ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
КЛОТРИМАЗОЛ
(CLOTRIMAZOLUM)
Склад:
діюча речовина: клотримазол;
1 таблетка містить клотримазолу 100 мг;
допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль картопляний, кислота адипінова, натрію гідрокарбонат, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію лаурилсульфат.
Лікарська форма. Таблетки вагінальні.
Основні фізико-хімічні властивості: білі таблетки, двоопуклі, з обрізними краями, продовгастої форми, заокруглені з одного боку та з тупим краєм з іншого.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні та антисептичнізасоби, що застосовуютьсяв гінекології. Клотримазол. Код АТХ G01A F02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Клотримазол є похідним імідазолу з широким спектром місцевої протигрибкової дії на більшість патогенних грибів. Механізм дії клотримазолу полягає у блокуванні синтезу нуклеїнових кислот та протеїнів, а також синтезу ергостеролу у грибкових клітинах, що має наслідком пошкодження їх клітинної оболонки та загибелі клітин.
Клотримазол діє головним чином на дерматофіти, дріжджоподібні та плісняві гриби, диморфні гриби.
При відповідних умовах тестування мінімальні інгібуючі концентрації для цих типів грибів становлять приблизно менше ніж 0,062 – 8,0 мкг/мл субстрату.
Механізм дії клотримазолу пов’язаних з первинною фунгістатичною або фунгіцидною активністю, залежно від концентрації клотримазолу у місці інфекції.
Invitro активність обмежена елементами гриба, що проліферують; спори гриба мають лише незначну чутливість.
Додатково до антимікотичної активності клотримазол також діє на грампозитивні мікроорганізми (стрептококи, стафілококи, Gardnerellavaginalis) та грамнегативні мікроорганізми (Bacteroids).
Invitro клотримазол пригнічує розмноження Corynebacteria та грампозитивних коків (за винятком Enterococci) у концентрації 0,5-10 мкг/мл субстрату. Первинно резистентні штами чутливих видів грибів зустрічаються рідко. Розвиток вторинної резистентності при лікуванні у чутливих грибів дотепер спостерігався дуже рідко. Доклінічні дослідження, які проводились за участю добровольців із застосуванням одноразової та повторної токсичної дози, не виявили пошкоджувального токсичного, генотоксичного впливу на репродукцію.
Фармакокінетика.
При піхвовому застосуванні всмоктується 3-10 % від загальної кількості препарату. Після всмоктування клотримазол перетворюється на неактивний метаболіт 2-хлорфеніл-4-гідроксифеніл-фенілметан. Приблизно 50 % від його загальної кількості зв’язується з альбуміном. Максимальна концентрація у сироватці крові досягається через 2-6 годин. Виводиться препарат головним чином з жовчю та меншою мірою – нирками. Лише 1 % препарату екскретується у незміненому вигляді.
Клінічні характеристики.
Показання.
Інфекції у ділянці статевих органів (вагініт), спричинені грибами (зазвичай роду Сandida), та суперінфекції, спричинені бактеріями, чутливими до клотримазолу.
Протипоказання.
Гіперчутливість до діючої речовини та інших компонентів препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
При одночасному застосуванні з латексними контрацептивами може спричинити пошкодження останніх, тому ефективність даних контрацептивів може знижуватися. Пацієнтам рекомендовано використовувати альтернативні методи контрацепції принаймі протягом 5 днів після застосування цього препарату.
Одночасне лікування з клотримазолом, що застосовується вагінально, та такролімусом перорально (FK-506, імуносупресант) або сіролімусом може призводити до підвищення рівня такролімусу / сіролімусу у плазмі крові. Таким чином, слід ретельно контролювати стан хворого для виявлення симптомів передозування такролімісу або сіролімусу, при необхідності шляхом перевірки їх рівнів у плазмі крові.
Особливості застосування.
Протягом менструації лікування проводити не слід. Лікування слід закінчити до початку менструації.
Хворій рекомендується проконсультуватися з лікарем: при перших проявах хвороби; якщо симптоми зберігаються довше 7 днів; якщо симптоми з’являються знову протягом 2 місяців.
Перед початком застосування слід порадитися з лікарем, якщо у пацієнтки виник будь-який з наведних далі станів:
- грибкова інфекція повторюється частіше, ніж 2 рази протягом шести місяців;
- у пацієнтки або її статевого партнера в анамнезі були захворювання, що передаються статевим шляхом;
- пацієнтка вагітна або вагітність підозрюється;
- пацієнтка віком до 12 або від 60 років;
- відома гіперчутливість до імідазолу або інших вагінальних протигрибкових препаратів.
Не рекомендується без поради лікаря застосовувати препарат при:
- нерегулярних вагінальних кровотечах;
- аномальних вагінальних кровотечах чи виділеннях згустків крові;
- смердючих вагінальних виділеннях;
- вульвальних чи вагінальних виразках, утворенні міхурів чи ран;
- болю в нижній ділянці живота чи дизурії;
- будь-яких побічних діях, таких як почервоніння, подразнення або набряк, асоційованих з лікуванням;
- підвищенні температури (38 °С та вище) або пропасниці;
- нудоті чи блюванні;
- діареї;
- болю у спині;
- асоційованому болю у плечах.
Рекомендується лікувати всі уражені ділянки шкіри одночасно.
Уникати контакту з очами та не проковтувати.
Під час застосування цього препарату слід уникати статевих контактів, оскільки інфекція може передатися партнеру. Може знижуватися ефективність та безпека латексних продуктів (таких як презервативи та діафрагми).
Оскільки звичайно уражуються як піхва, так і зовнішні статеві органи (статеві губи та прилеглі ділянки), слід застосовувати комбіноване лікування обох ділянок, включаючи місцеве лікування кремом для зовнішнього застосування.
Під час лікування препаратом рекомендовано лікування обох партнерів із застосуванням крему.
Не використовувати тампони, інтравагінальні зрошення, сперміциди або інші вагінальні продукти під час застосування цього препарату.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Клінічні дослідження щодо впливу клотримазолу на фертильність у жінок не проводились, проте дослідження на тваринах не виявили впливу клотримазолу на фертильність.
Дослідження на тваринах не виявили прямого або непрямого шкідливого впливу з точки зору репродуктивної токсичності. Кількість досліджень з використанням клотримазолу під час вагітності обмежена, тому рекомендовано уникати використання препарату протягом I триместру вагітності.
Під час лікування препаратом слід припинити годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Не впливає.
Спосіб застосування та дози.
Зазвичай препарат слід застосовувати ввечері по 1 таблетці вагінальній на добу протягом 6 днів.
Для повного розчинення таблетки у вагіні потрібне вологе середовище, інакше нерозчинені часточки таблетки можуть висипатися назовні. Для запобігання цьому таблетку слід вводити якомого глибше у вагіну бажано перед сном.
Лікування слід завершити до початку менструації. Під час менструації лікування проводити не слід через ризик вимивання препарату менструальними виділеннями.
Не використовувати тампони, інтравагінальні зрошення, сперміциди або інші вагінальні продукти під час застосування цього препарату.
Діти.
Препарат не рекомендується застосовувати дітям віком до 12 років. Дітям віком від 12 років застосовувати після консультації з лікарем.
Передозування.
Жодного ризику гострої інтоксикації немає, оскільки малоймовірно, що передозування можливе після разової вагінальної дози, а також після випадкового перорального застосування. Специфічного антидоту не існує. При випадковому пероральному застосуванні рідко може виникнути потреба у проведенні промивання шлунка, якщо доза, яка загрожує життю, була застосована протягом попередньої години або якщо наявні видимі симптоми передозування (наприклад, запаморочення, нудота, блювання). Промивання шлунка слід проводити лише у випадках, коли є належний захист дихальних шляхів.
Побічні реакції.
З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи кропив’янку, диспное, артеріальну гіпотензію, синкопе.
З боку шлунково-кишкового тракту: біль у животі.
З боку репродуктивної системи: дискомфорт у ділянці вульви та вагіни, набряк, відчуття печіння, еритема, лущення у ділянці геніталіїв, подразнення, свербіж, біль у тазовій ділянці, висипання, вагінальна кровотеча.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці. Зберігати при температурі нижче 25 °С.
Упаковка. 6 таблеток у ПВХ/алюмінієвому блістері, вміщеному у картонну упаковку.
Категорія відпуску. Без рецепта.
Виробник.ГлаксоСмітКляйн Фармасьютикалз С.А. , Польща/
GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A., Poland.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності. ГлаксоСмітКляйн Фармасьютикалз С.А.
189, вул. Грюнвальдська, 60-322 Познань, Польща/
GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A.
189 Grunwaldzka Str., 60-322 Poznan, Poland.
