ретельний моніторинг рівня глюкози в крові.
Пацієнти з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
Пацієнти з латентною або підтвердженою недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази можуть бути схильними до гемолітичних реакцій при лікуванні хінолонами. Таким чином, призначати офлоксацин цим пацієнтам потрібно з обережністю.
Пацієнти з рідкісними спадковими порушеннями.
Пацієнтам з такими рідкісними спадковими порушеннями, як непереносимість галактози, лактозна недостатність саамів або мальабсорбція глюкози-галактози, не слід приймати цей препарат.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Застосування препарату може впливати на діяльність, що вимагає високої швидкості психічних і фізичних реакцій, швидкого прийняття рішення (наприклад, при керуванні транспортними засобами, обслуговуванні машин і механізмів, роботі на висоті тощо).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
При одночасному застосуванні офлоксацину з нестероїдними протиревматичними засобами або лікарськими засобами, що знижують судомний поріг, ризик розвитку судом може зрости.
Одночасне введення офлоксацину з прокаїнамідом може призвести до підвищення рівня прокаїнаміду, тому у хворих потрібно проводити ретельний моніторинг рівня прокаїнаміду в плазмі, ЕКГ та у разі потреби підібрати його дозування.
При одночасному застосуванні офлоксацину з антигіпертензивними засобами або анестетичними барбітуратами може в окремих випадках спостерігатися раптове зниження артеріального тиску.
Одночасне введення офлоксацину з теофіліном може в поодиноких випадках призвести до зниження виведення теофіліну, яке, однак, не буває клінічно значущим.
Одночасне введення офлоксацину у великих дозах з лікарськими засобами, які виділяються шляхом канальцевої секреції, може призвести до підвищення плазматичних концентрацій через їх уповільнене виведення.
При одночасному введенні з варфарином або його похідними необхідно контролювати протромбіновий час або проводити інші відповідні дослідження на згортання.
З огляду на можливу гіперглікемію або гіпоглікемію при введенні офлоксацину у хворих, яких лікували протидіабетичними засобами, необхідно обов’язково проводити моніторинг параметрів їх компенсації. Протягом періоду лікування офлоксацином можуть спостерігатися хибнопозитивні результати при визначенні опіатів або порфіринів у сечі.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Офлоксацин – синтетичний протимікробний засіб фторованого хінолону широкого спектра дії.
У концентраціях, ідентичних з мінімальною пригнічувальною концентрацією (МПК) або в трохи вищих, він чинить бактерицидну дію (шляхом пригнічення ДНК-гірази – ферменту, необхідного для дублювання та транскрипції бактеріальної ДНК).
Протимікробний спектр охоплює грамнегативні і грампозитивні бактерїї, чутливі до офлоксацину: Enterobacteriaceae (Escherichia coli, види Citrobacter, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Providencia spp., Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Yersinia spp.), Pseudomonas spp., у тому числі Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Branhamella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Acinetobacter spр., Campylobacter spр., Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Pasteurella multocida, Vibrio spр., Brucella melitensis; стафілококи, в тому числі і штами, що виробляють пеніциліназу, та деякі
штами, резистентні до метициліну; також він активний відносно Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum (при граничних значеннях МПК), Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae та деяких інших мікобактерій.
Чутливість стрептококів групи А, В і С є граничною.
Більшість анаеробів, за винятком Clostridium perfringens, є резистентними.
Офлоксацин неактивний відносно Treponema pallidum.
Фармакокінетика. Офлоксацин проникає у тканини. Він також добре розповсюджується в рідинах організму, в тому числі у цереброспінальній. Відносно високі концентрації його у жовчі. Об’єм розподілу становить 1,5-2,5 л/кг. Зв’язок з плазматичними протеїнами становить 25 %.
Офлоксацин в обмеженій кількості перетворюється в дезметил-офлоксацин і офлоксацин-N-оксид. Дезметил-офлоксацин має слабку протимікробну активність.
Плазматичний період напіввиведення офлоксацину становить приблизно 5-8 годин, при нирковій недостатності він подовжується залежно від ступеня недостатності до 15-60 годин. Офлоксацин виводиться головним чином нирками, тубулярною секрецією та гломерулярною фільтрацією. 75-80 % введеної дози виводиться у незміненому стані із сечею протягом 24-48 годин, менше ніж 5 % виводиться у формі метаболітів, 4-8 % – з калом. Виведення офлоксацину може бути уповільнено у хворих з тяжким ушкодженням печінки (наприклад цирозом). Незалежно від дози ниркове виділення офлоксацину становить 173 мл/хв, загальне виділення – до 214 мл/хв. Тільки незначний об’єм можна видалити шляхом гемодіалізу (15-25 %), біологічний період напіввиведення протягом гемодіалізу становить приблизно 8-12 годин. При перитонеальному діалізі біологічний період напіввиведення становить 22 години.
Офлоксацин чинить постантибіотичну дію.
Офлоксацин проходить крізь плацентарний бар’єр, виділяється з грудним молоком.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина світло-жовто-зеленого або світло-жовтого кольору. Теоретична осмолярність – близько 300 мосмоль/л.
Несумісність.
Офлоксацин несумісний з гепарином і манітолом.
У флакон з препаратом Офлоксацин не слід додавати інші розчини та лікарські засоби.
Термін придатності.
4 роки.
Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °C у захищеному від світла та недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 100 мл або 200 мл препарату у пляшці; по 1 пляшці у пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. Приватне акціонерне товариство «Інфузія».
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Україна, 21034, м. Вінниця, вул. Волошкова, б. 55 або Україна, 23219, Вінницька обл., Вінницький р-н, с. Вінницькі Хутори, вул. Немирівське шосе, б. 84А.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ОФЛОКСАЦИН
(OFLOXACIN)
Состав:
действующее вещество:
100 мл раствора содержит офлоксацина (в пересчете на сухое 100 % вещество) 0,2 г;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, кислота хлористоводородная разведенная, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Лекарственная форма. Раствор для инфузий.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Код АТС J01M A01.
Клинические характеристики.
Показания.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину возбудителями:
- острые и хронические инфекции бронхолегочной системы;
- острые и хронические инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- сепсис.
Противопоказания.
- Повышенная чувствительность к офлоксацину и другим компонентам препарата или другим препаратам группы фторхинолонов;
- эпилепсия;
- поражение центральной нервной системы со сниженным судорожным порогом (после черепно-мозговых травм, инсульта, воспалительных процессов мозга и мозговых оболочек);
- тендиниты в анамнезе;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Офлоксацин нельзя назначать пациентам с удлиненным интервалом QT, пациентам с некомпенсированной гипокалиемией, а также пациентам, которые принимают противоаритмические средства класса ІА (хинидин, прокаинамид) или класса ІІІ (амиодарон, соталол).
Способ применения и дозы.
Препарат применяют взрослым. Вводят внутривенно капельно. Перед началом введения обязательно проводят кожную аллергическую пробу.
Дозу Офлоксацина устанавливают индивидуально, в зависимости от чувствительности микроорганизмов, вида и тяжести инфекционного процесса.
Инфекции бронхолегочной системы: по 200 мг дважды в сутки.
Инфекции мочевыводящих путей: 200 мг 1 раз в сутки.
Сепсис: по 200 мг дважды в сутки.
При тяжелых или осложненных инфекциях можно вводить в дозе 400 мг дважды в сутки.
Инфекции кожи и мягких тканей: по 400 мг дважды в сутки.
Введение необходимо проводить с равными интервалами. Дозу 200 мг следует вводить в течение не менее 30 минут.
Дозирование для пациентов с нарушением функции почек.Если клиренс креатинина составляет 50-20 мл/мин, дозу необходимо уменьшать до 100-200 мг каждые 24 часа. При клиренсе креатинина
Длительность лечения зависит от течения заболевания и в большинстве случаев составляет 7-10 дней. После нормализации температуры тела и улучшения общего состояния пациента введение препарата следует продолжать еще в течение 3 дней.
При улучшении состояния пациента рекомендуется продолжать лечение пероральной формой препарата. Общая продолжительность лечения офлоксацином в парантеральной и пероральной формах не должна превышать 2 месяцев.
Побочные реакции.
По данным клинических исследований возникновение побочных реакций можно ожидать приблизительно у 7 % пациентов. Чаще всего возникали побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (около 5 %) и нервной системы (около 2 %).
Ниже приведены зарегистрированные побочные реакции, связанные с приемом действующего вещества офлоксацин. Побочные реакции сгруппированы по частоте возникновения: очень часто (>10 %), часто (1-10 %), нечасто (0,1-1 %), редко (0,01-0,1 %), очень редко (<0,01 %).
Инфекционные и паразитарные заболевания.
Нечасто (от ≥1/1000 до <1/100): микоз, резистентность патогенных организмов.
Расстройства со стороны крови и лимфатической системы.
Редко (от ≥1/10 000 до <1/1000): лимфоцитоз, тромбоцитоз, удлинение протромбинового времени.
Очень редко (≤1/10 000): анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения.
Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным*): агранулоцитоз, нарушение функции костного мозга.
Расстройства со стороны иммунной системы.
Редко (от ≥1/10 000 до <1/1000): анафилактические реакции*, анафилактоидные реакции*, ангионевротический отек*, реакции гиперчувствительности (обычно с кожными проявлениями).
Очень редко (≤1/10 000): анафилактический шок*, анафилактоидный шок*.
Метаболические и алиментарные расстройства.
Редко (от ≥1/10 000 до <1/1000): анорексия.
Очень редко (≤1/10 000): повышение уровня глюкозы в крови, повышение сывороточного уровня холестерина, повышение сывороточных уровней триглицеридов.
Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным*): гипогликемия у больных сахарным диабетом, которые принимают сахароснижающие препараты.
Расстройства со стороны психики.
Нечасто (от ≥1/1000 до <1/100): психомоторное возбуждение, расстройства сна, бессонница.
Редко (от ≥1/10 000 до <1/1000): психотические расстройства (например галлюцинации), беспокойство, спутанность сознания, кошмарные сновидения, депрессия.
Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным*): психотические расстройства и депрессия с самодеструктивным поведением, включая суицидальные мысли или попытки самоубийства.
Расстройства со стороны нервной системы.
Нечасто (от ≥1/1000 до <1/100): головокружение, головная боль.
Редко (от ≥1/10 000 до <1/1000): сонливость, парестезия, атаксия, тремор, дисгевзия, паросмия.
Очень редко (≤1/10 000): периферическая сенсорная нейропатия*, периферическая сенсомоторная нейропатия*, судороги*, экстрапирамидальные симптомы или другие нарушения мышечной координации, эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления.
Расстройства со стороны органов зрения.
Нечасто (от ≥1/1000 до <1/100): раздражение слизистой оболочки глаз.
Редко (от ≥1/10 000 до <1/1000): расстройства зрения (например двоение в глазах, дальтонизм).
Расстройства со стороны органов слуха и равновесия.
Нечасто (от ≥1/1000 до <1/100): вертиго.
Очень редко (≤1/10 000): шум в ушах, потеря слуха.
Расстройства со стороны сердца.
Редко (от ≥1/10 000 до <1/1000): тахикардия.
Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным*): желудочковые аритмии, полиморфная желудочковая тахикардия по типу «пирует» (о возникновении этих побочных реакций сообщали преимущественно у пациентов с фактором риска удлинения интервала QT), удлинение интервала QT на ЭКГ.
Расстройства со стороны сосудов.
Часто (от ≥1/100 до <1/10): флебит.
Редко (от ≥1/10 000 до <1/1000): артериальная гипотензия.
Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным*): во время инфузий офлоксацина может возникнуть тахикардия и артериальная гипотензия. В очень редких случаях такое снижение артериального давления может быть тяжелым.
Расстройства со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения.
Нечасто (от ≥1/1000 до <1/100): кашель, назофарингит.
Редко (от ≥1/10 000 до <1/1000): одышка, бронхоспазм, нарушение нюха.
Очень редко (≤1/10 000): пневмонит, потеря ощущения запаха.
Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным*): аллергический пневмонит, тяжелая одышка.
Расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта.
Часто (от ≥1/100 до <1/10): дискомфорт в желудке.
Нечасто (от ≥1/1000 до <1/100): боль в животе, диарея, тошнота, рвота.
Редко (от ≥1/10 000 до <1/1000): энтероколит, иногда геморрагический, запор, потеря аппетита.
Очень редко (≤1/10 000): псевдомембранозный колит*, снижение аппетита.
Гепатобилиарные расстройства.
Редко (от ≥1/10 000 до <1/1000): повышение уровней печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ, ГГТ и/или щелочной фосфатазы), повышение уровня балирубина в крови.
Очень редко (≤1/10 000): холестатическая желтуха.
Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным*): гепатит, который иногда может быть тяжелым*.
Расстройства со стороны кожи и подкожной клетчатки.
Нечасто (от ≥1/1000 до <1/100): зуд, высыпания.
Редко (от ≥1/10 000 до <1/1000): крапивница, приливы крови, усиленное потовыделение, пустулезное высыпание, васкулит.
Очень редко (≤1/10 000): мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, реакции фоточувствительности*, медикаментозный дерматит, сосудистая пурпура, васкулит, который в исключительных случаях может привести к некрозу кожи.
Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным*): синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, медикаментозное высыпание.
Расстройства со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.
Редко (от ≥1/10 000 до <1/1000): тендинит, васкулит.
Очень редко (≤1/10 000): артралгия, миалгия, разрывы сухожилий (в частности ахиллового
сухожилия), которые могут быть двусторонними и возникать в течение 48 часов после начала лечения.
Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным*): рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость, надрывы мышц, разрывы мышц.
Расстройства со стороны почек и мочевыводящих путей.
Нечасто (от ≥1/1000 до <1/100): задержка мочи.
Редко (от ≥1/10 000 до <1/1000): повышение сывороточного уровня креатинина, нарушение функции почек.
Очень редко (≤1/10 000): острая почечная недостаточность.
Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным*): острый интерстициальный нефрит.
Врожденные и семейные/генетические расстройства.
Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным*): приступы порфирии у больных порфирией.
Общие расстройства и реакции в месте введения.
Часто (от ≥1/100 до <1/10): реакции в месте введения (боль, покраснение).
Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным*): слабость, лихорадка, вагинит.
*Опыт применения в постмаркетинговый период.
Передозировка.
Симптомы: головокружение, спутанность сознания, приступы судорог, заторможенность, рвота. Лечение симптоматическое и вспомогательное; необходимо сосредоточить внимание на обеспечении жизненно важных функций. Офлоксацин главным образом выводится почками (75-80 % введенной дозы выделяется в неизмененном виде вместе с мочой в течение 24-48 часов), его элиминацию можно ускорить путем форсированного объемного диуреза. Офлоксацин в ограниченном количестве можно удалить из организма путем гемодиализа (в среднем 15-25 %) или перитонеального диализа (менее 2 %).
Применение в период беременности или кормления грудью.
Офлоксацин не применяют женщинам в период беременности или кормления грудью.
Дети.
Препарат не применяют детям (в возрасте до 18 лет).
Особенности применения.
При развитии аллергических реакций или выраженных побочных эффектов со стороны ЦНС препарат следует немедленно отменить.
С осторожностью назначают препарат пациентам с заболеваниями ЦНС (выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, перенесенная острая недостаточность мозгового кровообращения), при нарушенной функции почек.
Больные должны употреблять достаточное количество воды во избежание кристаллурии.
При лечении Офлоксацином следует избегать солнечного облучения.
Необходимо корректировать дозу и время введения препарата больным с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста, учитывая замедленное выведение.
Офлоксацин не является препаратом первого выбора при лечении пневмонии, вызванной пневмококками или микоплазмами, или острого тонзиллита, вызванного β-гемолитическими стрептококками.
Сообщалось о возникновении аллергических реакций и реакций гиперчувствительности после приема начальной дозы фторхинолонов. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут прогрессировать до шока, опасного для жизни, даже после приема начальной дозы. В таких
случаях следует немедленно отменить офлоксацин и начать надлежащее лечение (например лечение шока).
Заболевания, вызванные Clostridium difficile.
Диарея во время или после лечения офлоксацином, особенно тяжелая, длительная и/или с кровотечением, может быть симптомом псевдомембранозного колита. Если возникает подозрение на псевдомембранозный колит, офлоксацин нужно немедленно отменить. Следует сразу же начать надлежащую специфическую антибиотикотерапию (например ванкомицином для перорального приема, тейкопланином для перорального приема или метронидазолом). В этой клинической ситуации противопоказаны препараты, угнетающие перистальтику кишечника.
Пациенты со склонностью к судорогам.
Если возникают приступы судорог, офлоксацин нужно отменить.
Удлинение интервала QT.
В очень редких случаях сообщалось об удлинении интервала QT у пациентов, принимающих фторхинолоны. Фторхинолоны, в том числе офлоксацин, следует с осторожностью применять пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, к которым, в частности, относятся:
- пожилой возраст;
- неоткорректированное нарушение электролитного баланса (например гипокалиемия, гипомагниемия);
- врожденный синдром удлиненного интервала QT;
- приобретенное удлинение интервала QT;
- заболевания сердца (например сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия);
- сопутствующее применение лекарственных средств с известной способностью удлинять интервал QT (например противоаритмичных препаратов классов ІА и III, трициклических антидепрессантов, макролидов, антипсихотиков).
Пациенты, принимающие офлоксацин, должны избегать интенсивного солнечного света и ультрафиолетового излучения (ртутно-кварцевые лампы, солярии).
Пациенты с психотическими расстройствами в анамнезе.
Сообщалось о возникновении психотических реакций у пациентов, принимающих фторхинолоны. В некоторых случаях эти реакции прогрессировали до суицидальных мыслей или же деструктивного поведения, в том числе попыток самоубийства, иногда даже после однократного введения препарата. Если у пациента развиваются эти реакции, следует отменить офлоксацин и принять надлежащие лечебные меры. Следует с осторожностью применять офлоксацин пациентам, в анамнезе которых есть психотические расстройства, или пациентам с психическими заболеваниями.
Пациенты с нарушением функции печени.
Следует с осторожностью применять офлоксацин пациентам с нарушением функции печени из-за возможного повреждения печени вследствие приема препарата. Сообщалось о случаях молниеносного гепатита, который потенциально приводил к случаям печеночной недостаточности (в том числе летальным), на фоне лечения фторхинолонами. Пациентам следует прекратить лечение и принять надлежащие меры, если возникнут такие симптомы и признаки заболевания печени, как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд или болезненность живота при пальпации (см. «Побочные реакции»).
Пациенты, принимающие антагонисты витамина К.
Из-за возможного повышения показателей коагуляционных проб (протромбинового времени/ международного нормализованного отношения) и/или кровотечения у пациентов, получающих фторхинолоны, в том числе офлоксацин, в комбинации с антагонистами витамина К (например варфарином), в случае одновременного применения этих двух групп лекарственных средств следует осуществлять мониторинг результатов коагуляционных проб.
Миастения.
Следует с осторожностью применять офлоксацин пациентам, в анамнезе которых есть миастения.
Если назначать офлоксацин одновременно с гипотензивными препаратами, может наблюдаться внезапное снижение артериального давления. В таких случаях или если препарат назначают одновременно с анестетиками класса барбитуратов, нужно осуществлять мониторинг функций сердечно-сосудистой системы.
Прием антибиотиков, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному росту резистентной микрофлоры, поэтому во время лечения необходимо периодически проверять состояние пациента. Если возникнет вторичная инфекция, следует принять надлежащие меры.
Периферическая нейропатия.
Сообщалось о возникновении периферической сенсорной или сенсомоторной нейропатии у пациентов, получавших фторхинолоны, в том числе офлоксацин. Если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, офлоксацин следует отменить, чтобы предотвратить развитие необратимого состояния.
Гипогликемия.
При применении офлоксацина, как и всех других хинолонов, сообщалось о случаях гипогликемии, обычно у больных сахарным диабетом, получавших сопутствующее лечение пероральным сахароснижающим препаратом (например глибенкламидом) или инсулином. У таких больных диабетом рекомендуется осуществлять тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.
Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Пациенты с латентной или подтвержденной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть склонными к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами. Таким образом, назначать офлоксацин этим пациентам нужно с осторожностью.
Пациенты с редкими наследственными нарушениями.
Пациентам с такими редкими наследственными нарушениями, как непереносимость галактозы, лактозная недостаточность саамов или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует принимать этот препарат.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Применение препарата может влиять на деятельность, которая требует высокой скорости психических и физических реакций, быстрого принятия решения (например, при управлении транспортными средствами, обслуживании машин и механизмов, работе на высоте и т.п.).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
При одновременном применении офлоксацина с нестероидными противоревматическими средствами или лекарственными средствами, снижающими судорожный порог, риск развития судорог может возрасти.
Одновременное введение офлоксацина с прокаинамидом может привести к повышению уровня прокаинамида, поэтому у больных нужно проводить тщательный мониторинг уровня прокаинамида в плазме, ЭКГ и при необходимости подобрать его дозировку.
При одновременном применении офлоксацина с антигипертензивными средствами или анестетическими барбитуратами может в отдельных случаях наблюдаться внезапное снижение артериального давления.
Одновременное введение офлоксацина с теофиллином может в единичных случаях привести к снижению выведения теофиллина, которое, однако, не бывает клинически значимым.
Одновременное введение офлоксацина в больших дозах с лекарственными средствами, которые выделяются путем канальцевой секреции, может привести к повышению плазматических концентраций через их замедленное выведение.
При одновременном введении с варфарином или его производными необходимо контролировать протромбиновое время или проводить другие соответствующие исследования на свертываемость.
Учитывая возможную гипергликемию или гипогликемию при введении офлоксацина у больных, которых лечили противодиабетическими средствами, необходимо обязательно проводить мониторинг параметров их компенсации. В течение периода лечения офлоксацином могут наблюдаться ложноположительные результаты при определении опиатов или порфиринов в моче.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Офлоксацин – синтетическое противомикробное средство фторированного хинолона широкого спектра действия. В концентрациях, идентичных минимальной подавляющей концентрации (МПК) или немного выше, он оказывает бактерицидное действие (путем угнетения ДНК-гиразы – фермента, необходимого для дублирования и транскрипции бактериальной ДНК).
Противомикробный спектр охватывает грамнегативные и грампозитивные бактерии, чувствительные к офлоксацину: Enterobacteriaceae (Escherichia coli, виды Citrobacter, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Providencia spp., Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Yersinia spp.), Pseudomonas spp., в том числе Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Branhamella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Acinetobacter spр., Campylobacter spр., Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Pasteurella multocida, Vibrio spр., Brucella melitensis; стафилококки, в том числе и штаммы, которые вырабатывают пеницилиназу, и некоторые штаммы, резистентные к метицилину; также он активен относительно Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum (при граничных значениях МПК), Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae и некоторых других микобактерий.
Чувствительность стрептококков группы А, В и С является граничной.
Большинство анаэробов, за исключением Clostridium perfringens, являются резистентными.
Офлоксацин неактивен относительно Treponema pallidum.
Фармакокинетика. Офлоксацин проникает в ткани. Он также хорошо распространяется в жидкостях организма, в том числе в цереброспинальной. Относительно высокие концентрации его в желчи. Объем распределения составляет 1,5-2,5 л/кг. Связь с плазматическими протеинами составляет 25 %.
Офлоксацин в ограниченном количестве превращается в дезметил-офлоксацин и офлоксацин–N-оксид. Дезметил-офлоксацин имеет слабую противомикробную активность.
Плазматический период полувыведения офлоксацина составляет около 5-8 часов, при почечной недостаточности он удлиняется в зависимости от степени недостаточности до 15-60 часов.
Офлоксацин выводится главным образом почками, тубулярной секрецией и гломерулярной фильтрацией. 75-80 % введенной дозы выводится в неизмененном состоянии с мочой в течение 24-48 часов, меньше 5 % выводится в форме метаболитов, 4-8 % – с калом. Выведение офлоксацина может замедляться у больных с тяжелыми поражениями печени (например цирозом). Независимо от дозы почечное выделение офлоксацина составляет 173 мл/мин, общее выделение – 214 мл/мин. Только незначительный объем можно удалить путем гемодиализа (15-25 %), биологический период полувыведения в течение гемодиализа составляет около 8-12 часов. При перитонеальном диализе биологический период полувыведения составляет 22 часа.
Офлоксацин оказывает постантибиотическое действие. Офлоксацин проходит через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость светло-желто-зеленого или светло-желтого цвета. Теоретическая осмолярность – около 300 мосмоль/л.
Несовместимость. Офлоксацин несовместим с гепарином и маннитолом.
Во флакон с препаратом Офлоксацин не следует добавлять другие растворы и лекарственные средства.
Срок годности. 4 года.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Упаковка. По 100 мл или 200 мл препарата в бутылке; по 1 бутылке в пачке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. Частное акционерное общество «Инфузия».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
Украина, 21034, г. Винница, ул. Волошкова, д. 55 или Украина, 23219, Винницкая обл., Винницкий р-н, с. Винницкие Хутора, ул. Немировское шоссе, д. 84А.
