ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
Мефенамінка®
(Mefenamynкa)
Склад:
діюча речовина: mefenamic acid;
1 таблетка містить мефенамінової кислоти 500 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, натрію лаурилсульфат, повідон, кросповідон, крохмаль прежелатинізований, кремнію діоксид колоїдний безводний, целюлоза мікрокристалічна, тальк, магнію стеарат, опадрай 200 білий.
Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки подовженої форми з двоопуклою поверхнею, з рискою, вкриті оболонкою білого або майже білого кольору.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТХ М01А G01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Мефенамінова кислота – нестероїдний протизапальний засіб. Механізм протизапальної дії обумовлений здатністю пригнічувати синтез медіаторів запалення (простагландинів, серотоніну, кінінів та ін.), знижувати активність лізосомальних ферментів, які беруть участь у запальній реакції. Мефенамінова кислота стабілізує білкові ультраструктури та мембрани клітин, зменшує проникнисть судин, порушує процеси окисного фосфорилювання, пригнічує синтез мукополісахаридів, гальмує проліферацію клітин у вогнищі запалення, підвищує резистентність клітин та стимулює загоєння ран. Жарознижувальні властивості пов'язані із здатністю гальмувати синтез простагландинів та впливати на центр терморегуляції.
Мефенамінова кислота стимулює утворення інтерферону.
У механізмі знеболювальної дії, поряд із впливом на центральні механізми больової чутливості, істотну роль відіграє місцевий вплив на вогнище запалення та здатність гальмувати утворення альгогенів (кініни, гістамін, серотонін).
Фармакокінетика.
Після застосування внутрішньо мефенамінова кислота швидко та досить повно всмоктується у травному тракті. Максимальна концентрація у крові спостерігається через 2-4 години після прийому. Рівень у крові пропорційний дозі. Рівноважна концентрація (20 мкг/мл) визначається на 2-гу добу застосування (по 1 г 4 рази на добу). Зв’язується на 90 % з альбумінами крові. У печінці утворює метаболіти шляхом окиснення, гідролізу, глюкуронізації. Період напіввиведення (Т1/2) становить 2-4 години. Виводиться з організму у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів переважно нирками (67 % дози) і з фекаліями (20-25 %).
Клінічні характеристики.
Показання.
Гострі респіраторні вірусні інфекції та грип.
Біль низької та середньої інтенсивності: м'язовий, суглобовий, травматичний, зубний, головний біль різної етіології, післяопераційний і післяпологовий біль.
Первинна дисменорея. Дисфункціональні менорагії, у тому числі спричинені наявністю внутрішньоматкових контрацептивів, за відсутності патології тазових органів.
Запальні захворювання опорно-рухового апарату: ревматоїдний артрит, ревматизм, хвороба Бехтерева.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до компонентів препарату. Бронхоспазм, набряк Квiнке, риніт, бронхіальна астма або кропив'янка в анамнезі, що виникли після застосування ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ). Одночасний прийом специфічних інгібіторів ЦОГ-2. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, у тому числі в анамнезі, запальні захворювання кишечнику, захворювання органів кровотворення, тяжка серцева недостатність, тяжкі порушення функції печінки або нирок, шлунково-кишкові кровотечі або перфорацiї, спричинені прийомом нестероїдних протизапальних засобів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Тіамін, піридоксину гідрохлорид, барбітурати, похідні фенотіазину, наркотичні аналгетики, кофеїн, димедрол підвищують аналгетичний ефект препарату.
При сумісному застосуванні мефенамінової кислоти та метотрексату посилюються токсичні ефекти метотрексату.
Антигіпертензивні засоби (інгібіториАПФі антагоністирецепторівангіотензину ІІ): зниження антигіпертензивного ефекту.
Діуретики: зниження сечогінного ефекту. Діуретики можуть збільшувати нефротоксичність НПЗЗ.
Серцевіглікозиди:НПЗЗ можуть посилити серцеву недостатність, зменшити швидкість клубочкової фільтрації і підвищити рівень серцевих глікозидів у плазмі крові.
Циклоспорини: підвищення ризику розвитку нефротоксичності.
Мефіпристон: НПЗЗ не слід приймати протягом 8-12 днів після прийому мефіпристону, НПЗЗ можуть послаблювати дію мефіпристону.
Кортикостероїди: підвищення ризику розвитку шлунково-кишкових виразок і кровотеч.
Антиагрегантиі селективніінгібіторизворотного захопленнясеротоніну: підвищення ризику шлунково-кишкових кровотеч.
Фторхінолони: НПЗЗ підвищують ризик розвитку судом.
Аміноглікозиди: НПЗЗ підвищують ризик розвитку нефротоксичного ефекту.
Такролімус: підвищується ризик розвитку нефротоксичного ефекту.
Зидовудин: НПЗЗ підвищують ризик розвитку гематологічної токсичності. Підвищується ризик крововиливу в суглоб і гематоми у ВІЛ-позитивних хворих на гемофілію, які одночасно отримують лікування зидовудином.
Препаратилітію: зниження виведення літію та підвищення ризику розвитку літієвої токсичності.
Мефенамінова кислота підвищує активність пероральних антикоагулянтів, тому при їх одночасному застосуванні підвищується ризик виникнення кровотеч.
Одночасне застосування з іншими нестероїдними протизапальними засобами підвищує протизапальний ефект та ймовірність виникнення побічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту.
Особливості застосування.
Препарат з обережністю призначають хворим при наявності гострої серцево-судинної недостатності, артеріальної гіпертензії, ішемічної хвороби серця.
Препарат з обережністю призначають хворим на епілепсію.
Спеціальних рекомендацій щодо застосування препарату при помірних порушеннях функції печінки або нирок немає.
НПЗЗ слід приймати з обережністю пацієнтам, які мають в анамнезі захворювання шлунково-кишкового тракту (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки можливе загострення захворювання.
Пацієнти літнього віку зазвичай мають підвищений ризик розвитку побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту, тому розпочинати лікування потрібно з найменшої дози.
Пацієнти із системним червоним вовчаком і змішаними захворюваннями сполучної тканини мають підвищений ризик виникнення асептичного менінгіту.
Прийом мефенамінової кислоти необхідно припинити при першій появі шкірного висипання, пошкодження слизової оболонки або при будь-якому іншому прояві гіперчутливості.
Прийом мефенамінової кислоти може призвести до порушення жіночої фертильності і не рекомендується жінкам, які намагаються завагітніти.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Препарат не застосовують жінкам у період вагітності або годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або з іншими механізмами.
Слід бути обережними при керуванні автотранспортом або роботі з механізмами, що потребують підвищеної уваги, оскільки іноді застосування препарату може спричинити сонливість, нечіткість зору, судоми.
Спосіб застосування та дози.
Застосовувати препарат слід під наглядом лікаря, який визначає дозу та тривалість лікування. Застосовують внутрішньо. Препарат слід приймати після їжі, запиваючи молоком.
Дорослим і дітям віком від 12 років призначають по 250-500 мг 3-4 рази на день. За показаннями та при хорошій переносності добову дозу підвищують до максимальної – 3000 мг, після досягнення терапевтичного ефекту дозу знижують до 1000 мг/добу.
Дітям віком від 5 до 12 років – по 250 мг 3-4 рази на день.
Курс лікування при захворюваннях суглобів може тривати від 20 днів до 2 місяців і більше. При лікуванні больового синдрому курс лікування триває до 7 днів.
Діти.
Препарат протипоказаний дітям віком до 5 років.
Передозування.
Симптоми: біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання, сонливість. У тяжких випадках – шлунково-кишкові кровотечі, пригнічення дихання, артеріальна гіпертензія, посмикування окремих груп м'язів, кома.
Лікування. Специфічного антидоту немає. Промивання шлунка суспензією активованого вугілля. Підлужування сечі, форсований діурез. Симптоматична терапія. Гемосорбція та гемодіаліз малоефективні через міцне зв'язування мефенамінової кислоти з білками крові.
Побічні реакції.
З боку травного тракту: біль в епігастральній ділянці, анорексія, печія, нудота, метеоризм, блювання, ентероколiт, коліт, стеаторея, холестатична жовтяниця, гепатит, панкреатит, гепаторенальний синдром, геморагiчний гастрит, пептична виразка, з кровотечею чи без такої. Шлунково-кишкові кровотечі, диспепсія, запор, діарея. Підвищення рівня печінкових ферментів у плазмі крові.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, аритмія, рідко – застійна серцева недостатність, периферичні набряки, синкопе, артеріальна гіпотензія, серцебиття, задишка.
З боку дихальної системи: диспное, бронхоспазм.
З боку сечовидільної системи: дизурія, цистит. Порушення функції нирок, альбумінурія, гематурія, олігурія або поліурія, ниркова недостатнiсть, включаючи некроз сосочків, гострий iнтерстицiальний нефрит, нефротичний синдром, алергічний гломерулонефрит, гiпонатрiємiя, гiперкалiємiя.
З боку системи крові: апластична анемія, аутоiмунна гемолiтична анемiя, подовження часу кровотечі, еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія, зниження гематокриту, тромбоцитопенічна пурпура, агранулоцитоз, нейтропенія, панцитопенія, гiпоплазiя кiсткового мозку.
З боку нервової системи: сонливість або безсоння, слабкість, дратівливість, збудження, головний біль, затуманення зору, судоми.
З боку органів чуття: дзвін у вухах, оталгiя, порушення зору, оборотна втрата здатності розрізняти кольори, подразнення очей.
Алергічні реакції: шкірні висипання, шкірний свербіж, набряк обличчя, алергічний риніт, ангiоневротичний набряк, набряк гортанi, синдром Стiвенса-Джонсона, токсичний епідермальний некролiз, мультиформна еритема, кропив'янка, бульозний пемфiгус, фоточутливість, астма, анафілаксія.
Інші: порушення толерантностi до глюкози у пацієнтів, хворих на цукровий діабет, асептичний менінгіт.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці; по 1 або по 2 контурні чарункові упаковки у пачці.
Категорія відпуску. Без рецепта.
Виробник.
ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного средства
Мефенаминка
(Mefenamynкa)
Состав:
действующее вещество: mefenamic acid;
1 таблетка содержит мефенаминовой кислоты 500 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон, кросповидон, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат, опадрай 200 белый.
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки удлиненной формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТХ М01А G01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Мефенаминовая кислота – нестероидное противовоспалительное средство. Механизм противовоспалительного действия обусловлен способностью угнетать синтез медиаторов воспаления (простагландинов, серотонина, кининов и др.), снижать активность лизосомальных ферментов, которые принимают участие в воспалительной реакции. Мефенаминовая кислота стабилизирует белковые ультраструктуры и мембраны клеток, уменьшает проницаемость сосудов, нарушает процессы окислительного фосфорилирования, угнетает синтез мукополисахаридов, тормозит пролиферацию клеток в очаге воспаления, повышает резистентность клеток и стимулирует заживление ран. Жаропонижающие свойства связаны со способностью тормозить синтез простагландинов и влиять на центр терморегуляции.
Мефенаминовая кислота стимулирует образование интерферона.
В механизме обезболивающего действия, наряду с влиянием на центральные механизмы болевой чувствительности, существенную роль играет местное влияние на очаг воспаления и способность тормозить образование альгогенов (кинины, гистамин, серотонин).
Фармакокинетика.
После приема внутрь мефенаминовая кислота быстро и достаточно полно всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 2-4 часа после приема. Уровень в крови пропорционален дозе. Равновесная концентрация (20 мкг/мл) определяется на 2-е сутки применения (по 1 г 4 раза в сутки). Связывается на 90 % с альбуминами крови. В печени образует метаболиты путем окисления, гидролиза, глюкуронизации. Период полувыведения (Т1/2) составляет 2-4 часа. Выводится из организма в неизмененном виде и в виде метаболитов преимущественно почками (67 % дозы) и с фекалиями (20-25 %).
Клинические характеристики.
Показания.
Острые респираторные вирусные инфекции и грипп.
Боль низкой и средней интенсивности: мышечная, суставная, травматическая, зубная, головная боль разной этиологии, послеоперационная и послеродовая боль.
Первичная дисменорея. Дисфункциональные меноррагии, в том числе вызванные наличием внутриматочных контрацептивов, при отсутствии патологии тазовых органов.
Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, ревматизм, болезнь Бехтерева.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Бронхоспазм, отек Квинке, ринит, бронхиальная астма или крапивница в анамнезе, возникшие после применения ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Одновременный прием специфических ингибиторов ЦОГ-2. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе в анамнезе, воспалительные заболевания кишечника, заболевания органов кроветворения, тяжелая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения функции печени или почек, желудочно-кишечные кровотечения или перфорации, вызванные приемом нестероидных противовоспалительных средств.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Тиамин, пиридоксина гидрохлорид, барбитураты, производные фенотиазина, наркотические аналгетики, кофеин, димедрол повышают аналгетический эффект препарата.
При совместном применении мефенаминовой кислоты и метотрексата усиливаются токсические эффекты метотрексата.
Антигипертензивные средства (ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II): снижение антигипертензивного эффекта.
Диуретики: снижение мочегонного эффекта. Диуретики могут увеличивать нефротоксичность НПВС.
Сердечные гликозиды: НПВС могут усилить сердечную недостаточность, уменьшить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровень сердечных гликозидов в плазме крови.
Циклоспорин: повышение риска развития нефротоксичности.
Мефипристон: НПВС не следует принимать в течение 8-12 дней после приема мефипристона, НПВС могут снижать действие мефипристона.
Кортикостероиды: повышение риска развития желудочно-кишечных язв и кровотечений.
Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышение риска желудочно-кишечных кровотечений.
Фторхинолоны: НПВС повышают риск развития судорог.
Аминогликозиды: НПВС повышают риск развития нефротоксического эффекта.
Такролимус: повышается риск развития нефротоксического эффекта.
Зидовудин: НПВС повышают риск развития гематологической токсичности. Повышается риск кровоизлияния в сустав и гематомы у ВИЧ-положительных больных гемофилией, которые одновременно получают лечение зидовудином.
Препараты лития: снижение выведения лития и повышение риска развития литиевой токсичности.
Мефенаминовая кислота повышает активность пероральных антикоагулянтов, поэтому при их одновременном применении повышается риск возникновения кровотечений.
Одновременное применение с другими нестероидными противовоспалительными средствами повышает противовоспалительный эффект и вероятность возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.
Особенности применения.
Препарат с осторожностью назначают больным при наличии острой сердечно-сосудистой недостаточности, артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца.
Препарат с осторожностью назначают больным эпилепсией.
Специальных рекомендаций по применению препарата при умеренных нарушениях функции печени или почек нет.
НПВС следует принимать с осторожностью пациентам, имеющим в анамнезе заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение заболевания.
Пациенты пожилого возраста обычно имеют повышенный риск развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, поэтому начинать лечение нужно с наименьшей дозы.
У пациентов с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани повышен риск возникновения асептического менингита.
Прием мефенаминовой кислоты необходимо прекратить при первом появлении кожной сыпи, повреждения слизистой оболочки или при любом другом проявлении гиперчувствительности.
Прием мефенаминовой кислоты может привести к нарушению женской фертильности и не рекомендуется женщинам, которые пытаются забеременеть.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат не применяют женщинам в период беременности или кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами, требующими повышенного внимания, так как иногда применение препарата может вызвать сонливость, нечеткость зрения, судороги.
Способ применения и дозы.
Применять препарат следует под наблюдением врача, который определяет дозу и длительность лечения. Применяют внутрь. Препарат следует принимать после еды, запивая молоком.
Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 250–500 мг 3-4 раза в день. По показаниям и при хорошей переносимости суточную дозу повышают до максимальной – 3000 мг, после достижения терапевтического эффекта дозу снижают до 1000 мг/сутки.
Детям в возрасте от 5 до 12 лет – по 250 мг 3-4 раза в день.
Курс лечения при заболеваниях суставов может продолжаться от 20 дней до 2 месяцев и более. При лечении болевого синдрома курс лечения продолжается до 7 дней.
Дети.
Препарат противопоказан детям до 5 лет.
Передозировка.
Симптомы: боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, сонливость. В тяжелых случаях – желудочно-кишечные кровотечения, угнетение дыхания, артериальная гипертензия, подергивание отдельных групп мышц, кома.
Лечение. Специфический антидот отсутствует. Промывание желудка суспензией активированного угля. Подщелачивание мочи, форсированный диурез. Симптоматическая терапия. Гемосорбция и гемодиализ малоэффективны из-за прочного связывания мефенаминовой кислоты с белками крови.
Побочные реакции.
Со стороны пищеварительного тракта: боль в эпигастральной области, анорексия, изжога, тошнота, метеоризм, рвота, энтероколит, колит, стеаторея, холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит, гепаторенальный синдром, геморрагический гастрит, пептическая язва с кровотечением или без такового. Желудочно-кишечные кровотечения, диспепсия, запор, диарея. Повышение уровня печеночных ферментов в плазме крови.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, аритмия, редко –застойная сердечная недостаточность, периферические отеки, синкопе, артериальная гипотензия, сердцебиение, одышка.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит. Нарушение функции почек, альбуминурия, гематурия, олигурия или полиурия, почечная недостаточность, включая некроз сосочков, острый интерстициальный нефрит, нефротический синдром, аллергический гломерулонефрит, гипонатриемия, гиперкалиемия.
Со стороны системы крови: апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, снижение гематокрита, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, нейтропения, панцитопения, гипоплазия костного мозга.
Со стороны нервной системы: сонливость или бессонница, слабость, раздражительность, возбуждение, головная боль, затуманивание зрения, судороги.
Со стороны органов чувств: звон в ушах, оталгия, нарушение зрения, обратимая потеря способности различать цвета, раздражение глаз.
Аллергические реакции: кожные высыпания, кожный зуд, отек лица, аллергический ринит, ангионевротический отек, отек гортани, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, крапивница, буллезный пемфигус, фоточувствительность, астма, анафилаксия.
Прочие: нарушение толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом, асептический менингит.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 1 или по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.
Категория отпуска. Без рецепта.
Производитель.
ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».
Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.
