ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
КАРІЗОН
Склад:
діюча речовина: клобетазол;
1 г мазі містить 0,5 мг клобетазолу пропіонату;
допоміжні речовини:
парафін білий м’який, парафін, спирт стеариловий, сорбітансесквіолеат, полісорбат 80, натрію едетат, вода очищена.
Лікарська форма. Мазь.
Основні фізико-хімічні властивості:біла однорідна мазь зі специфічним слабким запахом.
Фармакотерапевтична група. Кортикостероїди для місцевого застосування.
Код АТХD07A D01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Основним ефектом клобетазолу пропіонату щодо шкіри є неспецифічна протизапальна дія завдяки вазоконстрикції та зменшенню синтезу колагену.
Фармакокінетика.
Проникнення клобетазолу пропіонату через шкіру у різних осіб різне і може збільшуватися при використанні оклюзійних пов’язок або у випадку запалення чи пошкодження шкіри. В осіб зі здоровою шкірою середні пікові концентрації клобетазолу пропіонату у плазмі крові 0,63 нг/мл в одному дослідженні спостерігалися через 8 годин після другого нанесення (через 13 годин після першого нанесення) 30 г 0,05 % мазі клобетазолу пропіонату. Після нанесення другої дози 30 г 0,05 % крему клобетазолу пропіонату середні пікові концентрації у плазмі крові були дещо вищими, ніж при нанесенні мазі, і спостерігалися через 10 годин. В іншому дослідженні середні пікові концентрації приблизно 2,3 нг/мл та 4,6 нг/мл спостерігалися відповідно у пацієнтів із псоріазом та екземою через 3 години після одноразового нанесення 25 г 0,05 % мазі клобетазолу пропіонату. Після абсорбції через шкіру препарат, найімовірніше, проходить той же метаболічний шлях, що і кортикостероїди при системному призначенні. Однак системний метаболізм клобетазолу до кінця не встановлений.
Клінічні характеристики.
Показання.
Псоріаз (за винятком поширеного бляшкового псоріазу), стійкі екземи, червоний плескатий лишай, дискоїдний червоний вовчак та інші захворювання, що не піддаються лікуванню менш активними кортикостероїдами.
Протипоказання.
Гіперчутливість до будь-яких компонентів препарату.
Неліковані інфекції шкіри.
Рожеві вугри.
Звичайні вугри.
Свербіж без запалення.
Періанальний та генітальний свербіж.
Періоральний дерматит.
Дерматози у дітей віком до 1 року, включаючи дерматити та пелюшкові висипання.
Первинно інфіковані ураження шкіри, спричинені грибами (наприклад, кандидози, лишай) або бактеріями (наприклад, імпетиго). Специфічні процеси на шкірі (туберкульоз шкіри, сифілітичні захворювання шкіри).
Паразитарні захворювання шкіри, вітряна віспа, реакції на щеплення.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Було показано, що сумісне застосування з препаратами, що можуть інгібувати CYP3A4 (наприклад, з ритонавіром, ітраконазолом), гальмує метаболізм кортикостероїдів, що може мати системний ефект. Наскільки така взаємодія є клінічно значущою, залежить від дози препарату, шляху введення кортикостероїду та потужності інгібітору CYP3A4.
Особливості застосування.
З обережністю застосовувати для лікування пацієнтів з місцевою реакцією гіперчутливості на кортикостероїди або будь-які допоміжні речовини препарату в анамнезі. Місцеві реакції гіперчутливості (див. розділ «Побічні реакції») можуть нагадувати симптоми захворювання, що лікують.
Маніфестація гіперкортицизму (синдром Кушинга) та оборотної супресії гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи з пригніченням функції надниркових залоз у деяких осіб може бути результатом збільшеної системної абсорбції топічних стероїдів. У разі появи будь-яких з вищенаведених симптомів застосування препарату слід поступово припиняти шляхом зменшення частоти нанесення або заміни на менш потужний кортикостероїд. Раптове припинення лікування може спричинити стероїдну недостатність (див. розділ «Побічні реакції»).
Ризик-факторами виникнення системних ефектів є:
- сила дії та склад топічного стероїду;
- тривалість застосування;
- нанесення на велику площу шкіри;
- застосування на ділянках шкіри, що дотикаються між собою, наприклад, у зонах попрілості або під оклюзійною пов’язкою (у немовлят роль оклюзійної пов’язки можуть відігравати пелюшки);
- підвищена гідратація ороговілого шару;
- застосування на ділянках з тонким шкірним покровом, наприклад, на обличчі;
- застосування на ушкоджених ділянках шкіри або при інших порушеннях шкірного бар’єра.
Порівняно з дорослими у дітей може абсорбуватися пропорційно більша кількість топічного стероїду, тому вони більш чутливі до системних побічних ефектів. Це пов’язано з тим, що діти мають недорозвинутий шкірний бар’єр та більшу поверхню шкіри відносно маси тіла порівняно з дорослими.
Діти
Слід уникати, якщо можливо, довготривалого застосування топічних кортикостероїдів немовлятам та дітям віком до 12 років, оскільки у них вища імовірність виникнення адреналової супресії.
Діти більш чутливі до розвитку атрофічних змін при застосуванні топічних стероїдів. Якщо застосування дітям є необхідним, рекомендується, щоб воно тривало кілька днів та переглядалося щотижня.
Ризик інфікування при накладанні оклюзійної пов’язки
Ризик розвитку бактеріальних інфекцій збільшується у теплих та вологих умовах, що можуть виникнути під оклюзійними пов’язками, тому при зміні пов’язки шкіру слід кожного разу ретельно обробляти.
Лікування псоріазу
Застосовувати топічні кортикостероїди для лікування псоріазу слід з обережністю, оскільки у деяких випадках повідомлялося про появу рецидивів, розвиток толерантності, ризик генералізації пустульозного псоріазу та розвиток симптомів місцевої або системної токсичності, спричинених порушенням бар’єрної функції шкіри. У разі застосування препарату для лікування псоріазу пацієнт повинен перебувати під пильним медичним наглядом.
Супутні інфекції
Кожного разу при лікуванні інфікованих запальних уражень необхідно призначати відповідні антибактеріальні препарати. У разі поширення інфекції топічні стероїди слід відмінити та призначити відповідну антибактеріальну терапію.
Хронічні виразки ніг
Іноді топічні кортикостероїди можна застосовувати для лікування дерматитів, що виникають навколо хронічних виразок на ногах. Однак таке застосування асоціюється зі збільшенням частоти виникнення реакцій місцевої гіперчутливості та збільшенням ризику місцевих інфекцій.
Нанесення на обличчя
Нанесення на шкіру обличчя є небажаним, оскільки у цій ділянці частіше виникають атрофічні зміни. У разі необхідності застосування потрібно обмежити кількома днями.
Нанесення на повіки
Не наносити на повіки та періорбітальну зону, уникати потрапляння препарату в очі.
При одночасному застосуванні в аногенітальній зоні може пошкодити структуру латексних презервативів і зменшити їх безпечність.
Стеариловий спирт може викликати локально обмежені шкірні реакції (наприклад, контактний дерматит).
Застосування у період вагітності або годування груддю.
У І триместрі вагітності застосування препарату протипоказане.
Місцеве застосування кортикостероїдів вагітним тваринам може спричинити порушення внутрішньоутробного розвитку. Відповідність цих даних щодо людини не встановлена, тому застосовувати клобетазол вагітним слід лише у випадках, коли очікувана користь для матері буде перевищувати ризик для плода. Застосовують мінімальну кількість препарату протягом мінімального терміну лікування.
Період годування груддю.
Безпека застосування клобетазолу пропіонату під час годування груддю не встановлена. Застосовувати препарат у період годування груддю слід лише у випадках, коли очікувана користь для матері буде перевищувати ризик для дитини. У разі призначення під час годування груддю не слід наносити препарат на груди для уникнення випадкового попадання через рот дитині.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Досліджень щодо вивчення такого впливу не проводили. З огляду на профіль побічних реакцій впливу на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не очікується.
Спосіб застосування та дози.
Мазь слід наносити 1 раз на добу тонким шаром.
Мазь слід призначати для лікування сухих ділянок шкіри.
Як і при застосуванні інших високоактивних кортикостероїдів, після досягнення контролю за захворюванням лікування слід припинити. Рекомендується продовжувати лікування не більше 4 тижнів; загальна площа нанесення не повинна перевищувати 20 % поверхні тіла. Якщо стан не покращується, необхідно уточнити або переглянути діагноз.
Для попередження загострення захворювання можна проводити повторні короткі курси лікування. Якщо необхідне тривале постійне лікування стероїдами, потрібно застосовувати інші, не такі сильнодіючі препарати.
Діти.
Препарат протипоказаний для лікування дерматозів, включаючи дерматити, у дітей віком до 1 року.
Передозування.
Симптоми.
При звичайному застосуванні препарат може абсорбуватися у кількостях, достатніх для виникнення системного ефекту. Імовірність виникнення гострого передозування дуже незначна, однак у разі хронічного передозування або неправильного застосування можуть виникнути ознаки гіперкортицизму.
Лікування.
У разі передозування препарат слід поступово відміняти шляхом зменшення частоти нанесення або заміщенням його на менш потужний стероїд з огляду на ризик виникнення кортикостероїдної недостатності.
Подальше лікування проводити згідно з клінічним станом пацієнта або за національними рекомендаціями з лікування отруєнь при іх наявності.
Побічні реакції.
Побічні дії, відомості про які наведені нижче, класифіковані за органами і системами та за частотою їх виникнення. За частотою виникнення побічні реакції розподілено на такі категорії: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 та < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 та < 1/100), рідко (≥1/10000 та < 1/1 000), дуже рідко (< 1/10000), включаючи поодинокі випадки.
Інфекції та інвазії
Дуже рідко: опортуністичні інфекції.
Імунна система
Дуже рідко: локальна підвищена чутливість, алергічні реакції (можливо, уповільненої дії).
Ендокринна система
Дуже рідко: пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-адреналової системи: кушингоїдні ознаки (наприклад, місяцеподібне обличчя, центральне ожиріння), затримка збільшення маси тіла/росту у дітей, остеопороз, глаукома, гіперглікемія/глюкозурія, катаракта, артеріальна гіпертензія, збільшення маси тіла/ожиріння, зменшення рівня ендогенного кортизолу, алопеція, ламкість волосся.
Шкіра та підшкірні тканини
Часто: свербіж, відчуття місцевого печіння/болю у шкірі.
Нечасто: місцева атрофія шкіри*, атрофічні смуги на шкірі*, телеангіоектазії*.
Дуже рідко: потоншання шкіри*, зморщування шкіри*, висушування шкіри*, зміни пігментації*, гіпертрихоз, загострення основних симптомів, алергічний контактний дерматит/дерматит, пустульозна форма псоріазу, еритема, висипання, кропив’янка.
Загальні порушення та порушення у місці нанесення
Дуже рідко: подразнення/біль у місці нанесення.
*Порушення з боку шкіри, що є вторинними відносно локального та/або системного гіпоталамо-гіпофізарно-адреналового пригнічення.
Термін придатності. 3 роки.
Після відкриття туби – 3 місяці.
Умови зберігання.
Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.
Упаковка. Туба по 15 г, 30 габо 50 гу картонній коробці з інструкцією для медичного застосування.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
мібе ГмбХ Арцнайміттель.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Мюнхенерштрассе 15, Брена, Саксонія-Анхальт, 06796, Німеччина.
Заявник.
Дермафарм АГ, Німеччина.
Місцезнаходження представника заявника.
ТОВ «МІБЕ УКРАЇНА» 01024, м. Київ, пров. Чекістів, 2А, Україна.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного средства
КАРИЗОН
Состав:
действующее вещество: клобетазол;
1 г мази содержит 0,5 мг клобетазола пропионата;
вспомогательные вещества:
парафин белый мягкий, парафин, спирт стеариловый, сорбитансесквиолеат, полисорбат 80, натрия эдетат, вода очищенная.
Лекарственная форма. Мазь.
Основные физико-химические свойства: белая однородная мазь со специфическим слабым запахом.
Фармакотерапевтическая группа. Кортикостероиды для местного применения.
Код АТХD07A D01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Основным эффектом клобетазола пропионата относительно кожи является неспецифическое противовоспалительное действие благодаря вазоконстрикции и уменьшению синтеза коллагена.
Фармакокинетика.
Проникновение клобетазола пропионата через кожу у разных лиц разное и может увеличиваться при использовании окклюзионных повязок либо при воспалении или повреждениях кожи. У лиц со здоровой кожей средние пиковые концентрации клобетазола пропионата в плазме крови 0,63 нг/мл в одном исследовании наблюдались через 8 часов после второго нанесения (через 13 часов после первого нанесения) 30 г 0,05 % мази клобетазола пропионата. После нанесения второй дозы 30 г 0,05 % крема клобетазола пропионата средние пиковые концентрации в плазме крови были несколько выше, чем при нанесении мази, и наблюдались через 10 часов. В другом исследовании средние пиковые концентрации примерно 2,3 нг/мл и 4,6 нг/мл наблюдались соответственно у пациентов с псориазом и экземой через 3 ч после однократного нанесения 25 г 0,05 % мази клобетазола пропионата. После абсорбции через кожу препарат, вероятнее всего, проходит тот же метаболический путь, что и кортикостероиды при системном назначении. Однако системный метаболизм клобетазола до конца не установлен.
Клинические характеристики.
Показания.
Псориаз (за исключением распространенного бляшечного псориаза), стойкие экземы, красный плоский лишай, дискоидная красная волчанка и другие заболевания кожи, не поддающиеся лечению менее активными кортикостероидами.
Противопоказания.
Гиперчувствительность к любым компонентам препарата.
Нелеченные инфекции кожи.
Розовые угри.
Обыкновенные угри.
Зуд без воспаления.
Перианальный и генитальный зуд.
Периоральный дерматит.
Дерматозы у детей до 1 года, включая дерматиты и пеленочную сыпь.
Первоначально инфицированные поражения кожи, вызванные грибами (например, кандидозы, лишай) или бактериями (например, импетиго). Специфические процессы на коже (туберкулез кожи, сифилитические заболевания кожи).
Паразитарные заболевания кожи, ветряная оспа, реакции на прививки.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Было показано, что совместное применение с потенциальными ингибиторами CYP3A4 (например, ритонавир, итраконазол), тормозит метаболизм кортикостероидов и может вызвать системный эффект. Клиническая значимость такого взаимодействия зависит от дозы препарата, пути введения кортикостероида и мощности ингибитора CYP3A4.
Особенности применения.
Препарат применять с осторожностью пациентам с местной реакцией гиперчувствительности на кортикостероиды или вспомогательные вещества препарата в анамнезе. Местные реакции гиперчувствительности (см. раздел «Побочные реакции») могут напоминать симптомы заболевания, подлежащего лечению.
Манифестация гиперкортицизма (синдром Кушинга) и обратной супрессии гипоталамо- гипофизарно-надпочечниковой системы с угнетением функции надпочечников у некоторых лиц может быть результатом увеличенной системной абсорбции топических стероидов. В случае появления любых из вышеприведенных симптомов применение препарата следует постепенно прекращать путем уменьшения частоты нанесения или замены на менее мощный кортикостероид. Внезапное прекращение лечения может привести к стероидной недостаточности (см. раздел «Побочные реакции»).
Риск-факторами возникновения системных эффектов являются:
- сила действия и состав топического стероида;
- длительность применения;
- нанесение на большую площадь кожи;
- применение на соприкасающихся участках кожи, например, в зонах опрелости или под окклюзионной повязкой (у младенцев пеленки могут играть роль окклюзионной повязки);
- повышенная гидратация ороговевшего слоя;
- применение на участках с тонким кожным покровом, например, на лице;
- применение на участках с поврежденной кожей или при других нарушениях кожного барьера.
По сравнению со взрослыми у детей может абсорбироваться пропорционально большее количество топического стероида, поэтому они более восприимчивы к системным побочным эффектам. Это связано с тем, что у детей недоразвит кожный барьер и большая поверхность кожи относительно массы тела по сравнению со взрослыми.
Дети
Следует избегать, если возможно, длительного применения топических кортикостероидов младенцам и детям до 12 лет, поскольку у них выше вероятность возникновения надпочечниковой супрессии.
Дети более восприимчивы к развитию атрофических изменений при применении топических стероидов. Если их применение необходимо, рекомендуется, чтобы лечение продолжалось несколько дней и пересматривалось еженедельно.
Риск инфицирования при наложении окклюзионной повязки
Риск развития бактериальных инфекций увеличивается в теплых и влажных условиях, которые могут возникнуть под окклюзионной повязкой, поэтому при смене повязки кожу следует каждый раз тщательно обрабатывать.
Лечение псориаза
Применять топические кортикостероиды для лечения псориаза следует с осторожностью, поскольку в некоторых случаях сообщалось о рецидивах, развитии толерантности, риске генерализации пустулезного псориаза и развитии симптомов местной или системной токсичности, вызванных нарушением барьерной функции кожи. В случае применения препарата для лечения псориаза пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Сопутствующие инфекции
Всякий раз при лечении инфицированных воспалительных поражений необходимо назначать соответствующие антибактериальные препараты. В случае распространения инфекции топические стероиды следует отменить и назначить соответствующую антибактериальную терапию.
Хронические язвы ног
Иногда топические кортикостероиды можно применять для лечения дерматитов, возникающих вокруг хронических язв ног. Однако такое применение ассоциируется с увеличением частоты возникновения реакций местной гиперчувствительности и увеличением риска местных инфекций.
Нанесение на лицо
Нанесение на кожу лица является нежелательным, поскольку этот участок более подвержен атрофическим изменениям. В случае необходимости применение нужно ограничить несколькими днями.
Нанесение веки
Не наносить на веки и периорбитальную зону, избегать попадания препарата в глаза.
При одновременном применении в аногенитальной зоне может повредить структуру латексних презервативов и уменьшить их безопасность.
Стеариловый спирт может вызвать локально ограниченные кожные реакции (например, контактный дерматит).
Применение в период беременности или кормления грудью.
В I триместре беременности применение препарата противопоказано.
Местное применение кортикостероидов у беременных животных может повлечь нарушение внутриутробного развития. Применительность этих данных к людям не установлена, поэтому применять клобетазол беременным следует только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода. Применяют минимальное количество препарата в течение минимального срока лечения.
Период кормления грудью.
Безопасность применения клобетазола пропионата в период кормления грудью не установлена. Применять препарат в период кормления грудью следует только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для ребенка. При применении в период кормления грудью не следует наносить препарат на грудь во избежание случайного попадания его в организм ребенка через рот.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Исследований по изучению такого влияния не проводили. Учитывая профиль побочных реакций, влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не предполагается.
Способ применения и дозы.
Мазь следует наносить один раз в сутки тонким слоем.
Мазь следует назначать для лечения сухих участков кожи.
Как и при применении других высокоактивных кортикостероидов, после достижения контроля над заболеванием лечение следует прекратить. Рекомендуется продолжать лечение не более 4 недель; общая площадь нанесения не должна превышать 20 % поверхности тела. Если состояние не улучшается, необходимо уточнить или пересмотреть диагноз.
Для предупреждения обострения заболевания можно проводить повторные короткие курсы лечения. Если необходимо длительное постоянное лечение стероидами, нужно использовать другие, не такие сильнодействующие препараты.
Дети.
Препарат противопоказан для лечения дерматозов, включая дерматиты, у детей до 1 года.
Передозировка.
Симптомы.
При обычном применении препарат может абсорбироваться в количествах, достаточных для возникновения системного эффекта. Вероятность возникновения острой передозировки очень незначительна, однако в случае хронической передозировки или неправильного применения могут возникнуть признаки гиперкортицизма.
Лечение.
В случае передозировки препарат следует постепенно отменять путем уменьшения частоты нанесения или замены его на менее мощный стероид, учитывая риск возникновения кортикостероидной недостаточности.
Дальнейшее лечение проводить в соответствии с клиническим состоянием пациента или согласно национальным рекомендациям по лечению отравлений, при их наличии.
Побочные реакции.
Побочные действия, сведения о которых приведены ниже, классифицируются по органам и системам, а также по частоте их возникновения. По частоте возникновения побочные реакции разделены на следующие категории: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и ≤ 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и ≤ 1/100), редко (≥1/10000 и ≤ 1/1000), очень редко (< 1/10000), включая единичные случаи.
Инфекции и инвазии
Очень редко: оппортунистические инфекции.
Иммунная система
Очень редко: локальная повышенная чувствительность, аллергические реакции (возможно, замедленного действия).
Эндокринная система
Очень редко: угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы: кушингоидные признаки (например, лунообразное лицо, центральное ожирение), задержка увеличения массы тела/роста у детей, остеопороз, глаукома, гипергликемия/глюкозурия, катаракта, артериальная гипертензия, увеличение массы тела/ ожирение, уменьшение уровня эндогенного кортизола, алопеция, ломкость волос.
Кожа и подкожные ткани
Часто: зуд, ощущение местного жжения/боли в коже.
Нечасто: местная атрофия кожи*, атрофические полосы на коже*, телеангиоэктазии*.
Очень редко: истончение кожи*, сморщивание кожи*, высушивание кожи*, изменения пигментации*, гипертрихоз, обострение основных симптомов, аллергический контактный дерматит/дерматит, пустулезная форма псориаза, эритема, сыпь, крапивница.
Общие нарушения и нарушения в месте нанесения
Очень редко: раздражение/боль в месте нанесения.
*Нарушения со стороны кожи, которые являются вторичными по отношению к локальному и/или системному гипоталамо-гипофизарно-адреналовому угнетению.
Срок годности. 3 года. После вскрытия тубы – 3 месяца.
Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C.
Упаковка. Туба по 15 г, 30 г или 50 г в картонной коробке с инструкцией по медицинскому применению.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель.
мибе ГмбХ Арцнаймиттель.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
Мюнхенерштрассе 15, Брена, Саксония-Анхальт, 06796, Германия.
Заявитель.
Дермафарм АГ, Германия.
Местонахождение представителя заявителя.
ООО «МИБЕ УКРАИНА» 01024, г. Киев, пер. Чекистов, 2А, Украина.
