Фармакодинаміка.
Хелпекс® ЛАР — антисептичний, знеболювальний, протизапальний засіб для лікування запальних та інфекційних захворювань ротової порожнини і горла, що супроводжуються болем, запаленням та подразненням: фарингіту, тонзиліту, гінгівіту, стоматиту та афт.
Бензидамін є нестероїдним протизапальним засобом (НПЗЗ) місцевої дії; чинить протизапальну, знеболювальну і антиексудативну дію, при місцевому застосуванні виявляє анестезуючий ефект на слизову оболонку ротової порожнини.
Клінічна ефективність бензидаміну була продемонстрована у ході клінічних досліджень, проведених за участю пацієнтів із локалізованими запальними процесами у ротовій порожнині і глотці, що супроводжуються болем. Частіше повідомлялося про знеболювальну дію бензидаміну на моделях із експериментальним запаленням, ніж при болю без запалення.
Його ефективність при місцевому застосуванні спричинена здатністю проникати в епітеліальний шар та досягати ефективних концентрацій у запалених тканинах.
Бензидамін пригнічує синтез простагландинів та прозапальних цитокінів (TNF-α та IL-1β). Подальші механізми дії пов’язують із пригніченням окислювального сплеску нейтрофілів, а також мембранною стабілізацією шляхом пригнічення вивільнення гранул з нейтрофілів та стабілізацією лізосом. Місцеву анестезуючу активність пов’язують із взаємодією з катіонними каналами.
Хлоргексидин є катіонним бігуанідним антисептиком; при місцевому застосуванні чинить антибактеріальну, бактерицидну та пролонговану бактеріостатичну дію на широкий спектр грампозитивних (Micrococcus sp., Staphylococcus sp., Streptococcus sp., Bacillus sp., Clostridium sp., Corynebacterium sp. тощо) і грамнегативних бактерій, на дріжджі (Candida albicans та інші), гриби, ліпофільні віруси (грипу, герпесу, ВІЛ тощо) і, таким чином, активний проти найбільш важливих патогенних видів мікроогранізмів мікрофлори ротової порожнини.
Зв’язується зі слизовою оболонкою і пригнічує ріст бактерій завдяки відстроченій поверхневій дії. Хлоргексидин є сильною основою з афінністю до оральних структур, включаючи гідроксиапатит зубної емалі, оболонку поверхні зуба, бактеріальний білок та білок слини.
Абсорбується фосфатовмісними ділянками стінки мікробних клітин, що порушує цілісність клітинної мембрани. Забезпечує тривалу персистентну антимікробну активність, що перешкоджає розмноженню мікроорганізмів як мінімум протягом 6 годин після застосування препарату. У присутності крові, гною та слини антимікробна активність хлоргексидину глюконату не знижується.
Ефективний при широкому спектрі патологічних станів ротоглотки. Знижує формування зубного нальоту та пов’язаного з ним гінгівіту, який проявляється почервонінням, набряком чи кровотечею ясен. Знижує частоту виникнення афтозних виразок та підвищує швидкість загоювання після хірургічного втручання. Знижує розвиток зубного нальоту та гінгівітів, коли звичайні заходи гігієни ротової порожнини неможливі.
Фармакокінетика.
Абсорбція
Завдяки катіонній природі хлоргексидину диглюконат зв’язується із слизовою оболонкою та іншими тканинами при місцевому застосуванні і надзвичайно погано абсорбується. Після місцевого застосування рівні хлоргексидину в крові не визначалися.
При місцевому застосуванні бензидамін абсорбується слизовою оболонкою рота і виявляє протизапальний та анестезуючий ефект у місці нанесення, при застосуванні препарату у формі спрею для ротової порожнини кількість бензидаміну, яка потрапляє у системний кровообіг, настільки мала, що не може чинити жодної системної фармакологічної дії.
Розподіл
Лікарський засіб діє місцево, відповідно до зазначеного способу застосування його не слід ковтати. Системна абсорбція та розподіл не очікуються після застосування препарату.
Біотрансформація
Оскільки хлоргексидину диглюконат слабо абсорбується, неможливо його виміряти в плазмі крові. Бензидамін метаболізується в основному шляхом окиснення та кон’югації.
Виведення
Хлоргексидин не акумулюється в організмі і метаболізується лише в невеликій кількості. Приблизно 10 % хлоргексидину, який потрапив до шлунка, виводиться нирками після абсорбції; 90 % неабсорбованої кількості виводиться з калом.
Бензидамін та його метаболіти, потрапляючи до системного кровообігу, виводяться головним чином із сечею.
