|
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
|
|
ЛІРА®
(LIRA)
|
|
Склад:
діюча речовина: citicoline;
1 ампула (4 мл) містить 500 мг або 1000 мг цитиколіну натрію в перерахуванні на 100 % речовину;
допоміжні речовини: кислота хлористоводнева концентрована або натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.
|
|
Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.
|
|
Фармакотерапевтична група.Психостимулювальні та ноотропні засоби. Код АТС N06В Х06.
|
|
|
|
Клінічні характеристики.
Показання.
– Інсульт, гостра фаза порушень мозкового кровообігу та лікування ускладнень і наслідків порушень мозкового кровообігу.
– Черепно-мозкова травма та її наслідки.
– Когнітивні порушення та порушення поведінки внаслідок хронічних судинних і дегенеративних церебральних розладів.
|
|
Протипоказання.
Підвищена чутливість до компонентів препарату. Підвищений тонус парасимпатичної нервової системи.
|
|
Спосіб застосування та дози.
|
|
Для внутрішньовенного або внутрішньом’язового введення.
Рекомендована доза для дорослих становить від 500 мг до 2000 мг на добу, залежно від тяжкості стану хворого.
Максимальна добова доза – 2000 мг.
При гострих та невідкладних станах максимальний терапевтичний ефект досягається у разі застосування препарату у перші 24 години.
Дози препарату та термін лікування залежать від тяжкості уражень мозку та визначаються лікарем індивідуально.
Внутрішньовенно призначають у формі повільної ін’єкції (протягом 3-5 хвилин залежно від дози, що вводиться) або крапельного вливання (40-60 крапель на хвилину).
Пацієнти літнього віку не потребують коригування дози.
Препарат сумісний з усіма внутрішньовенними ізотонічними розчинами, а також із гіпертонічними розчинами глюкози.
Цей розчин призначено для разового застосування. Розчин необхідно ввести одразу ж після розкриття ампули. Невикористаний розчин слід знищити.
При необхідності лікування продовжують цитиколіном у формі розчину для перорального застосування.
Побічні реакції.
Побічні реакції виникають дуже рідко (<1/10000), включаючи поодинокі випадки.
Психічні порушення: галюцинації.
З боку нервової системи: сильний головний біль, вертиго.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, тахікардія.
З боку дихальної системи: задишка.
З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея.
З боку імунної системи: алергічні реакції, у тому числі: висипання, гіперемія, екзантема, кропив’янка, пурпура, свербіж, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.
Загальні порушення: озноб, реакції у місці введення.
|
|
Передозування.
Випадки передозування не описані.
|
|
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Немає достатніх даних щодо застосування цитиколіну вагітним жінкам. Дані щодо екскреції цитиколіну у грудне молоко та його дії на плід відсутні. Тому у період вагітності або годування груддю препарат призначають лише тоді, коли очікувана користь для матері переважає потенційний ризик для плода.
Діти.
Досвід застосування препарату дітям обмежений. Препарат застосовують у разі крайньої необхідності, коли очікувана користь від застосування перевищує можливий ризик.
|
|
Особливості застосування.
У випадку стійкого внутрішньочерепного крововиливу не слід перевищувати дозу 1000 мг на добу та швидкість внутрішньовенного вливання 30 крапель на хвилину.
|
|
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
В окремих випадках деякі побічні реакції з боку центральної нервової системи можуть впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.
|
|
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Цитиколін посилює ефект леводопи. Не слід призначати препарат одночасно з лікарськими засобами, що містять меклофеноксат.
|
|
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Цитиколін стимулює біосинтез структурних фосфоліпідів у мембрані нейронів, що підтверджено даними магнітнорезонансної спектроскопії. Цитиколін поліпшує функціонування таких мембранних механізмів, як іонні насоси та рецептори, без регуляції яких неможливе нормальне проведення нервових імпульсів. Завдяки стабілізувальній дії на мембрану цитиколін має протинабрякові властивості, тому зменшує набряк мозку. Результати досліджень показали, що цитиколін пригнічує діяльність деяких фосфоліпаз (А1, А2, С та D), перешкоджає залишковому вивільненню вільних радикалів, попереджає пошкодження мембранних систем та забезпечує збереження захисної антиоксидантної системи.
Цитиколін зберігає нейронний запас енергії, інгібує апоптоз, що поліпшує холінергічну передачу.
Цитиколін також чинить профілактичну нейропротекторну дію при фокальній ішемії головного мозку.
Цитиколін сприяє швидкій функціональній реабілітації пацієнтів при гострих порушеннях мозкового кровообігу, зменшуючи ішемічне пошкодження тканин мозку, що підтверджується результатами рентгенологічних досліджень.
При черепно-мозкових травмах цитиколін скорочує тривалість відновного періоду і зменшує інтенсивність посттравматичного синдрому.
Цитиколін поліпшує увагу та стан свідомості, сприяє зменшенню проявів амнезії, поліпшує стан при когнітивних та інших неврологічних розладах, що спостерігаються при ішемії мозку.
Фармакокінетика.
Цитиколін добре всмоктується при пероральному, внутрішньом’язовому та внутрішньовенному введенні. Після введення препарату спостерігається значне підвищення рівня холінів у плазмі крові. При пероральному застосуванні препарат практично повністю всмоктується. Дослідження показали, що біодоступність при пероральному та парентеральному шляхах введення практично однакові.
Препарат метаболізується у кишечнику та печінці з утворенням холіну та цитидину. Після введення цитиколін засвоюється тканинами мозку, при цьому холіни діють на фосфоліпіди, цитидин – на цитидинові нуклеоїди та нуклеїнові кислоти. Цитиколін швидко досягає тканин мозку і активно вбудовується у мембрани клітин, цитоплазму і мітохондрії, активуючи діяльність фосфоліпідів.
Лише незначна кількість введеної дози виводиться із сечею і калом (менше 3 %). Приблизно 12 % дози виводиться з СО2, що видихається. У виведенні препарату із сечею виділяють дві фази: перша фаза ‒ приблизно 36 годин, у якій швидкість виведення швидко зменшується, і друга фаза, в якій швидкість виведення зменшується набагато повільніше. Така ж сама фазність спостерігається при виведенні з СО2, що видихається, швидкість виведення швидко зменшується протягом приблизно 15 годин, потім вона знижується набагато повільніше.
|
|
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або злегка жовтувата рідина.
Несумісність.
Не застосовувати розчинники, не вказані у розділі «Спосіб застосування та дози».
Термін придатності. 2 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
|
|
Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 30 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
|
|
Упаковка. По 4 мл в ампулі. По 5 або 10 ампул у пачці.
|
|
Категорія відпуску. За рецептом.
|
|
Виробник. ПАТ «Фармак»
|
|
Місцезнаходження. Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 74.
|
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ЛИРА
(LIRA)
Состав:
действующеевещество: citicoline;
1 ампула (4 мл) содержит 500 мг или 1000 мг цитиколина натрия в пересчете на 100 % вещество;
вспомогательныевещества: кислота хлористоводородная концентрированная или натрия гидроксид, вода для инъекций.
Лекарственная форма. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтичеcкая группа. Психостимулирующие и ноотропные средства.
Код АТС N06В Х06.
Клинические характеристики.
Показания.
– Инсульт, острая фаза нарушений мозгового кровообращения и лечение осложнений и последствий нарушений мозгового кровообращения.
– Черепно-мозговая травма и ее последствия.
– Когнитивные нарушения и нарушения поведения вследствие хронических сосудистых и дегенеративных церебральных расстройств.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Повышенный тонус парасимпатической нервной системы.
Способ применения и дозы.
Для внутривенного или внутримышечного введения.
Рекомендованная доза для взрослых составляет от 500 мг до 2000 мг в сутки, в зависимости от тяжести состояния больного. Максимальная суточная доза – 2000 мг.
При острых и неотложных состояниях максимальный терапевтический эффект достигается при применении препарата в первые 24 часа.
Дозы препарата и срок лечения зависят от тяжести поражений мозга и определяются врачом индивидуально.
Внутривенно назначают в форме медленной инъекции (в течение 3-5 минут в зависимости от вводимой дозы) или капельного вливания (40-60 капель в минуту).
Пациентыпожилого возраста не требуют корригирования дозы.
Препарат совместим со всеми внутривенными изотоническими растворами, а также с гипертоническими растворами глюкозы.
Данный раствор предназначен для одноразового применения. Раствор необходимо ввести сразу же после вскрытия ампулы. Неиспользованный раствор следует уничтожить.
При необходимости лечение продолжают цитиколином в форме раствора для перорального применения.
Побочные реакции.
Побочные реакции возникают очень редко (<1/10000), включая единичные случаи.
Психическиенарушения: галлюцинации.
Состороны нервной системы: сильная головная боль, вертиго.
Состороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тахикардия.
Состороны дыхательной системы: одышка.
Состороныпищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе: высыпания, гиперемия, экзантема, крапивница, пурпура, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Общие нарушения: озноб, реакции в месте введения.
Передозировка.
Случаи передозировки не описаны.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Нет достаточных данных о применении цитиколина беременным женщинам. Данные об экскреции цитиколина в грудное молоко и его действии на плод отсутствуют. Поэтому в период беременности или кормления грудью препарат назначают только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Дети.
Опыт применения препарата детям ограничен. Препарат применяют в случае крайней необходимости, если ожидаемая польза от применения превышает возможный риск.
Особенности применения.
В случае стойкого внутричерепного кровоизлияния не следует превышать дозу 1000 мг в сутки и скорость внутривенного вливания 30 капель в минуту.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
В отдельных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Цитиколин усиливает эффект леводопы. Не следует назначать препарат одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов в мембране нейронов, что подтверждено данными магнитнорезонансной спектроскопии. Цитиколин способствует улучшению функционирования мембранных механизмов, таких как ионные насосы и рецепторы, без регуляции которых невозможно нормальное проведение нервных импульсов. Благодаря стабилизирующему действию на мембрану цитиколин обладает противоотечными свойствами, поэтому уменьшает отек мозга. Результаты исследований показали, что цитиколин угнетает деятельность некоторых фосфолипаз (А1, А2, С и D), препятствует остаточному высвобождению свободных радикалов, предупреждает повреждения мембранных систем и обеспечивает сохранение защитной антиоксидантной системы.
Цитиколин сохраняет нейронный запас энергии, ингибирует апоптоз, что улучшает холинергическую передачу.
Цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при фокальной ишемии головного мозга.
Цитиколин способствует быстрой функциональной реабилитации пациентов при острых нарушениях мозгового кровообращения, уменьшая ишемическое поражение тканей мозга, что подтверждается результатами рентгенологических исследований.
При черепно-мозговых травмах цитиколин сокращает длительность восстановительного периода и уменьшает интенсивность посттравматического синдрома.
Цитиколин улучшает внимание и состояние сознания, способствует уменьшению проявлений амнезии, улучшает состояние при когнитивных и других неврологических расстройствах, которые наблюдаются при ишемии мозга.
Фармакокинетика.
Цитиколин хорошо всасывается при пероральном, внутримышечном и внутривенном введении. После введения препарата наблюдается значительное повышение уровня холинов в плазме крови. При пероральном применении препарат практически полностью всасывается. Исследования показали, что биодоступность при пероральном и парентеральном путях введения практически одинаковы.
Препарат метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина. После введения цитиколин усваивается тканями мозга, при этом холины действуют на фосфолипиды, цитидин – на цитидиновые нуклеоиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин быстро достигает тканей мозга и активно встраивается в мембраны клеток, цитоплазму и митохондрии, активируя деятельность фосфолипидов.
Только незначительное количество введенной дозы выводится с мочой и калом (менее 3 %). Приблизительно 12 % дозы выводится из СО2, который выдыхается. В выведении препарата с мочой выделяют две фазы: первая фаза ‒ приблизительно 36 часов, в которой скорость выведения быстро уменьшается, и вторая фаза, в которой скорость выведения уменьшается намного медленнее. Такая же фазность наблюдается при выведении с СО2, который выдыхается, скорость выведения быстро уменьшается в течении приблизительно 15 часов, потом она снижается намного медленнее.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства:прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Несовместимость.
Не применять растворители, не указанные в разделе «Способ применения и дозы».
Срок годности. 2 года.
Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. По 4 мл в ампуле. По 5 или 10 ампул в пачке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель.ПАО «Фармак».
Местонахождение. Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.
