ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
КАРДІСЕЙВ®
(CARDISAVE)
Склад:
діюча речовина: аcetylsalicylic acid;
1 таблетка містить ацетилсаліцилової кислоти у перерахуванні на 100 % суху речовину 150 мг;
допоміжні речовини: магнію гідроксид, крохмаль прежелатинізований, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат;
плівкова оболонка: Opadry II 85G18490 white (спирт полівініловий, поліетиленгліколь, тальк, титану діоксид (Е 171), лецитин).
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, з рискою, вкриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору.
Фармакотерапевтична група. Антитромботичні засоби. Код АТХ В01А С06.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Ацетилсаліцилова кислота є аналгетичним, протизапальним, жарознижувальним і антиагрегантним засобом.
Основний фармакологічний ефект – інгібування утворення простагландинів і тромбоксанів. Знеболювальний ефект є додатковим ефектом, який спричинений інгібуванням ферменту циклооксигенази. Протизапальний ефект позв’язаний зі зменшеним кровотоком, спричиненим інгібуванням синтезу PGE2.
Ацетилсаліцилова кислота необоротно інгібує синтез простагландинів G/H, її вплив на простагландини триває довше, ніж ацетилсаліцилова кислота знаходиться в організмі. Вплив ацетилсаліцилової кислоти на біосинтез тромбоксану у тромбоцитах та на час кровотечі продовжується тривалий час після припинення лікування. Дія припиняється тільки після появи нових тромбоцитів у плазмі.
Гідроксид магнію має антацидний ефект і захищає слизову оболонку травного тракту від подразливого впливу ацетилсаліцилової кислоти.
Фармакокінетика.
Абсорбція. Після прийому внутрішньо ацетилсаліцилова кислота швидко всмоктується з травного тракту. Швидкість абсорбції знижується з прийомом їжі та у пацієнтів з приступами мігрені, збільшується – у пацієнтів з ахлоргідрією або у пацієнтів, які приймають полісорбати або антациди. Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 0,5-2 години.
При пероральному застосуванні магній в невеликих кількостях повільно абсорбується з тонкого кишечнику.
Розподіл. Зв’язування ацетилсаліцилової кислоти з білками плазми становить 80-90 %. Об’єм розподілу у дорослих становить 170 мл/кг маси тіла. Саліцилати сильно зв’язуються з білками плазми і швидко розповсюджуються по організму. Саліцилати проникають у грудне молоко та можуть проникати через плацентарний бар’єр. Магній розповсюджується з білками в зв’язаному вигляді (приблизно 25-30 %). Невелика кількість виводиться у грудне молоко. Магній може переходити через плацентарний бар’єр.
Метаболізм. Ацетилсаліцилова кислота гідролізується до активного метаболіту – саліцилата –
в стінці шлунка. Після абсорбції ацетилсаліцилова кислота швидко перетворюється в саліцилову кислоту, але протягом перших 20 хвилин після прийому внутрішньо вона є домінуючою у плазмі.
Виведення. Саліцилат виводиться головним чином за рахунок печінкового метаболізму. Період напіввиведення складає 2-3 години. При високій дозі ацетилсаліцилової кислоти період напіввиведення збільшується до 15-30 годин. Саліцилат також виводиться в незміненому вигляді з сечею. Виведений об’єм залежить від рівня дози та рН сечі. Приблизно 30 % дози виводиться з сечею, якщо реакція сечі лужна, і тільки 2 % – якщо кисла. Невелика кількість магнію виводиться з сечею, але більша частина реабсорбується та виводиться з калом.
Клінічні характеристики.
Показання.
Гостра та хронічна ішемічна хвороба серця.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до компонентів препарату, інших саліцилатів; виразка шлунка у фазі загострення; схильність до кровотеч (дефіцит вітаміну К, тромбоцитопенія, гемофілія); печінкова недостатність тяжкого ступеня, тяжкі порушення діяльності нирок (рівень клубочкової фільтрації <10 мл/хв); виражена серцева недостатність; астма, набряк Квінке, спричинені застосуванням саліцилатів або нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ), в анамнезі.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
При сумісному застосуванні Кардісейв посилює дію гіпоглікемічних засобів, антикоагулянтів (наприклад, варфарин, фенпрокумон, клопідогрель, гепарин), ацетазоламіду, метотрексату. Пригнічує дію фуросеміду, спіронолактону, інгібіторів АПФ. Не рекомендується сумісне застосування з НПЗЗ. Антациди можуть знижувати всмоктування препарату. Клінічне значення взаємодії ацетилсаліцилової кислоти та магнію мінімальне за рахунок невеликої кількості магнію, який входить до складу препарату. Застосування з пробенецидом послаблює дію обох препаратів.
Особливості застосування.
Необхідно уникати тривалого сумісного застосування Кардісейву з нестероїдними протизапальними засобами, оскільки збільшується ризик виникнення побічних явищ. У пацієнтів літнього віку при тривалому застосуванні препарату підвищується ризик виникнення шлунково-кишкових кровотеч.
У випадку запланованого хірургічного втручання рекомендується припинити прийом препарату за декілька днів.
Слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам з астмою та алергічними реакціями, диспепсією, ураженнями слизової оболонки шлунка, порушеною функцією печінки або нирок. При застосуванні малих доз ацетилсаліцилової кислоти може знижуватись виведення сечової кислоти.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Рішення щодо застосування препарату Кардісейв у І-ІІ триместрі вагітності та у період годування груддю повинно прийматися після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик. Препарат у таких випадках застосовують у максимально низьких дозах (до 100 мг на добу) та під ретельним наглядом. Термін застосування максимально короткий.
Препарат протипоказано застосовувати у ІІІ триместрі вагітності.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Не впливає.
Спосіб застосування та дози.
Рекомендована початкова доза – 150 мг на добу. Підтримувальна доза – 75 мг на добу.
Таблетки ковтати цілими, за необхідності запивати водою. За бажанням таблетку можна розломити навпіл, розжувати або попередньо розтерти.
Курс лікування визначає індивідуально лікар, залежно від показань і тяжкості захворювання.
Діти.
Препарат не слід застосовувати дітям.
Передозування.
Небезпечна доза для дорослих – 150 мг/кг маси тіла.
Симптоми хронічного отруєння середнього ступеня (результат тривалого застосування високих доз препарату): запаморочення, дзвін у вухах, глухота, вазодилатація, підвищена пітливість, нудота, блювання, головний біль, помутніння свідомості.
Симптоми тяжкого та гострого отруєння (внаслідок передозування): гіпервентиляція легень, жар, неспокій, кетоз, респіраторний алкалоз та метаболічний ацидоз.
У випадку тяжкого отруєння пригнічення центральної нервової системи може призвести до коми, кардіоваскулярного колапсу та зупинки дихання.
Гостре отруєння ацетилсаліциловою кислотою (>300 мг/кг) часто спричиняє гостру печінкову недостатність, а доза більш ніж 500 мг/кг може бути смертельною.
Лікування. У випадку гострого передозування необхідно промивання шлунка та прийом активованого вугілля.
Необхідно відновити баланс рідини та електролітів, щоб уникнути ацидозу, гіперпірексії, гіперкаліємії та зневоднення. Ефективними методами видалення саліцилату з плазми крові є лужний діурез, гемодіаліз або гемоперфузія.
Побічні реакції.
Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: дуже часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); рідко (>1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000, включаючи поодинокі випадки).
Порушення з боку крові та лімфатичної системи.
Дуже часто: збільшена кровоточивість, інгібування агрегації тромбоцитів.
Нечасто: прихована кровотеча.
Рідко: анемія у випадку тривалої терапії.
Дуже рідко: гіпопротромбінемія (високі дози), тромбоцитопенія, нейтропенія, апластична анемія, еозинофілія, агранулоцитоз.
Порушення з боку імунної системи.
Нечасто: анафілактичні реакції, алергічний риніт.
Порушення з боку ендокринної системи.
Рідко: гіпоглікемія.
Порушення з боку нервової системи.
Часто: головний біль, безсоння.
Нечасто: запаморочення (вертиго), дрімота.
Рідко: інтрацеребральний крововилив.
Порушення з боку органів чуття.
Нечасто: дзвін у вухах.
Рідко: дозозалежна оборотна втрата слуху та глухота.
Порушення з боку дихальної системи.
Часто: бронхоспазм (у хворих на астму).
Порушення з боку травного тракту.
Дуже часто: печія, рефлюкс.
Часто: ерозивні ураження верхнього відділу травного тракту, нудота, диспепсія, блювання, діарея.
Нечасто: виразки верхнього відділу травного тракту, в т. ч. блювання з кров’ю та дьогтеподібне випорожнення.
Рідко: шлунково-кишкові кровотечі, перфорації.
Дуже рідко: стоматит, езофагіт, токсичне ураження з виразками нижнього відділу травного тракту, стриктура, коліт, загострення синдрому подразненої товстої кишки.
Порушення з боку печінки.
Рідко: збільшення рівня трансамінази та лужної фосфатази сироватки.
Дуже рідко: дозозалежний оборотний гострий гепатит середнього ступеня.
Порушення з боку шкіри.
Часто: кропив’янка, висип різного характеру, ангіоедема, пурпура, геморагічний васкуліт, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла.
Термін придатності.2 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері. По 3 або 5 блістерів у пачці.
Категорія відпуску. Без рецепта – 30 таблеток. За рецептом – 50 таблеток.
Виробник.
ПАТ «Фармак».
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 74.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного средства
КАРДИСЕЙВ®
(CARDISAVE)
Состав:
действующее вещество: аcetylsalicylic acid;
1 таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты в пересчете на 100 % сухое вещество 150 мг;
вспомогательные вещества: магния гидроксид, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат;
пленочная оболочка: Opadry II 85G18490 white (спирт поливиниловый, полиэтиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е 171), лецитин).
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтичеcкая группа. Антитромботические средства. Код АТХ В01А С06.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Ацетилсалициловая кислота является аналгезирующим, противовоспалительным, жаропонижающим и антиагрегантным средством.
Основной фармакологический эффект – ингибирование образования простагландинов и тромбоксанов. Обезболивающий эффект является дополнительным эффектом, который вызван ингибированием фермента циклооксигеназы. Противовоспалительный эффект связан с уменьшенным кровотоком, вызванным ингибированием синтеза PGE2.
Ацетилсалициловая кислота необратимо ингибирует синтез простагландинов G/H, ее влияние на простагландины длится дольше, чем ацетилсалициловая кислота находится в организме. Влияние ацетилсалициловой кислоты на биосинтез тромбоксана в тромбоцитах и на время кровотечения продолжается длительное время после прекращения лечения. Действие прекращается только после появления новых тромбоцитов в плазме.
Гидроксид магния имеет антацидный эффект и защищает слизистую оболочку пищеварительного тракта от раздражающего воздействия ацетилсалициловой кислоты.
Фармакокинетика.
Абсорбция. После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро всасывается из пищеварительного тракта. Скорость абсорбции снижается с приемом пищи и у пациентов с приступами мигрени, увеличивается – у пациентов с ахлоргидрией или у пациентов, которые принимают полисорбаты или антациды. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 0,5-2 часа.
При пероральном применении магний в небольших количествах медленно абсорбируется из тонкого кишечника.
Распределение. Связывание ацетилсалициловой кислоты с белками плазмы составляет 80-90 %. Объем распределения у взрослых составляет 170 мл/кг массы тела. Салицилаты сильно связываются с белками плазмы и быстро распространяются по организму. Салицилаты проникают в грудное молоко и могут проникать через плацентарный барьер. Магний распространяется с белками в связанном виде (примерно 25-30 %). Небольшое количество выводится в грудное молоко. Магний может проникать через плацентарный барьер.
Метаболизм. Ацетилсалициловая кислота гидролизуется до активного метаболита – салицилата – в стенке желудка. После абсорбции ацетилсалициловая кислота быстро превращается в салициловую кислоту, но в течение первых 20 минут после приема внутрь она является доминирующей в плазме.
Выведение. Салицилат выводится главным образом за счет печеночного метаболизма. Период полувыведения составляет 2-3 часа. При высокой дозе ацетилсалициловой кислоты период полувыведения увеличивается до 15-30 часов. Салицилат также выводится в неизмененном виде с мочой. Выведенный объем зависит от уровня дозы и рН мочи. Примерно 30 % дозы выводится с мочой, если реакция мочи щелочная, и только 2 % – если кислая. Небольшое количество магния выводится с мочой, но большая часть реабсорбируется и выводится с калом.
Клинические характеристики.
Показания.
Острая и хроническая ишемическая болезнь сердца.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим салицилатам; язва желудка в фазе обострения; склонность к кровотечениям (дефицит витамина К, тромбоцитопения, гемофилия); печеночная недостаточность тяжелой степени, тяжелые нарушения функции почек (уровень клубочковой фильтрации <10 мл/мин); выраженная сердечная недостаточность; астма, отек Квинке, вызванные применением салицилатов или нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), в анамнезе.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
При совместном применении Кардисейв усиливает действие гипогликемических средств, антикоагулянтов (например, варфарин, фенпрокумон, клопидогрель, гепарин), ацетазоламида, метотрексата. Угнетает действие фуросемида, спиронолактона, ингибиторов АПФ. Не рекомендуется совместное применение с НПВС. Антациды могут снижать всасывание препарата. Клиническое значение взаимодействия ацетилсалициловой кислоты и магния минимальное за счет небольшого количества магния, который входит в состав препарата. Применение с пробенецидом ослабляет действие обоих препаратов.
Особенности применения.
Необходимо избегать длительного совместного применения Кардисейва с нестероидными противовоспалительными средствами, поскольку увеличивается риск возникновения побочных явлений. У пациентов пожилого возраста при длительном применении препарата повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
В случае запланированного хирургического вмешательства рекомендуется прекратить прием препарата за несколько дней.
Следует с осторожностью применять препарат пациентам с астмой и аллергическими реакциями, диспепсией, поражениями слизистой оболочки желудка, нарушенной функцией печени или почек. При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Решение о применении препарата Кардисейв в I-II триместре беременности и в период кормления грудью следует принимать после тщательной оценки соотношения польза/риск. Препарат в таких случаях применяют в максимально низких дозах (до 100 мг в сутки) и под тщательным наблюдением. Срок применения максимально короткий.
Препарат противопоказано применять в III триместре беременности.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Не влияет.
Способприменения и дозы.
Рекомендуемая начальная доза – 150 мг в сутки. Поддерживающая доза – 75 мг в сутки.
Таблетки глотать целыми, при необходимости запивать водой. По желанию таблетку можно разломить пополам, разжевать или предварительно растереть.
Курс лечения определяет индивидуально врач, в зависимости от показаний и тяжести заболевания.
Дети.
Препарат не следует применять детям.
Передозировка.
Опасная доза для взрослых – 150 мг/кг массы тела.
Симптомы хронического отравления средней степени (результат длительного применения высоких доз препарата): головокружение, звон в ушах, глухота, вазодилатация, повышенная потливость, тошнота, рвота, головная боль, помутнение сознания.
Симптомы тяжелого и острого отравления (вследствие передозировки): гипервентиляция легких, жар, беспокойство, кетоз, респираторный алкалоз и метаболический ацидоз.
В случае тяжелого отравления, угнетение центральной нервной системы может привести к коме, кардиоваскулярному коллапсу и остановке дыхания.
Острое отравление ацетилсалициловой кислотой (>300 мг/кг) часто вызывает острую печеночную недостаточность, а доза более 500 мг/кг может быть смертельной.
Лечение. В случае острой передозировки необходимо промывание желудка и прием активированного угля.
Необходимо восстановить баланс жидкости и электролитов, чтобы избежать ацидоза, гиперпирексии, гиперкалиемии и обезвоживания. Эффективными методами удаления салицилата из плазмы крови является щелочной диурез, гемодиализ или гемоперфузия.
Побочные реакции.
Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто ( >1/10); часто ( >1/100, <1/10); нечасто ( >1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000, включая единичные случаи).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы.
Очень часто: увеличенная кровоточивость, ингибирование агрегации тромбоцитов.
Нечасто: скрытое кровотечение.
Редко: анемия в случае длительной терапии.
Очень редко: гипопротромбинемия (высокие дозы), тромбоцитопения, нейтропения, апластическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз.
Нарушения со стороны иммунной системы.
Нечасто: анафилактические реакции, аллергический ринит.
Нарушения со стороны эндокринной системы.
Редко: гипогликемия.
Нарушения со стороны нервной системы.
Часто: головная боль, бессонница.
Нечасто: головокружение (вертиго), дремота.
Редко: интрацеребральное кровоизлияние.
Нарушения со стороны органов чувств.
Нечасто: звон в ушах.
Редко: дозозависимая обратимая потеря слуха и глухота.
Нарушения со стороны дыхательной системы.
Часто: бронхоспазм (у больных астмой).
Нарушения со стороны пищеварительного тракта.
Очень часто: изжога, рефлюкс.
Часто: эрозивные поражения верхнего отдела пищеварительного тракта, тошнота, диспепсия, рвота, диарея.
Нечасто: язвы верхнего отдела пищеварительного тракта, в т. ч. рвота с кровью и дегтеобразный стул.
Редко: желудочно-кишечные кровотечения, перфорации.
Очень редко: стоматит, эзофагит, токсическое поражение с язвами нижнего отдела пищеварительного тракта, стриктура, колит, обострение синдрома раздраженной толстой кишки.
Нарушения со стороны печени.
Редко: повышение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы сыворотки.
Очень редко: дозозависимый оборатимый острый гепатит средней степени.
Нарушения со стороны кожи.
Часто: крапивница, сыпь различного характера, ангиоэдема, пурпура, геморрагический васкулит, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Срок годности.2 года.
Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 10 таблеток в блистере. По 3 или 5 блистеров в пачке.
Категория отпуска. Без рецепта – 30 таблеток. По рецепту – 50 таблеток.
Производитель.
ПАО «Фармак».
Местонахождение производителя и адрес места ведения его деятельности.
Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.
