Фармакодинамика.
Гамалате В6 содержит комбинацию активных веществ: γ-аминомасляную кислоту, γ-амино-β-оксимасляную кислоту, витамин В6 (пиридоксина гидрохлорид), являющиеся природными компонентами тканей головного мозга, и магния глутамата гидробромид (МГГ). Лекарственное средство оказывает нейрорегулирующее действие на процессы в головном мозге, оказывает легкий седативный и церебротонический эффект.
γ-аминомасляная кислота (ГАМК) образуется в мозге за счет декарбоксилирования глутаминовой кислоты. Эта реакция катализируется ферментом глутаминдекарбоксилазой (ГДК) и коэнзимом – витамином В6. В результате реакции образуется γ-амино-β-оксимасляная кислота (ГАБОМ). ГАБМ оказывает антиконвульсантное действие, реализуемое через холинергический механизм и улучшающее память и и способность к обучению.
Кроме того, ГАМК может снова превращаться в свой предшественник (глутаминовую кислоту) через механизм трансаминирования, катализируемый ферментом ГАМК-ά-кетоглутарат-трансаминазой (ГАМК-Т), коэнзимом также выступает витамин В6. Из-за этого механизма трансаминирования ГАМК участвует в оксигенации головного мозга.
ГАМК глутаминовая кислота аспарагиновая кислота образует в мозгу субстрат для цикла Кребса.
Таким образом уровень ГАМК в центральной нервной системе зависит от баланса ферментов глутаминдекарбоксилазы и ГАМК-Т.
При нарушении работы головного мозга выявляется дефицит торможения, связанный с уменьшением уровня ГАМК – основного тормозящего нейромедиатора. Прием Гамалате В6 обеспечивает экзогенное поступление ГАМК в нервную систему, а высокий уровень ГАМК, в свою очередь, обеспечивает следующие эффекты:
- выполняет нейротрансмиттерную функцию и угнетает процессы возбуждения;
- участвует в транспортировке и использовании глюкозы в мозге;
- участвует в клеточном дыхании и оксидативном фосфорилировании;
- способствует соединению определенных аминокислот (лейцин, аланин, фенилаланин) в белки;
- участвует в регуляции синтеза протеинов в головном мозге.
В своей структуре МГГ содержит глутаминовую кислоту и соединение магния с бромом в форме хелата. Благодаря последнему МГГ действует как частичный (парциальный) агонист L-глутамата и влечет за собой уменьшение стимуляции и мягкий седативный эффект. Это отличает его от транквилизаторов (бензодиазепины, барбитураты), обладающих прямым ингибирующим действием, что связано с высоким уровнем побочных эффектов, не свойственных МГГ. Проведенные исследования показали антиконвульсантную активность МГГ, положительный эффект при нарушениях сна, нейровегетативных изменениях и поведенческих расстройствах у детей. Успокаивающее действие МГГ не связано с уменьшением внимания и концентрации.
Фармакокинетика.
Гамалате В6 содержит в своем составе четыре компонента, три из которых являются физиологическими продуктами (ГАМК, ГАБОМ и витамин В6). Классические фармакокинетические исследования в этом случае провести невозможно из-за сложности количественного определения экзогенных и эндогенных компонентов. Такое количество компонентов лекарственного средства также делает невозможным проведение анализа с использованием радиоактивно меченного продукта из-за большой радиологической нагрузки.
