ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ІНЖЕСТА
(INJESTA)
Склад:
діюча речовина: progesterone;
1 мл розчину містить прогестерону у перерахуванні на 100 % речовину 10 мг або 25 мг;
допоміжні речовини: 2,5 % розчин – бензилбензоат, етилолеат; 1 % розчин – етилолеат.
Лікарська форма. Розчин для ін'єкцій.
Фармакотерапевтична група. Гестагени. Код ATC G03D A04.
Клінічні характеристики.
Показання.
Аменорея, дисфункціональні (ановуляторні) маткові кровотечі; ендокринне безпліддя, у тому числі зумовлене недостатністю жовтого тіла; невиношування вагітності, олігоменорея, альгодисменорея (на тлі гіпогонадизму).
Протипоказання.
Захворювання печінки, печінкова та ниркова недостатність, гепатит, схильність до тромбозів, активна венозна або артеріальна тромбоемболія, тяжкий тромбофлебіт або ці стани в анамнезі, нервові розлади з явищами депресії, порфірія. Злоякісні пухлини молочної залози та статевих органів. Позаматкова вагітність або вагітність, що завмерла, в анамнезі, вагінальні кровотечі невстановленого походження, стан після аборту.
Спосіб застосування та дози.
Препарат уводити внутрішньом’язово або підшкірно. При дисфункціональних маткових кровотечах препарат призначати по 5-15 мг щодня протягом 6-8 днів. Якщо попередньо проводилося вискоблювання слизової оболонки матки, розпочинати ін’єкції через 18-20 днів. Якщо неможливо провести вискоблювання, вводити Інжесту навіть під час кровотечі. При застосуванні Інжести під час кровотечі може спостерігатися її тимчасове (на 3-5 днів) посилення, через що хворим з анемією помірного та важкого ступеня тяжкості рекомендується попередньо провести переливання крові (200-250 мл). При зупиненій кровотечі не варто переривати лікування раніше 6 днів. Якщо кровотеча не припинилася після 6-8 днів лікування, подальше введення Інжести недоцільне.
При гіпогонадизмі та аменореї лікування розпочинати із застосування естрогенних препаратів з метою досягти достатньої проліферації ендометрія. Безпосередньо після закінчення застосування естрогенних препаратів призначати Інжесту по 5 мг щодня або по 10 мг через день протягом 6-8 днів.
При альгодисменореї лікування Інжестою починати за 6-8 днів до менструації. Препарат уводити щодня по 5-10 мг протягом 6-8 днів. Курс лікування можна повторити кілька разів.
Для профілактики та усунення загрози викидня вводити по 10-25 мг Інжести щодня або через день до повного зникнення симптомів загрози викидня. При звичному викидні вводити препарат до IV місяця вагітності.
Вища разова і добова доза для дорослих при внутрішньом¢язовому введенні становить 25 мг (2,5 мл 1 % розчину або 1 мл 2,5 % розчину).
Побічні реакції.
Препарат зазвичай добре переноситься, у поодиноких випадках можливі прояви таких побічних реакцій:
з боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску, венозні тромбоемболії;
неврологічні порушення: головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння, депресія;
з боку репродуктивної системи та молочних залоз: набухання, підвищена чутливість та біль молочних залоз, порушення з боку зовнішніх статевих органів, такі як печіння, сухість, генітальний свербіж, вагінальні виділення, кровотечі, вагінальний мікоз, передменструальний синдром, порушення менструального циклу, ациклічні кров’янисті виділення, аменорея, олігоменорея, гірсутизм, зниження лібідо, спазми матки;
з боку травного тракту: здуття живота, біль у животі, нудота, блювання, запор, діарея;
з боку гепатобіліарної системи: холестатична жовтяниця;
метаболічні та аліментарні порушення: збільшення або втрата маси тіла, набряки, альбумінурія;
з боку шкіри і м'яких тканин: алергічні прояви на шкірі, мультиформна еритема, свербіж, кропив’янка, висип, акне, хлоазма, алопеція;
загальні порушення та стан місця ін’єкції: підвищена втомлюваність, лихоманка, реакції гіперчутливості, у тому числі анафілактичні реакції, біль та припухлість у місці ін’єкції.
Передозування.
При застосуванні підвищених доз препарату частіше виникають побічні ефекти, описані у відповідному розділі. При появі побічних ефектів лікування препаратом необхідно припинити, а після їх зникнення продовжити у менших дозах. При необхідності проводити симптоматичне лікування.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
У період вагітності препарат застосовувати тільки для профілактики і лікування загрозливого викидня. Після 36-го тижня вагітності застосування препарату протипоказане. Не застосовувати препарат жінкам, які планують вагітність найближчим часом. Ризик уроджених аномалій, включаючи статеві аномалії у дітей обох статей, пов’язаний з дією екзогенного прогестерону під час вагітності, повністю не встановлений.
Прогестерон проникає у грудне молоко, тому у період годування груддю препарат не слід застосовувати.
Діти.Ефективність та безпека застосування дітям не досліджена, тому препарат не призначати пацієнтам цієї вікової категорії.
Особливості застосування.
Пацієнтам, стан яких може ускладнюватися при затримці рідини (астмі, мігрені, серцевій недостатності), Інжесту слід застосовувати з обережністю та під ретельним контролем.
Інжесту також слід застосовувати з обережністю хворим із психічними порушеннями в анамнезі, препарат необхідно відмінити при появі перших ознак депресії.
У хворих на цукровий діабет потрібно ретельно контролювати показники глюкози в крові.
При застосуванні Інжести необхідно бути уважними до ранніх ознак та симптомів тромбоемболії, а у разі їх виникнення терапію препаратом необхідно припинити.
Оскільки метаболізм стероїдних гормонів відбувається у печінці, Інжесту не слід застосовувати пацієнтам з порушеннями функції печінки.
При тривалому застосуванні великих доз Інжести можливе припинення менструацій.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Препарат може спричиняти запаморочення і сонливість, у зв’язку з чим хворим, які застосовують Інжесту, слід утримуватися від керування автотранспортом та робіт з іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Інжеста послаблює дію препаратів, що стимулюють скорочення міометрія (окситоцин, пітуїтрин), анаболічних стероїдів (ретаболіл, неробол), гонадотропних гормонів гіпофіза. При взаємодії з окситоцином зменшується лактогенний ефект. Посилює дію діуретиків, гіпотензивних препаратів, імунодепресантів, бромкриптину і системних коагулянтів. Знижує ефективність антикоагулянтів.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Прогестерон є гормоном жовтого тіла. Препарат спричиняє трансформацію фази проліферації слизової оболонки матки у секреторну фазу, що необхідно для нормальної імплантації заплідненої яйцеклітини, а після запліднення сприяє її розвитку. Прогестерон також зменшує збудливість і скоротливість мускулатури матки і маткових труб, що забезпечує зберігання вагітності; стимулює розвиток молочних залоз. У малих дозах стимулює, а у великих – пригнічує секрецію гонадотропних гормонів. Гальмує дію альдостерону, що призводить до посилення секреції натрію і хлору із сечею. Чинить катаболічну та імунодепресивну дію.
Фармакокінетика.
Після внутрішньом’язової або підшкірної ін’єкції швидко і добре абсорбується з місця введення. Метаболізм прогестерону протікає у печінці, незначна частина його накопичується у підшкірній жировій клітковині. Головним продуктом перетворення прогестерону є біологічно активний прегнандіол. Прегнандіол після кон’югації з глюкуроновою кислотою потрапляє з печінки в кров, а потім – у сечу. Менша частина прогестерону перетворюється на прегнанолол і прегнандіон. Усі метаболіти прогестерону, що виділяються з сечею, неактивні.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: масляниста рідина світло-зеленого або світло-жовтого кольору зі специфічним запахом.
Термін придатності. 2 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 1 мл в ампулі. По 5 або 10 ампул у пачці. По 5 ампул у блістері.
По 1 або 2 блістери у пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ПАТ «Фармак».
Місцезнаходження. Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 74.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ИНЖЕСТА
(INJESTA)
Состав:
действующее вещество: progesterone;
1 мл раствора содержит прогестерона в пересчете на 100 % вещество 10 мг или 25 мг;
вспомогательные вещества: 2,5 % раствор – бензилбензоат, этилолеат;1 % раствор – этилолеат.
Лекарственная форма. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтичеcкая группа. Гестагены. Код ATC G03D A04.
Клинические характеристики.
Показания.
Аменорея, дисфункциональные (ановуляторные) маточные кровотечения; эндокринное бесплодие, в том числе обусловленное недостаточностью желтого тела; невынашивание беременности, олигоменорея, альгодисменорея (на фоне гипогонадизма).
Противопоказания.
Заболевания печени, печеночная и почечная недостаточность, гепатит, склонность к тромбозам, активная венозная или артериальная тромбоэмболия, тяжелый тромбофлебит или эти состояния в анамнезе, нервные расстройства с явлениями депрессии, порфирия. Злокачественные опухоли молочной железы и половых органов. Внематочная беременность или замершая беременность в анамнезе, вагинальные кровотечения неустановленного происхождения, состояние после аборта.
Способ применения и дозы.
Препарат вводить внутримышечно или подкожно. При дисфункциональных маточных кровотечениях препарат назначать по 5-15 мг ежедневно в течение 6-8 дней. Если предварительно проводилось выскабливание слизистой оболочки матки, начинать инъекции спустя 18-20 дней. Если невозможно произвести выскабливание, вводить Инжесту даже во время кровотечения. При применении Инжесты во время кровотечения может наблюдаться его временное (на 3-5 дней) усиление, в связи с чем больным с анемией умеренной и тяжелой степени рекомендуется предварительно провести переливание крови (200-250 мл). При остановившемся кровотечении не следует прерывать лечение раньше 6 дней. Если кровотечение не прекратилось после 6-8 дней лечения, дальнейшее введение Инжесты нецелесообразно.
При гипогонадизме и аменорее лечение начинать с применения эстрогенных препаратов с целью достичь достаточной пролиферации эндометрия. Непосредственно по окончании применения эстрогенных препаратов назначать Инжесту по 5 мг ежедневно или по 10 мг через день в течение 6-8 дней.
При альгодисменорее лечение Инжестой начинать за 6-8 дней до менструации. Препарат вводить ежедневно по 5-10 мг в течение 6-8 дней. Курс лечения можно повторить несколько раз.
Для профилактики и устранения угрозы выкидыша вводить по 10-25 мг Инжесты ежедневно или через день до полного исчезновения симптомов угрозы выкидыша. При привычном выкидыше вводить препарат до IV месяца беременности.
Высшая разовая и суточная доза для взрослых при внутримышечном введении составляет 25 мг (2,5 мл 1 % раствора или 1 мл 2,5 % раствора).
Побочные реакции.
Препарат обычно хорошо переносится, в единичных случаях возможны проявления таких побочных реакций:
со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, венозные тромбоэмболии;
неврологические нарушения: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, депрессия;
со стороны репродуктивной системы и молочных желез: набухание, повышенная чувствительность и боль молочных желез, нарушения со стороны наружных половых органов, такие как жжение, сухость, генитальный зуд, вагинальные выделения, кровотечения, вагинальный микоз, предменструальный синдром, нарушения менструального цикла, ациклические кровянистые выделения, аменорея, олигоменорея, гирсутизм, снижение либидо, спазмы матки;
со стороны пищеварительного тракта: вздутие живота, боль в животе, тошнота, рвота, запор, диарея;
со стороны гепатобилиарной системы: холестатическая желтуха;
метаболические и алиментарные нарушения: увеличение или потеря массы тела, отеки, альбуминурия;
со стороны кожи и мягких тканей: аллергические проявления на коже, мультиформная эритема, зуд, крапивница, сыпь, акне, хлоазма, алопеция;
общие нарушения и состояние места инъекции: повышенная утомляемость, лихорадка, реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические реакции, боль и припухлость в месте инъекции.
Передозировка.
При применении повышенных доз препарата чаще возникают побочные эффекты, описанные в соответствующем разделе. При появлении побочных эффектов лечение препаратом необходимо прекратить, а после их исчезновения продолжить в меньших дозах. При необходимости проводить симптоматическое лечение.
Применение в период беременности или кормления грудью.
В период беременности препарат применять только для профилактики и лечения угрожающего выкидыша. После 36-й недели беременности применение препарата противопоказано. Не применять препарат женщинам, планирующим беременность в ближайшее время. Риск врожденных аномалий, включая половые аномалии у детей обоих полов, связанный с действием экзогенного прогестерона во время беременности, полностью не установлен.
Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому в период кормления грудью препарат не следует применять.
Дети. Эффективность и безопасность применения детям не исследована, поэтому препарат не назначать пациентам этой возрастной категории.
Особенности применения.
Пациентам, состояние которых может осложняться при задержке жидкости (астме, мигрени, сердечной недостаточности), Инжесту следует применять с осторожностью и под тщательным контролем.
Инжесту также следует применять с осторожностью больным с психическими нарушениями в анамнезе, препарат необходимо отменить при появлении первых признаков депрессии.
У больных сахарным диабетом нужно тщательно контролировать показатели глюкозы в крови.
При применении Инжесты необходимо быть внимательными к ранним признакам и симптомам тромбоэмболии, а в случае их возникновения терапию препаратом необходимо прекратить.
Поскольку метаболизм стероидных гормонов происходит в печени, Инжесту не следует применять пациентам с нарушениями функции печени.
При длительном применении больших доз Инжесты возможно прекращение менструаций.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Препарат может вызывать головокружение и сонливость, в связи с чем больным, применяющим Инжесту, рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом и работ с другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Инжеста ослабляет действие препаратов, стимулирующих сокращение миометрия (окситоцин, питуитрин), анаболических стероидов (ретаболил, неробол), гонадотропных гормонов гипофиза. При взаимодействии с окситоцином уменьшается лактогенный эффект. Усиливает действие диуретиков, гипотензивных препаратов, иммунодепрессантов, бромкриптина и системных коагулянтов. Снижает эффективность антикоагулянтов.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Прогестерон является гормоном желтого тела. Препарат вызывает трансформацию фазы пролиферации слизистой оболочки матки в секреторную фазу, что необходимо для нормальной имплантации оплодотворенной яйцеклетки, а после оплодотворения способствует ее развитию. Прогестерон также уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, что обеспечивает сохранение беременности; стимулирует развитие молочных желез. В малых дозах стимулирует, а в больших – подавляет секрецию гонадотропных гормонов. Тормозит действие альдостерона, что приводит к усилению секреции натрия и хлора с мочой. Обладает катаболическим и иммунодепрессивным действием.
Фармакокинетика.
После внутримышечной или подкожной инъекции быстро и хорошо абсорбируется из места введения. Метаболизм прогестерона протекает в печени, незначительная часть его накапливается в подкожной жировой клетчатке. Главным продуктом превращения прогестерона является биологически активный прегнандиол. Прегнандиол после конъюгации с глюкуроновой кислотой попадает из печени в кровь, а затем – в мочу. Меньшая доля прогестерона преобразуется в прегнанолол и прегнандион. Все метаболиты прогестерона, которые выделяются с мочой, неактивны.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства:маслянистая жидкость светло-зеленого или светло-желтого цвета со специфическим запахом.
Срок годности.2 года.
Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. По 1 мл в ампуле. По 5 или 10 ампул в пачке. По 5 ампул в блистере.
По 1 или 2 блистера в пачке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель.ПАО «Фармак».
Местонахождение. Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.
