Эффезел гель по 30 г в конт.

действующие вещества: adapalene, benzoyl peroxide;

1 г геля содержит адаполлена 1 мг и бензоила пероксида 25 мг;

вспомогательные вещества: Симульгель 600 РНА (сополимер акриламида и натрия акрилоилдиметилтаурата, изогексадекан, полисорбат 80, сорбитанолеат), натрия докузат, динатрия эдетат, глицерин, полоксамер 124, пропиленгликоль, вода очищенная.

Гель.

Основные физико-химические свойства: прозрачный гель от белого до светло-желтого цвета.

Препараты для местного лечения акне. Ретиноиды для местного лечения акне. Адапален, комбинации. Код ATX D10A D53.

Фармакодинамика.

В состав препарата входят два активных вещества с разными, но взаимодополняющими механизмами действия.

Адапален – это химически стабильная производная нефтейной кислоты с ретиноидным действием. В исследованиях биохимического и фармакологического профиля было показано действие адаполлена при заболевании, вызванном Acne vulgaris: он является мощным модулятором клеточной дифференциации и кератинизации, а также обладает противовоспалительными свойствами. Механизм действия адаполена основан на связывании соединения со специфическими ядерными рецепторами ретиноевой кислоты. Современные данные позволяют предположить, что при местном применении адапален нормализует дифференциацию фолликулярных эпителиальных клеток, благодаря чему уменьшается образование микрокомедонов. В моделях in vitro адапален угнетает хемотаксический (направленный) и хемокинетический (случайный) ответы полиморфноядерных лейкоцитов человека; также он угнетает превращение арахидоновой кислоты в медиаторы воспаления. По данным исследований in vitro адапален угнетает факторы AP-1, а также экспрессию toll-подобных рецепторов 2. Такой профиль указывает на то, что под действием адапалена уменьшается воспалительный компонент акне, опосредованный клетками.

Бензоила пероксид оказывает противомикробное действие, в частности против P. асnes, которые присутствуют в избыточном количестве в пораженном сально-волосяном комплексе. Кроме этого, бензоил пероксид обладает отшелушивающими и кератолитическими свойствами, а также оказывает себостатическое действие, препятствуя чрезмерному выделению кожного сала, которым сопровождается акне.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические свойства препарата Эффезел подобны профилю фармакокинетики геля, содержащему только адапален в концентрации 0,1 %.

В 30-дневном клиническом исследовании фармакокинетики с участием пациентов с акне, применявших гель с комбинацией фиксированных доз или препарат соответствующего состава с 0,1 % адаполена в максимальных дозах (нанесение по 2 г геля в сутки), концентрации адаполена в большинстве образцов плазмы крови количественно не определялись (порог количественного определения составлял 0,1 нг/мл). Низкие концентрации адаполлена (Cmax от 0,1 до 0,2 нг/мл) были определены в двух пробах крови участников, применявших Эффезел, и в трех пробах крови участников, применявших гель адаполлена 0,1 %. Наибольшее значение AUC0-24 часа адаполена, определенное в группе применения комбинации фиксированных доз, составляло 1,99 нг·час/мл.

Эти результаты подобны полученным в предыдущих клинических исследованиях фармакокинетики различных препаратов адаполлена 0,1 %, по данным которых системная экспозиция адаполлена постоянно была низкой.

Проникновение бензоила пероксида через кожу низкое; при нанесении на кожу он полностью превращается в быстро элиминирующую бензойную кислоту.

Доклинические данные по безопасности.

Результаты стандартных доклинических фармакологических исследований безопасности, исследований токсичности при многократном применении, генотоксичности, фототоксичности или канцерогенности не свидетельствуют о наличии особых угроз для человека.

Токсическое влияние адаполлена на репродуктивную функцию исследовали на животных, которым препарат вводили перорально и наносили на кожу. При высоких системных экспозициях (пероральное введение в дозах от 25 мг/кг/сутки) наблюдался тератогенный эффект. При меньших экспозициях (нанесении на кожу в дозе 6 мг/кг/сутки) отмечались изменения количества ребер или позвонков.

Исследования препарата Эффезел на животных включали исследования местной переносимости и кожной токсичности при многократном применении препарата животным в течение периода до 13 недель; препарат оказывал местное раздражающее действие и проявлял способность вызывать сенсибилизацию, как и ожидалось от комбинации, в состав которой входит бензоил пероксид. Системные экспозиции адаполена после многократного нанесения на кожу комбинации фиксированных доз у животных очень низкие, что согласуется с клиническими фармакокинетическими данными. Бензоил пероксид быстро и полностью превращается в бензойную кислоту в коже и после всасывания выводится с мочой; его системная экспозиция ограничена.

Лечение обычного акне (acne vulgaris) с комедонами, папулами и пустулами.

• Беременность.
• Планировка беременности.
• Гиперчувствительность к действующим веществам или любому из вспомогательных веществ.

Исследования лекарственного взаимодействия Эффезела не проводились.

Учитывая предыдущий опыт применения адаполена и бензоила пероксида, взаимодействий с другими лекарственными средствами, которые могут наноситься на кожу одновременно с препаратом Эффезел, обнаружено не было. Однако не следует одновременно применять другие ретиноиды или бензоила пероксид или препараты с подобным механизмом действия. Следует соблюдать осторожность при применении косметических средств, проявляющих отшелушивающие, раздражающие или подсушивающие свойства, поскольку это может вызвать аддитивный раздражающий эффект при применении Эффезела.

Всасывание адаполлена через кожу человека низкое, поэтому взаимодействие с системными лекарственными средствами маловероятно.

Проникновение бензоила пероксида через кожу низкое, он полностью метаболизируется в бензойную кислоту, которая быстро выводится из организма. Таким образом, взаимодействие бензойной кислоты с системными лекарственными средствами маловероятно.

Гель Эффезел не следует наносить на поврежденную, раненую (порезы или ссадины) или экзематозную кожу.

Следует избегать контакта геля с глазами, полостью рта, ноздрями и слизистыми оболочками. Если препарат попал в глаза, следует немедленно промыть их теплой водой.

Препарат содержит пропиленгликоль (E1520), который может вызвать раздражение кожи.

В случае развития реакции, свидетельствующей о чувствительности к любой составляющей препарата, применение геля Эффезел следует прекратить.

Следует избегать чрезмерного воздействия солнечных лучей или УФ-лучей.

Следует избегать контакта с любым окрашенным материалом, в том числе волосами и крашеными тканями, поскольку это может привести к изменению цвета или обесцвечиванию.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Пероральное применение ретиноидов связано с появлением врожденных аномалий. По общему правилу считается, что при местном применении в соответствии с утвержденными показаниями ретиноиды могут оказать незначительное системное воздействие в связи с минимальной абсорбцией через кожу. Однако существуют индивидуальные факторы (например, повреждение кожи, чрезмерное использование), которые могут способствовать повышению системного воздействия.

Беременность

Эффезел противопоказан беременным и женщинам, планирующим беременность.

Количество данных местного применения адаполлена беременным женщинам ограничено или данные отсутствуют.

В исследованиях на животных, которым препарат вводили перорально, было обнаружено токсическое действие на репродуктивную функцию при высоких системных экспозициях.

Клинический опыт местного применения адаполена и бензоила пероксида беременным женщинам ограничен.

Если лекарство применяется во время беременности или если пациентка забеременела во время приема этого лекарственного средства, лечение следует прекратить.

Кормление грудью

Исследований по проникновению препарата в грудное молоко животных или человека после нанесения геля Эффезел (адопалена и бензоила пероксида) на кожу не проводилось.

Влияния на ребенка, кормящегося грудью, не ожидается, поскольку системное влияние лекарственного средства на кормящую грудью женщину незначительно. Эффезел можно использовать при кормлении грудью.

Для предотвращения контактного воздействия на грудных детей следует избегать применения геля Эффезел на грудь во время кормления грудью.

Фертильность

Никаких исследований фертильности человека с применением геля Эффезела не проводили.

Однако в исследованиях репродуктивности, проведенных на животных, не было обнаружено никакого влияния адапаллена или бензоила пероксида на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет.

Гель Эффезел наносят на всю пораженную акне поверхность один раз в день вечером на чистую и сухую кожу. Препарат наносят тонким слоем кончиками пальцев, избегая контакта с глазами и губами (см. раздел «Особенности применения»).

В случае раздражения рекомендуется применить некомедогенные увлажняющие средства, снизить частоту применения препарата (например, наносить через день), временно прервать или полностью прекратить его применение.

Продолжительность лечения должен определять врач с учетом клинического состояния пациента. Первые признаки клинического улучшения состояния обычно появляются через 1-4 недели лечения.

Дети.

Безопасность и эффективность применения Эффезела детям до 9 лет не исследовались.

Препарат предназначен только для нанесения на кожу один раз в день.

В случае непреднамеренного проглатывания следует прибегнуть к соответствующей симптоматической терапии.

*Данные послерегистрационных наблюдений.

**В большинстве случаев ожоги были поверхностными, но также сообщалось о случаях ожогов второй степени или об ожоговых реакциях тяжелой степени.

В случае раздражения кожи после нанесения препарата интенсивность такой реакции обычно легкая или умеренная, с местными признаками и симптомами непереносимости (эритема, сухость, шелушение кожи, ощущение жжения и боль (жгучая боль)), которые достигают максимального выражения в первую неделю, а затем спонтанно проходят.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях в послерегистрационный период лекарственного средства важно. Это позволяет вести непрерывный мониторинг соотношения пользы/риска применения препарата. Специалисты в области здравоохранения обязаны сообщать через национальную систему уведомлений о любых случаях подозреваемых побочных реакций.

2 года. После первого вскрытия упаковки препарат пригоден для применения в течение 6 месяцев.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

По 5 г, 15 г, 30 г геля в тубе; по 1 тубе в картонной коробке.

По 15 г, 30 г геля в контейнере; по 1 контейнеру в картонной коробке.

По рецепту.

ЛАБОРАТОРИЯ ГАЛДЕРМА.

СО Мондезир 74540 АЛЬБИ-СЮР-ШЕРАН, Франция.