ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КОРВІТИН®
(СORVITIN®)
Склад:
діюча речовина:корвітин, який є комплексом кверцетину з повідоном;
1 флакон містить корвітину, який є комплексом кверцетину з повідоном, 0,5 г, що виготовляється за прописом: кверцетин (у перерахуванні на 100 % суху речовину) – 0,05 г, повідон з молекулярною масою 7100-11000 (у перерахуванні на безводну речовину) – 0,45 г;
допоміжна речовина: натрію гідроксид.
Лікарська форма. Ліофілізат для розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Капіляростабілізуючі засоби. Код АТС С05С Х.
Клінічні характеристики.
Показання.
· Комплексна терапія при гострому порушенні коронарного кровообігу та інфаркті міокарда.
· Комплексна терапія при декомпенсації хронічної серцевої недостатності.
· Комплексна терапія при гострому ішемічному порушенні мозкового кровообігу (ішемічний інсульт, транзиторні ішемічні атаки) та хронічних ішемічних захворюваннях головного мозку.
· Лікування та профілактика реперфузійного синдрому при хірургічному лікуванні хворих на облітеруючий атеросклероз черевної аорти та периферичних артерій.
Протипоказання.
· Індивідуальна чутливість до кверцетину та/або до інших компонентів препарату;
· підвищена чутливість до препаратів з Р-вітамінною активністю;
· виражена артеріальна гіпотензія.
Спосіб застосування та дози.
Приготування розчину
Розчин готують у два етапи:
1 етап – для первинного розчинення препарату 0,9 % розчин натрію хлориду у кількості 15 мл ввести шприцем у флакон з Корвітином®, флакон струшувати до повного розчинення ліофілізованого порошку.
2 етап – отриманий розчин перенести у ємність із 0,9 % розчином натрію хлориду, загальний об’єм готового розчину – 50-100 мл залежно від показань.
При необхідності введення 1 г Корвітину® первинно розчинений препарат з двох флаконів перенести у ємність із 0,9 % розчином натрію хлориду, загальний об’єм готового розчину – 50-100 мл.
Не змішувати з іншими розчинами та препаратами! Не застосовувати шприци та системи для внутрішньовенного введення, які застосовувалися перед цим для інших лікарських засобів.
Корвітин® слід розводити безпосередньо перед введенням! Не рекомендовано застосовувати розчинник в об’ємі більше 100 мл, оскільки зі збільшенням об’єму розчинника зростає потенційний ризик зменшення стабільності приготованого розчину.
Схеми застосування Корвітину® у комплексній терапії
| Показання | 1 доба | 2-3 доба | 4-5 доба | З 6 по 10 добу включно |
| Гострий інфаркт міокарда (об’єм розчину на 1 введення – 50 мл; вводити протягом 15-20 хвилин) | 1-е введення – 0,5 г після госпіталізації, 2-е введення – 0,5 г через 2 години, 3-е введення – 0,5 г через 12 годин після останнього введення | по 0,5 г 2 рази на добу з інтервалом 12 годин | 0,5 г 1 раз на добу | - |
| Декомпенсація хронічної серцевої недостатності (об’єм розчину на 1 введення – 50-100 мл; вводити протягом 15-20 хвилин) | 1-е введення – 1 г після госпіталізації, 2-е введення – 0,5 г через 12 годин | по 0,5 г 2 рази на добу з інтервалом 12 годин | 0,5 г 1 раз на добу | - |
| Гострий ішемічний інсульт (об’єм розчину на 1 введення – 50-100 мл; вводити протягом 15-20 хвилин) | 1-е введення – 0,5 г після госпіталізації, 2-е введення – 0,5 г через 2 години, 3-е введення – 0,5 г через 12 годин після останнього введення | по 0,5 г 2 рази на добу з інтервалом 12 годин | 0,5 г 1 раз на добу | 0,5 г 1 раз на добу |
| Реперфузійний синдром при хірургічному лікуванні хворих на облітеруючий атеросклероз черевної аорти та периферичних артерій (об’єм розчину на 1 введення – 100 мл; вводити протягом 15-20 хвилин) | 1-е введення – 0,5 г за 10 хвилин до зняття затискача з аорти, 2-е введення – 0,5 г через 12 годин | по 0,5 г 2 рази на добу з інтервалом 12 годин | по 0,5 г 2 рази на добу з інтервалом 12 годин | - |
Побічні реакції.
При швидкому внутрішньовенному введенні або в комбінації з органічними нітратами можливе виникнення тимчасової помірної артеріальної гіпотензії. Також були відзначені побічні реакції:
· з боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, заніміння язика, тремор, озноб, шум у вухах, збудження або загальна слабкість;
· алергічні реакції, включаючи висипання, у тому числі уртикарні, свербіж, анафілактичний шок;
· інші: гіперемія обличчя, біль за грудиною, утруднене дихання, зміни у місці введення.
Передозування.Випадки передозування КорвітиномÒ не описані. Можливе посилення проявів побічних реакцій.
Застосування у період вагітності або годування груддю.Застосовувати препарат у період вагітності не рекомендується. При необхідності застосування препарату на період лікування рекомендується припинити годування груддю.
Діти. Досвіду застосування препарату дітям немає.
Особливості застосування.
Вводити внутрішньовенно краплинно. Препарат застосовується у комбінації з антиангінальними, протиаритмічними, антитромбоцитарними та фібринолітичними засобами.
Корвітин® не можна одночасно вводити з іншими розчинами лікарських засобів!
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Інформації щодо здатності Корвітину® впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не надходило.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
В комплексі з органічними нітратами корвітинÒ може викликати артеріальну гіпотензію. Одночасне застосування препарату з фібринолітиками призводить до підвищення ефективності тромболітичної терапії.
Не застосовувати як розчинник для препарату КорвітинÒ розчини глюкози, реополіглюкіну та інші розчини.
Препарат застосовується у комбінації з антиангінальними, протиаритмічними, антитромбоцитарними та фібринолітичними засобами.
При застосуванні препарату:
· з препаратами кислоти аскорбінової спостерігається сумація ефектів;
· з нестероїдними протизапальними засобами посилюється протизапальна дія останніх при зниженні ульцерогенної дії;
· з дигоксином – підвищується максимальна концентрація у сироватці крові та загальна площа під кривою «концентрація-час» дигоксину;
· з циклоспорином – підвищується біодоступність та концентрація у крові циклоспорину;
· з паклітакселом – вплив на метаболізм останнього;
· з верапамілом – підвищується біодоступність останнього;
· з тамоксифеном – підвищується біодоступність, знижується метаболізм та виведення останнього.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.Кверцетин, що входить до складу препарату, має властивості модулятора активності різних ферментів, що беруть участь у деградації фосфоліпідів (фосфоліпаз, фосфогеназ, циклооксигеназ), які впливають на вільнорадикальні процеси і відповідають за клітинний біосинтез оксиду азоту, протеїназ. Інгібуюча дія кверцетину на мембранотропні ферменти і, насамперед, на 5-ліпоксигеназу позначається на гальмуванні синтезу лейкотрієнів LTC4 і LTВ4. Поряд з цим кверцетин дозозалежно підвищує рівень оксиду азоту в ендотеліальних клітинах, що пояснює його кардіопротекторну дію при ішемічному і реперфузійному ураженнях серця. Препарат має також антиоксидантні та імуномодулюючі властивості, знижує вироблення цитотоксичного супероксид аніона, нормалізує активацію субпопуляційного складу лімфоцитів і знижує рівень їх активації. Гальмуючи продукцію прозапальних цитокінів ІЛ-1b, ІЛ-8, препарат впливає на зменшення об’єму некротизованого міокарда та посилення репаративних процесів.
Захисний механізм дії препарату пов'язаний також із запобіганням збільшення концентрації внутрішньоклітинного кальцію у тромбоцитах і активації агрегації, з гальмуванням процесів тромбогенезу.
Препарат відновлює регіональний кровообіг і мікроциркуляцію без помітних змін тонусу судин, збільшуючи реактивність мікросудин.
Корвітин® нормалізує церебральну гемодинаміку при ішемічних ураженнях, зменшує коефіцієнт асиметрії мозкового кровообігу при ішемічному інсульті.
Фармакокінетика.Клінічні дослідження за участю здорових добровольців
Терапевтична ефективність досліджуваного препарату Корвітин® обумовлена фармакологічними ефектами кверцетину (вільного, загального, кон’югованого) і його активних метаболітів (вільного, загального і кон’югованого ізорамнетину). Вільний кверцетин впродовж 20 хвилин після введення піддається кон’югації на 32,5 %. Ізорамнетин також піддається кон’югації на 70 % впродовж 25-30 хвилин. Тmax загального і вільного кверцетину – 0,25 години, Тmax вільного ізорамнетину – 0,27 години.
Т½ вільного кверцетину становить 1,08 години, вільного ізорамнетину – 0,18 години, Т½ загального кверцетину, кон’югованого кверцетину, загального ізорамнетину, кон’югованого ізорамнетину і сумарної концентрації кверцетину і ізорамнетину значно вище (6,92; 6,90; 4,39; 4,40; 5,80 години). При цьому Кеl кверцетину і його метаболітів показує зворотно пропорційні значення. Найвищий показник Сmax зареєстрований у сумарній концентрації кверцетину та ізорамнетину і становить 3870,9 нг/мл, найнижчий показник Сmax спостерігався у вільного ізорамнетину (251,6 нг/мл). Після парентерального введення Корвітину®досліджуваний препарат виводився з сечею у вигляді кон’югатів кверцетину та ізорамнетину.
Таким чином, ФК-параметрами препарату можна вважати такі:
| Сmax (нг/мл) | Тmax (годин) | AUC0—t | AUC0—¥ | AUC0—t (%) | Кеl | T1/2 (годин) |
| 3870,9 | 0,25 | 4136,8 | 4595,9 | 90,87 | 5,23 | 6,92 |
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: суха пориста маса від світло-жовтого до жовтого з зеленуватим відтінком кольору, гігроскопічна.
Несумісність.
Не застосовувати як розчинник для препарату КорвітинÒ розчини глюкози, реополіглюкіну. Як розчинник застосовується тільки 0,9 % розчин натрію хлориду.
Препарат КорвітинÒ не можна одночасно вводити з іншими розчинами лікарських засобів.
Термін придатності. 2 роки.
Розчин препарату зберігає стабільність при 25 ºC при розведенні в 50 мл 0,9 % розчину натрію хлориду – 12 годин, в 100 мл – 6 годин.
Умови зберігання.
В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 5 флаконів у касеті, по 1 касеті у пеналі.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
Публічне акціонерне товариство «Науково-виробничий центр «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод».
Місцезнаходження.
Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.
