Загальна характеристика
міжнародна та хімічна назви: метилкобаламін, {3α-[α-(5,6-диметилбензімідазолил)]-3β- ціанокобамід};
Основні фізико-хімічні властивості
забарвлені в світло-рожевий колір, круглі, двоопуклі таблетки;
Склад
1 таблетка містить метилкобаламіну 500 мкг;
допоміжні речовини: лактоза, манітол, крохмаль кукурудзяний, аспартам, кремнію діоксид колоїдний, Сансет жовтий Супра, магнію стеарат, примелоза (натрію кроскармелоза), ароматизатор Trusil Orange.
Форма випуску
Таблетки.
Фармакологічна група. Антианемічні засоби. Препарати вітаміну В12 та фолієвої кислоти. Код АТС В0ЗВ А01.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.Метилкобаламін активує обмін вуглеводів, білків і ліпідів, бере участь у синтезі лабільних груп, в утворенні холіну, метіоніну, нуклеїнових кислот, креатину, сприяє накопиченню в еритроцитах сполук з сульфгідрильними групами. Як фактор росту стимулює функцію кісткового мозку, що необхідно для нормопластичного еритропоезу.
Метилкобаламін сприяє нормалізації порушених функцій печінки та нервової системи, активує систему згортання крові, викликає (високі дози) підвищення тромбопластичної активності та активності протромбіну.
В організмі людини та тварин синтезується мікрофлорою кишечнику, але цим синтезом потреба у вітаміні не забезпечується і додаткову кількість його організм одержує з продуктами харчування.
Метилкобаламін сприяє аксональному транспорту і аксональній регенерації та мієлінізації (синтезу фосфоліпідів). Він сприяє синтезу лецитину, основній складовій медулярних ліпідних оболонок і підвищує мієлінізацію нейронів в культурах тканин в більшому ступені, ніж кобамамід.
Метилкобаламін відновлює уповільнену синаптичну передачу і знижує нейротрансміттери до нормального рівня.
Фармакокінетика. При пероральному застосуванні погано всмоктується. Після разової пероральної дози 120 мкг і 1500 мкг метилкобаламіну здоровими дорослими волонтерами чоловічої статі, пікові концентрації в плазмі для обох доз досягались протягом 3 годин і абсорбція була дозозалежною. Тmax і Cmax для 120мкг дози становили 2,8 + 0,2 год і 743 + 47 пг/мл, відповідно, і Тmax і Cmax для 1500мкг дози становили 3,6 + 0,5 год і 972 + 55 пг/мл. Загальна плазматична ємність – 1000пг/мл. Прив’язування до протеїнів плазми становить від 90 до 99%. Період напіввиведення становить 12,5 год в непротеїнованій формі. Виводиться через жовчний проток від 0,5 до 8мкг в день, нетрансформованого, включаючи 75% або більше може реабсорбуватись в присутності адекватної секреції внутрішнього фактору (ентеро-печінковий цикл). Нирковим шляхом виводиться 0,25мкг/людину середньої ваги.
Показання для застосування
Периферична нейропатія;
діабетична нейропатія;
поліневрити, невралгія трійчастого нерва, радикуліт, каузальгії;
алкогольна нейропатія;
деменція;
хвороба Альцгеймера.
Спосіб застосування та дози
Дорослим призначають по 500 мкг (1 таблетка) 3 рази на тиждень. Перевищення рекомендованої дози не призводить до будь-якого підвищення терапевтичного ефекту. Тривалість курсу лікування визначається індивідуально і залежить від тяжкості та особливостей перебігу захворювання (в середньому 40-45 днів).
Побічна дія
Анорексія, нудота, блювання, діарея, головний біль, запаморочення, тахікардія, збудження. Іноді виникають реакції підвищеної чутливості, висипи.
Протипоказання
Підвищена чутливість до метилкобаламіну. Еритремія, еритроцитоз, гострі тромбоемболічні захворювання, новоутворення.
Застосування препарату у даній лікарській формі (500 мг) можливе лише дорослим.
Передозування
Симптоми: нудота, блювання, запаморочення, збудження, тахікардія.
Лікування: Негайне промивання шлунка, симптоматична терапія.
Особливості застосування
Слід враховувати, що вітамін В12 може посилити алергічні реакції, викликані вітаміном В1. У разі лікування метилкобаламіном необхідно систематично проводити аналіз крові. При тенденції до розвитку еритро- і лейкоцитозу дозу зменшують чи тимчасово припиняють лікування. У процесі лікування необхідно контролювати згортання крові і дотримуватись обережності у пацієнтів зі схильністю до тромбоутворення. Не можна вживати вітамін В12 хворим з гострими тромбоемболічними захворюваннями. Хворим зі стенокардією вітамін В12 слід застосовувати з обережністю й у менших дозах.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Одночасне введення з фолієвою кислотою підвищує всмоктування та засвоєння вітаміну В12. Не слід призначати одночасно інші вітамінні препарати, що містять вітамін В12.
Умови та термін зберігання
Зберігати при температурі до 250С в місцях, недоступних для дітей. Термін придатності – 3 роки.
Умови відпуску
Без рецепта.
Упаковка
По 10 таблеток у стрипі; 3 стрипи в картонній упаковці.
Виробник
ПАРИС-ДАКНЕР МАЙКРОСФЕРУЛЕС ПВТ. ЛТД.
Адреса
Алландур, Ченнаї-600016, Індія.
Експортер“ОРДАІН ХЕЛЗКАРЕ ПВТ. ЛТД.”
