ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ЕСКАПЕЛ
(ESCAPELLE)
Склад:
діюча речовина: левоноргестрел;
1 таблетка містить левоноргестрелу 1,5 мг;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, тальк, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат.
Лікарська форма. Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: плоскі таблетки білого або майже білого кольору, з фаскою, з гравіруванням «G00» з одного боку. Діаметр таблеток близько 8 мм.
Фармакотерапевтична група. Статеві гормони і модулятори статевої системи. Екстрені контрацептиви. Код АТХ G03A D01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Точний механізм дії препарату Ескапел невідомий. У рекомендованих дозах левоноргестрел впливає на овуляцію і запліднення, якщо статевий акт має місце у предовуляторну фазу менструального циклу, тобто у момент найбільшої імовірності запліднення. При імплантації, що почалася, препарат не ефективний.
Ефективність: згідно з результатом раніше проведеного клінічного дослідження, 750 мкг левоноргестрелу (у вигляді двох доз 750 мкг, прийнятих з інтервалом у 12 годин) запобігає вагітності у 85 % випадків. Мабуть, чим більше часу пройшло між статевим актом і прийомом препарату, тим нижча його ефективність (95 % протягом перших 24 годин, 85 % − у період від 24 до 48 годин, і 58 % − у період від 48 до 72 годин).
Згідно з результатами раніше проведеного клінічного дослідження, 2 таблетки левоноргестрелу 750 мкг, прийняті одночасно (протягом 72 годин після незахищеного статевого акту), запобігають вагітності у 84 % випадків. Відмінностей у частоті вагітності у жінок, які приймали препарат на третій чи четвертий день після незахищеного статевого акту, немає (p> 0,2).
Є обмежені дані, що вимагають подальшого підтвердження, про вплив надлишкової маси тіла/високого індексу маси тіла (ІМТ) на контрацептивну ефективність. У трьох дослідженнях Всесвітньої Організації Охорони Здоров’я (ВООЗ) спостерігалася відсутність тенденції до зниження ефективності зі збільшенням маси тіла/ІМТ (див. Таблицю 1), у той час як двох інших дослідженнях спостерігалося зниження ефективності зі збільшенням маси тіла/ІМТ (див. Таблицю 2). Обидва мета-аналізи проведено з виключенням випадків прийому препарату пізніше 72 годин після незахищеного статевого акту (застосування не за призначенням) і жінок, які мали незахищені статеві акти після прийому препарату.
Таблиця 1.
|
ІМТ (кг/м2)
|
Жінки з низькою масою тіла
0-18,5
|
Жінки з нормальною масою тіла
18,5-25
|
Жінки з надмірною масою тіла
25-30
|
Жінки з ожирінням
≥ 30
|
|
Загальна кількість
|
600
|
3952
|
1051
|
256
|
|
Кількість вагітностей
|
11
|
3952
|
6
|
3
|
|
Частота вагітностей
|
1,83 %
|
0,99 %
|
0,57 %
|
1,17 %
|
|
Інтервал коливань
|
0,92–3,26
|
0,70–1,35
|
0,21–1,24
|
0,24–3,39
|
Таблиця 2.
|
ІМТ (кг/м2)
|
Жінки з низькою масою тіла
0-18,5
|
Жінки з нормальною масою тіла
18,5-25
|
Жінки з надмірною масою тіла
25-30
|
Жінки з ожирінням
≥ 30
|
|
Загальна кількість
|
64
|
933
|
339
|
212
|
|
Кількість вагітностей
|
1
|
9
|
8
|
11
|
|
Частота вагітностей
|
1,56 %
|
0,96 %
|
2,36 %
|
5,19 %
|
|
Інтервал коливань
|
0,04–8,40
|
0,44–1,82
|
1,02–4,60
|
2,62–9,09
|
Рекомендовані дози левоноргестрелу істотно не впливають на фактори згортання крові, обмін жирів і вуглеводів.
Фармакокінетика.
При пероральному прийомі левоноргестрел швидко і практично повністю всмоктується.
За даними дослідження 16 пацієнток, через 2 години після однократного прийому левоноргестрелу 1,5 мг Сmax = 18,5 нг/мл.
Після досягнення максимальної концентрації рівень левоноргестрелу у крові знижується, середній період напіввиведення приблизно ─ 26 годин.
Виводиться у формі метаболітів із сечею і каловими масами у рівних співвідношеннях. Біотрансформація левоноргестрелу здійснюється метаболічним шляхом, характерним для стероїдів. У печінці левоноргестрел гідроксилюється та у вигляді глюкуронідних кон’югатів виводиться з організму. Фармакологічно активні метаболіти левоноргестрелу невідомі.
Левоноргестрел вступає у зв’язок з альбуміном і глобуліном, що зв’язує статеві гормони (ГЗСГ). 1,5 % загальної кількості у плазмі крові знаходиться у формі вільного стероїда, 65 % специфічно зв’язані з ГЗСГ.
Абсолютна біодоступність становить 100 % від прийнятої дози.
0,1 % прийнятої дози препарату потрапляє в організм немовляти разом з грудним молоком.
Клінічні характеристики.
Показання.
Для термінової пероральної контрацепції у перші 72 години після статевого акту, під час якого жодних методів контрацепції не застосовувалося, або застосований метод контрацепції не був досить надійним.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, тяжкий ступінь печінкової недостатності; вагітність.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
При одночасному застосуванні індукторів ферментів печінки метаболізм левоноргестрелу посилюється.
Лікарські засоби, що містять нижче зазначені діючі речовини, можуть знижувати ефективність препаратів, що містять левоноргестрел: барбітурати (у т.ч. примідон), фенітоїн, карбамазепін, препарати звіробою (Hypericum perforatum), рифампіцин, ритонавір, рифабутин, гризеофульвін, ефавіренз.
Препарати, що містять левоноргестрел, можуть посилити токсичність циклоспорину за рахунок пригнічення його метаболізму.
Особливості застосування.
«Термінова» контрацепція призначена для екстрених випадків. Вона ні в якому разі не замінює регулярну контрацепцію. Слід уникати повторного застосування таблеток Ескапел під час одного й того ж самого менструального циклу, щоб уникнути порушень циклу.
Препарати термінової контрацепції не в усіх випадках запобігають вагітності. Імовірність запліднення велика у випадках, коли час статевого акту точно невідомий і коли з моменту незахищеного статевого акту пройшло більше 72 годин на період одного менструального циклу. У таких випадках прийом таблетки Ескапел після другого статевого акту не принесе бажаного результату. При затримці менструації довше ніж на 5 днів, а також у разі, коли менструація наступила вчасно, але протікає незвично або має місце підозра на вагітність з будь-яких інших причин, слід провести гінекологічне обстеження для виключення наявності вагітності, у тому числі ектопічної вагітності. Абсолютний ризик позаматкової вагітності, швидше за все, буде низький, оскільки левоноргестрел запобігає овуляції і заплідненню. Позаматкова вагітність може тривати, незважаючи на виникнення маткових кровотеч. Якщо вагітність, виникає після застосування таблеток Ескапел, можливість позаматкової вагітності слід розглядати особливо у тих жінок, які звертаються з болем у черевній/тазовій ділянці або коллапсом та які мали в історії ектопічну вагітность, операції на органах малого таза або їхнього запалення.
Тому, левоноргестрел не рекомендується застосовувати жінкам, у яких є ризик розвитку позаматкової вагітності (наявності в анамнезі сальпінгіту або ектопічної вагітності).
При тяжких порушеннях функції печінки застосування таблеток Ескапел протипоказано.
Тяжкі порушення всмоктування у травному тракті (наприклад, хвороба Крона) знижують ефективність протизаплідного препарату.
Застосування препарату зазвичай не порушує регулярність і нормальний характер менструацій. Однак іноді можлива передчасна поява менструації або затримка її. Після застосування таблетки Ескапел рекомендується забезпечити у подальшому регулярну контрацепцію. Якщо Ескапел застосовувати через помилки, допущені у регулярній гормональній контрацепції, і при цьому у відповідний семиденний термін перерви менструація не починається, слід виключити наявність вагітності.
Є обмежені дані, що вимагають подальшого підтвердження про те, що контрацептивна ефективність препарату Ескапел може знижуватися зі збільшенням маси тіла або індексу маси тіла (ІМТ) (див розділ «Фармакодинаміка»). У всіх жінок, незалежно від їх маси тіла і ІМТ, засоби екстреної контрацепції повинні бути прийняті якомога раніше після незахищеного статевого акту.
Порівняно зі звичайними регулярними протизаплідними засобами таблетки Ескапел менш ефективні. Жінкам, які часто вдаються до засобу термінової контрацепції, слід порадитися з лікарем для підбору методу регулярної контрацепції.
Термінова контрацепція не замінює необхідність у захисті від венеричних захворювань.
Препарат містить лактози моногідрат. Хворим з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, недостатністю лактази або синдромом мальабсорбції глюкози чи галактози не слід застосовувати препарат.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність. Прийом таблеток Ескапел у період вагітності протипоказаний. Препарат не спричиняє переривання вагітності. За даними епідеміологічних досліджень у разі вагітності, що виникла на тлі застосування екстреного контрацептива, препарат не чинить небажаної дії на плід.
Годування груддю. Левоноргестрел проникає у грудне молоко. Потенційний вплив на дитину левоноргестрелом можна зменшити, приймаючи препарат безпосередньо після годування груддю або ж утримуючись від годування груддю після прийому препарату протягом 8 годин.
Фертильність. Левоноргестрел збільшує можливість порушень менструального циклу, що в деяких випадках призводить до більш ранньої або пізнішої овуляції. Ці зміни можуть впливати на дати фертильного періоду, проте даних по фертильності при тривалому спостереженні немає.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Досліджень з вивчення можливого впливу на здатність керувати автотранспортом або іншими робочими механізмами не проводили.
Спосіб застосування та дози.
Дозування. 1 таблетку необхідно прийняти як умога швидше після незахищеного статевого акту, бажано у перші 12 годин і не пізніше 72 годин.
Якщо протягом 3 годин після прийому таблетки виникло блювання, необхідно прийняти ще 1 таблетку.
Таблетки Ескапел можна приймати у будь-який день менструального циклу за умови, що попередня менструація протікала нормально.
Після застосування екстреного засобу для запобігання зачаття, до початку наступної менструації, слід застосовувати місцеві бар’єрні протизаплідні засоби (презерватив, діафрагму, сперміциди, шийковий ковпачок). Застосування таблетки Ескапел не є протипоказанням для продовження регулярного прийому перорального гормонального протизаплідного засобу.
Спосіб застосування. Таблетки для перорального застосування.
Діти.
Застосування дітям віком до 16 років таблеток Ескапел не рекомендується у зв’язку з недостатністю клінічного досвіду.
Передозування.
Даних про тяжкі побічні реакції після прийому великих доз препарату немає. Передозування може спричинити нудоту і кровотечі відміни. Специфічного антидоту немає, лікування симптоматичне.
Побічні реакції.
Найчастішим небажаним ефектом при застосуванні препарату Ескапел була нудота.
По системах органів і за частотою появи (дуже часто: ≥10 %; часто: ³1 % -
з боку нервової системи:
дуже часто: головний біль;
часто: запаморочення;
з боку шлунково-кишкового тракту:
дуже часто: нудота, біль у нижньому відділі живота;
часто: діарея, блювання;
з боку репродуктивної системи і молочних залоз:
дуже часто: кровотеча, яка не пов’язана з менструацією;
часто: затримка менструації більш ніж на 7 днів, нерегулярні менструації, нагрубання молочних залоз;
системні порушення:
дуже часто: підвищена втомлюваність.
Можлива тимчасова зміна характеру менструації. У більшості жінок порушення термінів менструації відбуваються у межах 5 днів. При затримці менструації довше ніж на п’ятиденний термін слід виключити наявність вагітності.
Під час постмаркетингового спостереження відзначалися додатково наступні побічні реакції:
з боку шлунково-кишкового тракту:
дуже рідко (<1/10000): біль у животі;
з боку шкіри та підшкірної клітковини:
дуже рідко (<1/10000): висипання, кропив’янка, свербіж;
з боку репродуктивної системи і молочних залоз:
дуже рідко (<1/10000): біль в області малого тазу, дисменорея;
системні порушення:
дуже рідко (<1/10000): набряк обличчя.
Термін придатності. 5 років.
Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 0С в оригінальній упаковці для захисту від впливу світла. Препарат зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 1 таблетці у блістері. 1 блістер у картонній упаковці разом з картонним футляром для зберігання блістера.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ВАТ «Гедеон Ріхтер».
Місцезнаходження виробника та його адреса місця впровадження діяльності.
Н-1103, Будапешт, вул. Демреї, 19-21, Угорщина.
