ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
МЕДІАТОРН
(MEDIATORN)
Склад:
діюча речовина: іпідакрину гідрохлориду моногідрат;
1 мл розчину містить іпідакрину гідрохлориду моногідрат, в перерахуванні на іпідакрину гідрохлорид – 15 мг;
допоміжні речовини: вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.
Фармакотерапевтичнагрупа. Засоби, що діють на нервову систему. Парасимпатоміметики. Антихолінестеразні засоби. Код АТХ N07А А.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Медіаторн чинить безпосередній стимулювальний вплив на проведення імпульсу по нервових волокнах, міжнейрональних і нервово-м’язових синапсах периферичної і центральної нервової системи.
Фармакологічна дія Медіаторну заснована на комбінації двох механізмів дії:
- блокада калієвих каналів мембрани нейронів та м’язових клітин;
- оборотне інгібування холінестерази в синапсах.
Медіаторн посилює дію на гладкі м’язи не лише ацетилхоліну, але й адреналіну, серотоніну, гістаміну та окситоцину.
Медіаторн проявляє такі фармакологічні ефекти:
- поліпшує і стимулює проведення імпульсу в нервовій системі та нервово-м’язову передачу;
- посилює скоротність гладком’язових органів під впливом усіх антагоністів ацетилхолінових, адреналінових, серотонінових, гістамінових і окситоцинових рецепторів за винятком калію хлориду;
- поліпшує пам’ять, гальмує проградієнтний розвиток деменції;
- відновлює проведення імпульсу в периферичній нервовій системі, порушеного внаслідок впливу різних чинників, таких як травма, запалення, дія місцевих анестетиків, деяких антибіотиків, калію хлориду, токсинів тощо;
- специфічно помірно стимулює центральну нервову систему з окремими проявами седативного ефекту;
- проявляє аналгетичний ефект;
- проявляє антиаритмічний ефект.
Препарат не має тератогенної, ембріотоксичної, мутагенної, канцерогенної, алергенної та імунотоксичної дії, а також не впливає на ендокринну систему.
Фармакокінетика.
Медіаторн швидко всмоктується після підшкірного або внутрішньом’язового введення. Максимальна концентрація в крові досягається через 25 – 30 хвилин, 40 – 50 % активної речовини зв’язується з білками плазми крові. Медіаторн швидко надходить до тканин; період напіввиведення становить 40 хвилин. Метаболізується у печінці. Виведення препарату здійснюється нирками, а також екстраренально (через шлунково-кишковий тракт). Період напіввиведення при парентеральному введенні препарату становить 2 – 3 години. Екскреція відбувається, головним чином, за рахунок канальцевої секреції, і лише 1/3 дози виводиться шляхом клубочкової фільтрації. При парентеральному введенні 34,8 % дози препарату виводиться із сечею у незміненому стані.
Клінічні характеристики.
Показання. Захворювання периферичної нервової системи: моно- і полінейропатії, полірадикулопатії, міастенія та міастенічний синдром різної етіології.
Захворювання центральної нервової системи (ЦНС): бульбарні паралічі і парези; відновний період органічних уражень ЦНС, які супроводжуються руховими порушеннями.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до іпідакрину.
Епілепсія.
Екстрапірамідні порушення з гіперкінезами.
Стенокардія.
Виражена брадикардія.
Бронхіальна астма.
Вестибулярні розлади.
Механічна непрохідність кишечнику і сечовивідних шляхів.
Виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки в стадії загострення.
Вагітним та період годування груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Медіаторнпосилює седативний ефект у комбінації з засобами, які пригнічують центральну нервову систему. Дія та побічні ефекти підсилюються при сумісному застосуванні з іншими інгібіторами холінестерази і м-холіноміметичними засобами. У хворих на міастенію підвищується ризик розвитку «холінергічного» кризу, якщо Медіаторнзастосовують одночасно з холінергічними засобами. Зростає ризик розвитку брадикардії, якщо β-адреноблокатори застосовувалися до початку лікування препаратом Медіаторн.
Медіаторнможна застосовувати в комбінації з ноотропними препаратами.
Алкоголь підсилює побічні ефекти препарату.
Особливості застосування.
З обережністю застосовувати пацієнтам із пептичною виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі, захворюваннями дихальних шляхів, включаючи гострі захворювання дихальних шляхів, захворюваннями серцево-судинної системи, які не пов'язані з коронарними болями, з тиреотоксикозом.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Медіаторнпідвищує тонус матки і може спричинити передчасні пологи, тому в період вагітності застосування препарату протипоказане.
У період годування груддю застосування препарату протипоказане.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
У період лікування необхідно утриматися від керування автомобілем, а також від потенційно небезпечних видів діяльності, які потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Спосіб застосування та дози.
Розчин для ін’єкцій вводити внутрішньом’язово або підшкірно. Дозу і тривалість лікування слід визначати індивідуально залежно від ступеня тяжкості захворювання.
Захворювання периферичної нервової системи.
Моно- і полінейропатії різного генезу: підшкірно або внутрішньом’язово вводити 5 – 15 мг 1 – 2 рази на добу, курс лікування 10 – 15 днів (у тяжких випадках до 30 днів); далі лікування слід продовжувати пероральною формою іпідакрину.
Міастенія та міастенічний синдром: підшкірно або внутрішньом’язово вводити 5 – 30 мг 1 – 3 рази на добу, а далі перейти на таблетовану форму. Загальний курс лікування становить 1 – 2 місяці. При необхідності лікування можна повторити кілька разів із перервою між курсами в 1 – 2 місяці.
Захворювання центральної нервової системи.
Бульбарні паралічі і парези: підшкірно та внутрішньом’язово вводити 5 – 15 мг 1 – 2 рази на добу, курс лікування – 10 – 15 днів, по можливості переходити на таблетовану форму.
Відновний період при органічних ураженнях ЦНС: внутрішньом’язово вводити 10 – 15 мг 1 – 2 рази на добу, курс лікування до 15 днів.
Діти.
Відсутні систематизовані дані щодо застосування парентеральної форми іпідакрину дітям (віком до 18 років), тому препарат не застосовувати дітям.
Передозування.
Симптоми: бронхоспазм, сльозотеча, підсилене потовиділення, звуження зіниць, ністагм, посилення перистальтики шлунково-кишкового тракту, спонтанна дефекація та сечовипускання, блювання, жовтяниця, брадикардія, порушення внутрішньосерцевої провідності, аритмії, зниження артеріального тиску, турбота, тривожність, збудження, відчуття страху, атаксія, судоми, кома, порушення мовлення, сонливість, загальна слабкість.
Лікування: слід проводити симптоматичну терапію, застосовувати м-холіноблокатори: атропін, циклодол, метацин тощо.
Побічні реакції.
Медіаторн, як і інші лікарські засоби, може спричиняти побічні реакції, хоча вони проявляються не в усіх пацієнтів.
З боку серцево – судинної системи: підсилене серцебиття, знижена частота серцевих скорочень.
З боку нервової системи: при прийомі високих доз – запаморочення, головний біль, сонливість, загальна слабкість, судоми.
З боку дихальної системи: підсилене відділення секрету бронхів, бронхоспазм.
З боку травної системи:підсиленеслиновиділення, нудота; при застосуванні високих доз – блювання, діарея, жовтяниця, біль за грудиною.
З боку шкіри та підшкірних тканин: підсилене потовиділення; алергічні реакції, у тому числі висипання, свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк.
З боку репродуктивної системи: підвищення тонусу матки.
Інші: зміни в місці введення.
У разі розвитку небажаних побічних дій слід зменшувати дозу або короткочасно (на 1 – 2 дні) переривати застосування препарату. Слиновиділення та зниження частоти серцевих скорочень можна зменшити м-холіноблокаторами (атропін тощо.)
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 1 мл в ампулі, по 10 ампул у контурній чарунковій упаковці, по 1 контурній чарунковій упаковці в пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ПАТ «Галичфарм».
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Україна, 79024, м. Львів, вул. Опришківська, 6/8.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного средства
МЕДИАТОРН
(MEDIATORN)
Состав:
действующее вещество: ипидакрина гидрохлорид моногидрат;
1 мл раствора содержит ипидакрина гидрохлорида моногидрат, в пересчете на ипидакрина гидрохлорид – 15 мг;
вспомогательные вещества: вода для инъекций.
Лекарственная форма. Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа. Cредства, действующие на нервную систему. Парасимпатомиметики. Антихолинэстеразные средства. Код АТХ N07А А.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Медиаторн оказывает непосредственное стимулирующее влияние на проведение импульса по нервным волокнам, межнейрональным и нервно-мышечным синапсам периферической и центральной нервной системы.
Фармакологическое действие Медиаторна основано на комбинации двух механизмов действия:
- блокада калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток;
- обратимое ингибирование холинэстеразы в синапсах.
Медиаторн усиливает воздействие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.
Медиаторн проявляет такие фармакологические эффекты:
- улучшает и стимулирует проведение импульса в нервной системе и нервно-мышечную передачу;
- усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием всех антагонистов ацетилхолиновых, адреналиновых, серотониновых, гистаминовых и окситоциновых рецепторов за исключением калия хлорида;
- улучшает память, тормозит проградиентное развитие деменции;
- восстанавливает проведение импульса в периферической нервной системе, нарушенного в результате воздействия различных факторов, таких как травма, воспаление, действие местных анестетиков, некоторых антибиотиков, калия хлорида, токсинов и тому подобное;
- специфически умеренно стимулирует центральную нервную систему с отдельными проявлениями седативного эффекта;
- проявляет анальгетический эффект;
- проявляет антиаритмический эффект.
Препарат не оказывает тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного, аллергенного и иммунотоксического действия, а также не влияет на эндокринную систему.
Фармакокинетика.
Медиаторн быстро всасывается после подкожного или внутримышечного введения. Максимальная концентрация в крови достигается через 25 – 30 минут, 40 – 50 % активного вещества связывается с белками плазмы крови. Медиаторн быстро поступает в ткани; период полувыведения составляет 40 минут. Метаболизируется в печени. Выведение препарата осуществляется почками, а также экстраренально (через желудочно-кишечный тракт). Период полувыведения при парентеральном введении препарата составляет 2 – 3 часа. Экскреция происходит, главным образом, за счет канальцевой секреции, и лишь 1/3 дозы выводится путем клубочковой фильтрации. При парентеральном введении 34,8 % дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
Клинические характеристики.
Показания.
Заболевания периферической нервной системы: моно- и полинейропатии, полирадикулопатия, миастения и миастенический синдром различной этиологии.
Заболевания центральной нервной системы (ЦНС): бульбарные параличи и парезы; восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к ипидакрину.
Эпилепсия.
Экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами.
Стенокардия.
Выраженная брадикардия.
Бронхиальная астма.
Вестибулярные расстройства.
Механическая непроходимость кишечника и мочевыводящих путей.
Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.
Беременным и период кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Медиаторн усиливает седативный эффект в комбинации со средствами, которые подавляют центральную нервную систему. Действие и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметическими средствами. У больных миастенией повышается риск развития «холинергического» криза, если Медиаторн применяют одновременно с холинергическими средствами. Повышается риск развития брадикардии, если β-адреноблокаторы применялись до начала лечения препаратом Медиаторн.
Медиаторн можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.
Алкоголь усиливает побочные эффекты препарата.
Особенности применения.
С осторожностью применять пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, заболеваниями дыхательных путей, включая острые заболевания дыхательных путей, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, которые не связаны с коронарными болями, с тиреотоксикозом.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Медиаторн повышает тонус матки и может вызвать преждевременные роды, поэтому в период беременности применение препарата противопоказано.
В период кормления грудью применение препарата противопоказано.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В период лечения необходимо воздержаться от управления автомобилем, а также от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Способ применения и дозы.
Раствор для инъекций вводить внутримышечно или подкожно. Дозу и продолжительность лечения следует определять индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
Заболевания периферической нервной системы.
Моно- и полинейропатии различного генеза: подкожно или внутримышечно вводить 5 –15 мг 1 – 2 раза в сутки, курс лечения 10 – 15 дней (в тяжелых случаях до 30 дней); дальше лечение следует продолжать пероральной формой ипидакрина.
Миастения и миастенический синдром: подкожно или внутримышечно вводить 5 – 30 мг
1 – 3 раза в сутки, а затем перейти на таблетированную форму. Общий курс лечения составляет 1 – 2 месяца. При необходимости лечение можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1 – 2 месяца.
Заболевания центральной нервной системы.
Бульбарные параличи и парезы: подкожно и внутримышечно вводить 5 – 15 мг 1 – 2 раза в сутки, курс лечения – 10 – 15 дней, по возможности переходить на таблетированную форму.
Восстановительный период при органических поражениях ЦНС: внутримышечно вводить 10 – 15 мг 1 – 2 раза в сутки, курс лечения до 15 дней.
Дети.
Отсутствуют систематизированные данные по применению парентеральной формы ипидакрина детям (в возрасте до 18 лет), поэтому препарат не применять детям.
Передозировка.
Симптомы: бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики желудочно-кишечного тракта, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмии, снижение артериального давления, беспокойство, тревожность, возбужденное состояние, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушение речи, сонливость, общая слабость.
Лечение: следует проводить симптоматическую терапию, применять м-холиноблокаторы: атропин, циклодол, метацин и др.
Побочные реакции.
Медиаторн, как и другие лекарственные средства, может вызывать побочные реакции, хотя они проявляются не у всех пациентов.
Со стороны сердечно – сосудистой системы: усиленное сердцебиение, сниженная частота сердечных сокращений.
Со стороны нервной системы: при приеме высоких доз – головокружение, головная боль, сонливость, общая слабость, судороги.
Со стороны дыхательной системы: усиленное отделение секрета бронхов, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: усиленное слюноотделение, тошнота; при применении высоких доз – рвота, диарея, желтуха, боль за грудиной.
Со стороны кожи и подкожных тканей: усиленное потоотделение; аллергические реакции, в том числе сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны репродуктивной системы: повышение тонуса матки.
Другие: изменения в месте введения.
В случае развития нежелательных побочных действий следует уменьшать дозу или кратковременно (на 1 – 2 дня) прерывать применение препарата. Слюноотделение и снижение частоты сердечных сокращений можно уменьшить м-холиноблокаторами (атропин и др.)
Срок годности. 2 года.
Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. По 1 мл в ампуле, по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. ПАО «Галичфарм».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
Украина, 79024, г. Львов, ул. Опрышковская, 6/8.
