Фармакодинаміка.
Холіну альфосцерат є лікарським засобом, який належить до групи центральних холіноміметиків із переважним впливом на центральну нервову систему (ЦНС). Гліятон® позитивно впливає на функцію пам’яті та пізнавальні здібності, а також на показники емоційного стану і поведінки, погіршення яких було обумовлено розвитком інволюційної патології головного мозку.
Холіну альфосцерат, як носій холіну і попередній агент фосфатидилхоліну, має потенційну спроможність запобігати і коригувати біохімічні ушкодження, які мають особливе значення серед патогенних факторів психоорганічного інволюційного синдрому, тобто може впливати на знижений холінергічний тонус і змінений фосфоліпідний склад оболонок нервових клітин.
До складу лікарського засобу входить 40,5 % метаболічно захищеного холіну, що забезпечує вивільнення холіну в головному мозку. Механізм дії грунтується на тому, що при потраплянні в організм холіну альфосцерат розщеплюється під дією ферментів на холін і гліцерофосфат: холін бере участь в біосинтезі ацетилхоліну − одного з основних медіаторів передачі нервового імпульсу; гліцерофосфат є попередником фосфоліпідів (фосфатидилхоліну) нейронної мембрани. Таким чином, він покращує передачу нервових імпульсів у холінергічних нейронах; позитивно впливає на пластичність нейрональних мембран і функцію рецепторів.
Гліятон® покращує церебральний кровотік, посилює метаболічні процеси в головному мозку, активує структури ретикулярної формації головного мозку і сприяє відновленню свідомості при травматичному ушкодженні головного мозку.
У гризунів ЛД50 перевищує 1 г/кг парентерально і 10 г/кг перорально. Щоденні дози для перорального прийому 300 мг/кг та 150 мг/кг, що вводилися протягом 6 місяців щурам та собакам відповідно, не спричинили клінічних ознак токсичності чи зміни гематологічних, хімічних показників крові або показників сечі. Препарат не має мутагенних чи тератогенних властивостей і не змінив репродуктивні можливості щурів та кроликів.
Фармакокінетика.
Лікарський засіб швидко всмоктується, в середньому абсорбується близько 88 % введеної дози холіну альфосцерату, відзначається швидкий розподіл в органах і тканинах. Проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Гліятон®накопичується переважно в головному мозку (45 % від концентрації лікарського засобу в плазмі крові), в легенях та печінці. Ниркова екскреція становить близько 10 %.
