ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ХЕФЕРОЛ
(HEFEROL®)
Склад:
діюча речовина: ferrous fumarate;
1 капсула містить заліза фумарату 350 мг, що еквівалентно 115 мг елементарного заліза;
допоміжні речовини: магнію стеарат; лактоза моногідрат; натрію лаурилсульфат; кремнію
діоксид колоїдний безводний;
склад капсули: титану діоксид (Е 171), хіноліновий жовтий (Е 104), азорубін (Е 122), патентований синій V (Е 131), діамантовий чорний BN (Е 151), желатин.
Лікарська форма. Капсули.
Основні фізико-хімічні властивості:
капсули тверді желатинові № 1: корпус– матового слонової кістки кольору; кришечка– матового темно-зеленого кольору; вміст капсули– дрібногранульований порошок червоно-коричневого кольору з білими вкрапленнями.
Фармакотерапевтична група.
Антианемічні засоби. Препарати заліза. Препарати двовалентного заліза для перорального застосування. Заліза фумарат. Код АТХ B03A A02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Хеферол містить елементарне залізо у вигляді заліза фумарату. Приблизно дві третини заліза в організмі міститься у гемоглобіні циркулюючої маси еритроцитів. При недостатньому надходженні заліза з їжею або порушенні його всмоктування розвивається латентний або клінічно виражений дефіцит заліза в організмі (залізодефіцитна анемія). Відповідне надходження заліза в організм має особливе значення в період вагітності для забезпечення нормального розвитку плода та попередження малої маси тіла новонароджених.
Лікарська форма Хеферолу (капсули) дає змогу запобігти контакту заліза зі слизовою оболонкою шлунка. Прийом капсул забезпечує захист зубів, а швидкий пасаж заліза крізь шлунок перешкоджає розвитку побічних ефектів, які обумовлені подразнюючою дією заліза на слизову оболонку шлунка. У кишечнику залізо поступово вивільняється з капсули та всмоктується.
Фармакокінетика.
Заліза фумарат забезпечує поступове та рівномірне вивільнення заліза з травного тракту. Абсорбція заліза відбувається майже повністю шляхом активного переносу у дванадцятипалій та порожній кишках. У здорових людей абсорбується приблизно 5-10 % прийнятої внутрішньо дози, а при дефіциті заліза всмоктування збільшується до 80-95 %.М’язові тканини (білки, які містять цистеїн) та аскорбінова кислота, прийнята внутрішньо, стимулюють абсорбцію «non-hem» заліза. Їжа, яка містить фітинову кислоту (соя, бобові рослини і хлібні злаки) та поліфеноли (чай, кава, шоколад, червоне вино), ускладнюють всмоктування «non-hem» заліза. Гідролізовані таніни чаю – головні інгібітори; кальцій – в органічних речовинах або їжі, деякі білки (соя, яйця, казеїн).
Максимальна концентрація заліза фумарату досягається через 4 години після прийому. Залізо у вигляді феритину та гемосидерину створює депо заліза в організмі. Біологічний період напівжиття заліза становить 12,9 години. Період напіввиведення при прийомі внутрішньо та парентеральному застосуванні заліза становить 6 годин. Тільки у мінімальних кількостях залізо виводиться з організму з жовчю і потом, а 12-30 мг заліза виділяється при нормальному менструальному циклі. У період нормальної лактації в грудне молоко надходить приблизно 0,25 мг/добу (0,15-0,3 мг) заліза.
Клінічні характеристики.
Показання.
Лікування і профілактика залізодефіцитної анемії.
Підвищена втрата заліза: кровотечі з травного тракту (виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, виразковий коліт, поліпоз, геморой), кровотечі з урогенітального тракту (поліменорея, гіперменорея, метрорагія, гематурія ), при фіброміоматозі, кровотечі різного генезу.
Підвищена потреба організму в залізі: період інтенсивного росту і статевого розвитку, вагітність, період годування груддю.
Недостатність надходження заліза: знижене надходження з їжею, порушення всмоктування заліза при синдромі мальабсорбції, наявність запальних захворювань травного тракту.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до компонентів препарату.
Гемохроматоз, гемосидероз та інші типи анемій, не пов’язані з дефіцитом заліза в організмі (гемолітична анемія, апластична анемія, таласемія).
Гемоглобінопатія.
Пептична виразка в активній формі.
Парентеральне вживання препаратів заліза.
Дитячий вік до 12 років.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
У разі одночасного прийому Хеферолу та тетрацикліну (або ципрофлоксацину) рекомендується приймати ці антибіотики за 3 години до прийому препарату заліза або через 2 години після його прийому.
Не рекомендується одночасне застосування з антацидами, кальцієм карбонатом, фосфатами, оксалатами, тріентином, кавою, чаєм, яйцями, молоком і молочними продуктами, які знижують всмоктування заліза. Тому Хеферол необхідно приймати за 1 годину до або через 2 години після прийому цих продуктів.
Аскорбінова кислота та білки, які містять цистеїн, збільшують всмоктування заліза. Холестирамін, їжа та антациди знижують абсорбцію заліза з травного тракту.
Залізо затримує абсорбцію з травного тракту тетрацикліну, деяких хінолонових засобів (ципрофлоксацину), метилдопу.
Препарати заліза зменшують всмоктування пеніциламіну при одночасному їх застосуванні.
Гематологічна відповідь на терапію препаратами заліза розвивається пізніше у пацієнтів, які одночасно отримують терапію хлорамфеніколом.
Солі заліза зменшують всмоктування із травного тракту антибіотиків з групи хінолонів (ципрофлоксацин, офлоксацин, левофлоксацин), леводопів, метилдопів, пеніциламіну, біфосфонатів, левотироксину (тироксину), ентакапону, цинку. Не рекомендується одночасне їх застосування або приймати їх слід за 2 години до або через 2 години після прийому Хеферолу.
Солі заліза затримують абсорбцію тетрацикліну і холестераміну, тому дану комбінацію не слід застосовувати. У разі необхідності сумісного прийому цих препаратів, рекомендується приймати з інтервалом не менше 2 годин.
Солі заліза можуть знижувати ефективність левотироксину.
Особливості застосування.
Хеферол не слід приймати пацієнтам, яким здійснюють повторну трансфузію крові, оскільки достатньо заліза вивільняється із гемоглобіну і еритроцитів.
Не слід приймати препарат більше 6 місяців, крім пацієнтів з тривалою кровотечею, менорагією або повторною вагітністю.
Особливої обережності слід дотримуватись хворим на пептичну виразку, регіональний ентерит (хвороба Крона), неспецифічний виразковий коліт та гепатит.
Для запобігання запору препарат слід запивати великою кількістю рідини. Якщо прийом препарату спричиняє біль у шлунку, його слід приймати під час їжі.
У деяких пацієнтів після гастректомії було виявлено погане всмоктування заліза.
Оскільки анемія може бути мікроцитарного типу, що обумовлено комбінованим дефіцитом заліза і вітаміну В12 або дефіцитом фолієвой кислоти, хворих на мікроцитарну анемію, які резистентні до терапії залізом, слід обстежувати на дефіцит фолієвой кислоти або вітаміну В12.
Препарати заліза можуть забарвити стул в чорний колір. Це може перешкодити тестам, що використовуються для виявлення прихованої крові у стулі.
До призначення терапії залізом пацієнтам віком понад 50 років необхідно з’ясувати причину анемії, тому що анемія у цьому віці може бути спричинена кровотечею у травному тракті.
Хеферол містить лактози моногідрат, тому пацієнти з рідкою спадковою непереносимістю галактози, при недостатності лактази і глюкозо-галактозної мальабсорбції не повинні приймати цей препарат.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Хеферол показаний при дефіцитах заліза в період вагітності або годування груддю.
Призначення лікарських засобів в першому триместрі вагітності рекомендується лише після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик та лише при крайній необхідності. В останній період вагітності препарати заліза можна застосовувати лише по рекомендації лікаря.
Вагітним жінкам слід також приймати фолієвую кислоту.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Не впливає.
Спосіб застосування та дози.
Капсули приймати натще за 30 хвилин до сніданку, запивати великою кількістю рідини.
Дорослі та діти віком від 12 років: для профілактики – 1 капсула на добу; для лікування – 1 капсула 2 рази на добу.
Для лікування та профілактики вагітним у ІІ та ІІІ триместрах призначають звичайні дози як для дорослих.
Пацієнти літнього віку.
Для лікування і профілактики дози такі ж, як для дорослих.
Курс лікування – від 6 до 12 тижнів. Прийом препарату слід продовжувати протягом деякого часу після нормалізації картини периферичної крові для того, щоб поповнити депо заліза в організмі.
У деяких пацієнтів доза, яка перевищує 30 мг/кг маси тіла, може спричинити симптоми передозування. Для дітей доза препарату вище 75 мг/кг маси тіла може бути токсичною.
Діти.
Капсули не можна ділити, тому немає рекомендацій щодо застосування Хеферолу дітям до 12 років.
Передозування.
Прийом препарату в дозі 400 мг/кг елементарного заліза призводить до летального наслідку. Ця доза відповідає 166 капсулам Хеферола для людей з масою тіла 70 кг. Цей препарат містить залізо і його слід зберігати в недоступному для дітей місці, оскільки передозування може бути фатальним.
Симптоми: біль в епігастрії, діарея, блювання. При передозуванні заліза у печінці може розвинутися вакуольна дистрофія гепатоцитів, підвищення кількості гепатоцитних лізосом, гемосидерину і феритину, а також поява ацидофільних тілець як ознака некрозу печінки. Велика кількість елементарного заліза чинить корозійну дію на слизову оболонку шлунка. Може розвинутися ціаноз, гіпервентиляція через ацидоз і серцево-судинний колапс. Гостре масивне передозування препаратами заліза може спричинити шок.
Лікування. Терапія симптоматична. Викликати блювання або промити шлунок. Слід бути обережним через можливу перфорацію внаслідок шлункових некрозів, спричинених залізом. Поповнення електролітів, лікування шоку, артеріальної гіпотензії та гіперглікемії. Призначення специфічного антидоту дефeроксаміну, якщо концентрація в крові становить більше 500 мкг/дл. Проведення терапії як при ураженнях, спричинених препаратами заліза.
Побічні реакції.
Найчастіше при лікуванні препаратами заліза спостерігаються порушення з боку травного тракту: біль в епігастрії, нудота, блювання, анорексія, забарвлення випорожнення в чорний колір, діарея, металевий присмак у роті; алергічні реакції, включаючи висипи та свербіж.Тривале невиправдане застосування може призвести до запору та гемосидерозу.
Капсули містять барвники (азорубін і діамантовий чорний), які можуть спричинити алергічні реакції (можливо уповільнені).
Термін придатності.
5 років.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 °С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 30 капсул у флаконі; по 1 флакону в пачці картонній.
По 10 капсул у блістері; по 3 блістери (30 капсул) у пачці картонній.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Алкалоїд АД-Скоп’є.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Бульвар Олександра Македонського, 12, Скоп’є, 1000, Республіка Македонія
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного средства
ХЕФЕРОЛ
(HEFEROL®)
Состав:
действующее вещество: ferrous fumarate;
1 капсула содержит железа фумарата 350 мг, что эквивалентно 115 мг элементарного железа;
вспомогательные вещества: магния стеарат; лактоза моногидрат; натрия лаурилсульфат;
кремния диоксид коллоидный безводный;
состав капсулы: титана диоксид (Е 171), хинолиновый желтый (Е 104), азорубин (Е 122), патентованный синий V (Е 131), бриллиантовый черный BN (Е 151), желатин.
Лекарственная форма. Капсулы.
Основные физико-химические свойства:
капсулы твердые желатиновые № 1: корпус– матового слоновой кости цвета; крышечка– матового темно-зеленого цвета; содержимое капсулы– мелкогранулированный порошок красно-коричневого цвета с белыми вкраплениями.
Фармакотерапевтическая группа.
Антианемические средства. Препараты железа. Препараты двухвалентного железа для перорального применения. Железа фумарат. Код АТХ B03AA02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Хеферол содержит элементарное железо в виде железа фумарата. Приблизительно две трети железа в организме содержится в гемоглобине циркулирующей массы эритроцитов. При недостаточном поступлении железа с пищей или нарушении его всасывания развивается латентный или клинически выраженный дефицит железа в организме (железодефицитная анемия). Соответствующее поступление железа в организм имеет особое значение в период беременности для обеспечения нормального развития плода и предупреждения малой массы тела новорожденных.
Лекарственная форма Хеферола (капсулы) дает возможность предотвратить контакт железа со слизистой оболочкой желудка. Прием капсул обеспечивает защиту зубов, а быстрый пассаж железа через желудок препятствует развитию побочных эффектов, которые обусловлены раздражающим действием железа на слизистую оболочку желудка. В кишечнике железо постепенно высвобождается из капсулы и всасывается.
Фармакокинетика.
Железа фумарат обеспечивает постепенное и равномерное высвобождение железа из пищеварительного тракта. Абсорбция железа происходит почти полностью путем активного переноса в двенадцатиперстной и тощей кишках. У здоровых людей абсорбируется приблизительно 5-10 % принятой внутрь дозы, а при дефиците железа всасывание увеличивается до 80-95 %.Мышечные ткани (белки, которые содержат цистеин) и аскорбиновая кислота, принятая внутрь, стимулируют абсорбцию «non-hem» железа. Пища, содержащая фитиновую кислоту (соя, бобовые растения и хлебные злаки) и полифенолы (чай, кофе, шоколад, красное вино), усложняют всасывание «non-hem» железа. Гидролизированные танины чая – главные ингибиторы; кальций – в органических веществах или пище, некоторые белки (соя, яйца, казеин).
Максимальная концентрация железа фумарата достигается через 4 часа после приема. Железо в виде феритина и гемосидерина создает депо железа в организме. Биологический период полувыведения железа составляет 12,9 часов. Период полувыведения при приеме внутрь и парентеральном применении железа составляет 6 часов. Только в минимальных количествах железо выводится из организма с желчью и потом, а 12-30 мг железа выделяется при нормальном менструальном цикле. В период нормальной лактации в грудное молоко поступает приблизительно 0,25 мг/сутки (0,15-0,3 мг) железа.
Клинические характеристики.
Показания.
Лечение и профилактика железодефицитной анемии.
Повышенная потеря железа: кровотечения из пищеварительного тракта (язва желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, полипоз, геморрой), кровотечения из урогенитального тракта (полименорея, гиперменорея, метрорагия, гематурия), при фибромиоматозе, кровотечения различного генеза.
Повышенная потребность организма в железе: период интенсивного роста и полового созревания, беременность, период кормления грудью.
Недостаточность поступления железа: сниженное поступление с едой, нарушение всасывания железа при синдроме мальабсорбции, наличие воспалительных заболеваний пищеварительного тракта.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Гемохроматоз, гемосидероз и другие типы анемий, не связанные с дефицитом железа в организме (гемолитическая анемия, апластическая анемия, талассемия).
Гемоглобинопатия.
Пептическая язва в активной форме.
Парентеральное применение препаратов железа.
Детский возраст до 12 лет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
В случае одновременного приема Хеферола и тетрациклина (или ципрофлоксацина) рекомендуется принимать эти антибиотики за 3 часа до приема препарата железа или через 2 часа после его приема.
Не рекомендуется одновременное применение с антацидами, кальцием карбонатом, фосфатами, оксалатами, триэнтином, кофе, чаем, яйцами, молоком и молочными продуктами, которые снижают всасывание железа. Поэтому Хеферол необходимо принимать за 1 час до или через 2 часа после приема этих продуктов.
Аскорбиновая кислота и белки, которые содержат цистеин, увеличивают всасывание железа. Холестирамин, пища и антациды снижают абсорбцию железа из пищеварительного тракта.
Железо задерживает абсорбцию из пищеварительного тракта тетрациклина, некоторых хинолоновых средств (ципрофлоксацина), метилдопа.
Препараты железа уменьшают всасывание пенициламина при одновременном их применении.
Гематологический ответ на терапию препаратами железа развивается позже у пациентов, которые одновременно получают терапию хлорамфениколом.
Соли железа уменьшают всасывание из пищеварительного тракта антибиотиков из группы хинолонов (ципрофлоксацин, офлоксацин, левофлоксацин); леводопов, метилдопов, пенициламина, бифосфонатов, левотироксина (тироксина), энтакапона, цинка. Не рекомендуется их одновременное применение или принимать их следует за 2 часа до или через 2 часа после приема Хеферола.
Соли железа задерживают абсорбцию тетрациклина и холестерамина, поэтому данную комбинацию не следует применять. В случае необходимости одновременного приема этих препаратов, рекомендуется принимать с интервалом не меньше 2 часов.
Соли железа могут снижать эффективность левотироксина.
Особенности применения.
Не следует принимать Хеферол пациентам, которым осуществляют повторную трансфузию крови, поскольку достаточно железа освобождается из гемоглобина и эритроцитов.
Не следует принимать препарат больше 6 месяцев, кроме пациентов с продолжительным кровотечением, менорагией или повторной беременностью.
Особой осторожности нужно придерживаться больным с пептической язвой, региональным энтеритом (болезнь Крона), неспецифическим язвенным колитом и гепатитом.
Для предотвращения запора препарат нужно запивать большим количеством жидкости. Если прием препарата служит причиной боли в желудке, его нужно принимать во время еды.
У некоторых пациентов после гастрэктомии было обнаружено плохое всасывание железа.
Поскольку анемия может быть микроцитарного типа, что обусловлено комбинированным дефицитом железа и витамина В12 или дефицитом фолиевой кислоты, больных микроцитарной анемией, которые резистентны к терапии железом, следует обследовать на дефицит фолиевой кислоты или витамина В12.
Препараты железа могут окрасить стул в черный цвет. Это может помешать тестам, которые используются для выявления скрытой крови в стуле.
До назначения терапии железом пациентам в возрасте более 50 лет необходимо выяснить причину анемии, так как анемия в этом возрасте может быть вызвана кровотечением в пищеварительном тракте.
Хеферол содержит лактозу моногидрат, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, при недостаточности лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны принимать этот препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Хеферол показан при дефиците железа в период беременности или кормления грудью
Назначение лекарственных средств в первом триместре беременности рекомендуется только после тщательной оценки соотношения польза/риск и только при крайней необходимости. В последний период беременности препараты железа можно применять только по рекомендации врача.
Беременным женщинам следует также принимать фолиевую кислоту.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Не влияет.
Способ применения и дозы.
Капсулы принимать натощак за 30 минут до завтрака, запивать большим количеством жидкости.
Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: для профилактики – 1 капсула в сутки; для лечения – 1 капсула 2 раза в сутки.
Для лечения и профилактики беременным в ІІ и ІІІ триместрах назначают обычные дозы, как для взрослых.
Пациенты пожилого возраста.
Для лечения и профилактики дозы такие же, как и для взрослых.
Курс лечения – от 6 до 12 недель. Прием препарата нужно продолжать в течение некоторого времени после нормализации картины периферической крови для того, чтобы пополнить депо железа в организме.
У некоторых пациентов доза, превышающая 30 мг/кг массы тела, может вызвать симптомы передозировки. Для детей доза препарата выше 75 мг/кг массы тела может быть токсичной.
Дети.
Капсулы нельзя делить, поэтому нет рекомендаций относительно применения Хеферола детям до 12 лет.
Передозировка.
Прием препарата в дозе 400 мг/кг элементарного железа приводит к летальному исходу. Эта доза соответствует 166 капсулам Хеферола для людей с массой тела 70 кг. Этот препарат содержит железо и его следует хранить в недоступном для детей месте, поскольку передозировка может быть фатальной.
Симптомы передозировки: боль в эпигастрии, диарея, рвота. При передозировке в печени может развиться вакуольная дистрофия гепатоцитов, повышение количества гепатоцитных лизосом, гемосидерина и феритина, а также появление ацидофильных телец как признак некроза печени. Большое количество элементарного железа оказывает коррозийное действие на слизистую оболочку желудка. Может развиться цианоз, гипервентиляция в результате ацидоза и сердечно-сосудистого коллапса. Острая массивная передозировка препаратами железа может вызвать шок.
Лечение. Терапия симптоматическая. Вызвать рвоту или промыть желудок. Необходимо соблюдать осторожность из-за возможной перфорации вследствие желудочных некрозов, вызванных железом. Пополнение электролитов, лечение шока, артериальной гипотензии и гипергликемии. Назначение специфического антидота дефeроксамина, если концентрация в крови составляет более 500 мкг/дл. Проведение терапии таковой, как при поражениях, вызванных препаратами железа.
Побочные реакции.
Чаще всего при лечении препаратами железа наблюдаются нарушение со стороны пищеварительного тракта: боль в эпигастрии, тошнота, рвота, анорексия, окраска испражнений в черный цвет, диарея, металлический привкус во рту; аллергические реакции, включая сыпь и зуд. Длительное неоправданное применение может привести к запору и гемосидерозу.
Капсулы содержат красители (азорубин и бриллиантовый черный), которые могут вызвать аллергические реакции (возможно замедленные).
Срок годности.
5 лет.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 30 капсул в флаконе; по 1 флакону в пачке картонной.
По 10 капсул в блистере; по 3 блистера (30 капсул) в пачке картонной.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
Алкалоид АД-Скопье.
Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.
Бульвар Александра Македонского, 12, Скопье, 1000, Республика Македония
