ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЕДЕМ®
(EDEM)
Склад лікарського засобу:
діюча речовина: desloratadinе;
1 мл сиропу містить дезлоратадину у перерахуванні на 100 % речовину 0,5 мг;
допоміжні речовини: сорбіт (Е 420); цукроза; натрію гідрофосфат додекагідрат; натрію бензоат (Е 211); динатрію едетат; пропіленгліколь; кислота лимонна, моногідрат; жовтий захід FCF (E 110); вода очищена.
Лікарська форма. Сироп.
Прозора в’язка рідина оранжевого кольору.
Назва і місцезнаходження виробника.
ПАТ «Фармак».
Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 74.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування.
Код АТС R06А Х27.
Дезлоратадин є селективним блокатором периферичних гістамінових Н1-рецепторів, який не спричиняє седативного ефекту. Дезлоратадин – первинний активний метаболіт лоратадину. Після перорального застосування селективно блокує периферичні Н1-гістамінові рецептори.
Крім антигістамінної активності, дезлоратадин чинить протиалергічну та протизапальну дію. Встановлено, що дезлоратадин пригнічує каскад різних реакцій, які лежать в основі розвитку алергічного запалення, а саме:
· вивільнення прозапальних цитокінів, включаючи ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-8, ІЛ-13;
· вивільнення прозапальних хемокінів, таких як RANTES;
· продукування супероксидного аніону активованими поліморфноядерними нейтрофілами;
· адгезію і хемотаксис еозинофілів;
· експресію молекул адгезії, таких як Р-селектин;
· IgE-залежне вивільнення гістаміну, простагландину D2 і лейкотрієну С4;
· гострий алергічний бронхоспазм у ході досліджень на тваринах.
Безпека застосування дезлоратадину дітям була продемонстрована у трьох клінічних дослідженнях. Препарат призначали дітям віком від 6 місяців до 11 років, яким було необхідне проведення антигістамінної терапії у добовій дозі 1 мг (вікова група від 6 до 11 місяців), 1,25 мг (вікова група від 1 до 5 років) або 2,5 мг (від 6 до 11 років). Лікування переносилося добре, що було підтверджено результатами клінічних лабораторних досліджень, станом життєво важливих функцій організму та даними ЕКГ (включаючи довжину інтервалу QT).
Під час клінічних досліджень щоденне застосування дезлоратадину у дозі до 20 мг протягом 14 днів не супроводжувалося статистично клінічно значущими змінами з боку серцево-судинної системи. У ході клініко-фармакологічного дослідження застосування дезлоратадину 45 мг/добу (у 9 разів вище терапевтичної дози) протягом 10 днів не спричинило подовження інтервалу QT.
Дезлоратадин не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. При застосуванні рекомендованої дози 5 мг частота сонливості не перевищувала таку у групі плацебо. У ході клінічних досліджень дезлоратадин не впливав на психомоторну функцію при прийомі дози до 7,5 мг.
Дезлоратадин починає визначатися у плазмі крові протягом 30 хвилин після застосування. Едем® ефективно контролює симптоми упродовж 24 годин. Максимальна концентрація дезлоратадину у плазмі крові досягається у середньому через 3 години, період напіввиведення становить у середньому 27 годин. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідає його періоду напіввиведення (приблизно 27 годин) і кратності застосування (1 раз на добу). Біодоступність дезлоратадину була пропорційна до дози у діапазоні від 5 до 20 мг.
Дезлоратадин помірно (83-87 %) зв’язується з білками плазми крові. При застосуванні дезлоратадину у дозі від 5 до 20 мг 1 раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено.
При проведенні фармакокінетичних досліджень у педіатричній практиці було виявлено, що показники AUC і Cmax дезлоратадину (при застосуванні у рекомендованих дозах) можуть бути прирівняні до таких же показників у дорослих, які приймали дезлоратадин у формі сиропу у дозі 5 мг.
Результати досліджень показали, що дезлоратадин не пригнічує CYP3A4 чи CYP2D6 та не є ні субстратом, ні інгібітором Р-глікопротеїду.
Їжа (жирний висококалорійний сніданок) або грейпфрутовий сік не впливають на розподіл дезлоратадину.
Показання для застосування.
Для усунення симптомів, пов'язаних з алергічним ринітом, таких як чхання, виділення із носа, свербіж, набряк та закладеність носа, а також свербіж та почервоніння очей, сльозотеча, свербіж піднебіння та кашель.
Для усунення симптомів, пов'язаних із кропив'янкою, таких як свербіж та висипання.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого з компонентів препарату.
Належні заходи безпеки при застосуванні.
Едем® не посилює такі ефекти алкоголю, як порушення психомоторної функції і сонливість.
У хворих із нирковою недостатністю високого ступеня застосування препарату Едем® слід здійснювати під контролем лікаря. Лікарський засіб містить сорбіт, тому його не слід застосовувати пацієнтам з вродженою непереносимістю фруктози.
Особливі застереження.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Безпека застосування препарату у період вагітності не встановлена, тому застосування Eдему®у цей період не рекомендується.
Дезлоратадин проникає у грудне молоко, тому застосування Едему® жінкам, які годують груддю, не рекомендується.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Пацієнтів слід проінформувати, що дуже рідко можливе виникнення сонливості, що може вплинути на здатність керувати автомобілем та складною технікою.
Діти. Ефективність і безпека застосування сиропу Едем® дітям віком до 6 місяців не встановлені, тому не рекомендується застосовувати його пацієнтам цієї вікової категорії.
Спосіб застосування та дози.
Препарат приймати внутрішньо незалежно від прийому їжі.
Діти:
– віком від 6 до 11 місяців: по 2 мл сиропу (1 мг дезлоратадину) 1 раз на добу;
– віком від 1 до 5 років: по 2,5 мл сиропу (1,25 мг дезлоратадину) 1 раз на добу;
– віком від 6 до 11 років: по 5 мл сиропу (2,5 мг дезлоратадину) 1 раз на добу.
Дорослі та підлітки віком від 12 років: по 10 мл сиропу (5 мг дезлоратадину) 1 раз на добу.
Для дозування препарату рекомендується використовувати дозувальну ложку або дозуючий стакан з відповідними поділками.
Тривалість лікування залежить від тяжкості та перебігу захворювання.
Лікування інтермітуючого алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів) необхідно проводити з урахуванням даних анамнезу: припинити після зникнення симптомів та відновити після повторного їх виникнення. При персистуючому алергічному риніті (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів) необхідно продовжувати лікування протягом усього періоду контакту з алергеном.
Передозування.
У разі передозування застосовувати стандартні заходи для видалення неабсорбованої активної речовини. Рекомендується симптоматичне та підтримуюче лікування.
У клінічних дослідженнях, у яких дезлоратадин вводили у дозах 45 мг (що у 9 разів перевищували рекомендовані), клінічно значущі небажані реакції не спостерігалися. Дезлоратадин не видаляється шляхом гемодіалізу; можливість його видалення при перитонеальному діалізі не встановлена.
Побічні ефекти.
Зазвичай дезлоратадин добре переноситься, але іноді можливе виникнення побічних ефектів.
З боку психіки: галюцинації.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння, психомоторна гіперактивність, судоми.
З боку серця: тахікардія, відчуття серцебиття.
З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, діарея, біль у животі, нудота, блювання, диспепсія.
З боку гепатобіліарної системи: підвищення активності печінкових ферментів, підвищення рівня білірубіну, гепатит.
З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини: міалгія.
Загальні порушення: реакції гіперчутливості (включаючи анафілаксію, ангіоневротичний набряк, задишку, свербіж, висипання та кропив’янку), підвищена втомлюваність, пропасниця.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Клінічно значущих змін у плазмовій концентрації дезлоратадину при неодноразовому сумісному застосуванні разом із кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, флюоксетином, циметидином виявлено не було. У зв'язку з тим що фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, не встановлений, можливість взаємодії з іншими лікарськими засобами повністю виключити не можна.
Термін придатності. 2 роки.
Термін придатності після розкриття флакону – 90 діб.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови зберігання. При температурі не вище 30 °С.Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 60 мл або 100 мл у флаконі. По 1 флакону разом з ложкою дозувальною та дозуючим стаканом у пачці.
Категорія відпуску. Без рецепта.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ЭДЕМ
(EDEM)
Состав лекарственного средства:
действующее вещество: desloratadinе;
1 мл сиропа содержит дезлоратадина в пересчёте на 100 % вещество 0,5 мг;
вспомогательные вещества: сорбит (Е 420); сахароза; натрия гидрофосфат додекагидрат; натрия бензоат (Е 211); динатрия эдетат; пропиленгликоль; кислота лимонная, моногидрат; желтый закат FCF (E 110); вода очищенная.
Лекарственная форма. Сироп.
Прозрачная вязкая жидкость оранжевого цвета.
Название и местонахождение производителя.
ПАО «Фармак».
Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.
Фармакотерапевтичеcкая группа. Антигистаминные средства для системного применения. Код АТС R06A X27.
Дезлоратадин является селективным блокатором периферических гистаминовых H1-рецепторов, не вызывающим седативного эффекта. Дезлоратадин – первичный активный метаболит лоратадина. После перорального применения селективно блокирует периферические H1-гистаминовые рецепторы.
Кроме антигистаминной активности, дезлоратадин оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Установлено, что дезлоратадин угнетает каскад различных реакций, лежащих в основе развития аллергического воспаления, а именно:
· высвобождение противоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13;
· высвобождение противоспалительных хемокинов, таких как RANTES;
· продуцирование супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;
· адгезию и хемотаксис эозинофилов;
· экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин;
· IgE-зависимое высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4;
· острый аллергический бронхоспазм в ходе исследований на животных.
Безопасность применения дезлоратадина детям была продемонстрирована в трех клинических исследованиях. Препарат назначали детям от 6 месяцев до 11 лет, которым было необходимо проведение антигистаминной терапии в суточной дозе 1 мг (возрастная группа от 6 до 11 месяцев), 1,25 мг (возрастная группа от 1 до 5 лет) или 2,5 мг (от 6 до 11 лет). Лечение переносилось хорошо, что подтверждалось результатами клинических лабораторных исследований, состоянием жизненно важных функций организма и данными ЭКГ (включая длительность интервала QT).
Во время клинических исследований ежедневное применение дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В ходе клинико-фармакологического исследования применение дезлоратадина 45 мг/сутки (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не вызвало удлинение интервала QT.
Дезлоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер. При применении рекомендованной дозы 5 мг частота сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В ходе клинических исследований дезлоратадин не влиял на психомоторную функцию при приеме дозы до 7,5 мг.
Дезлоратадин начинает определяться в плазме крови в течение 30 минут после применения. Едем эффективно контролирует симптомы в течение 24 часов. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме крови достигается в среднем через 3 часа, период полувыведения составляет в среднем 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина отвечает его периоду полувыведения (приблизительно 27 часов) и кратности применения (1 раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.
Дезлоратадин умеренно (83-87 %) связывается с белками плазмы крови. При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.
При проведении фармакокинетических исследований в педиатрической практике было выявлено, что показатели AUC и Cmax дезлоратадина (при применении в рекомендованных дозах) могут быть приравнены к таким же показателям у взрослых, которые принимали дезлоратадин в форме сиропа в дозе 5 мг.
Результаты исследований показали, что дезлоратадин не угнетает CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеида.
Еда (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.
Показания к применению.
Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом, таких как чихание, выделения из носа, зуд, отёк и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель.
Для устранения симптомов, связанных с крапивницей, таких как зуд и высыпания.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к активному веществу или к какому-либо из компонентов препарата.
Надлежащие меры безопасности при применении.
Эдем не усиливает такие эффекты алкоголя как нарушения психомоторной функции и сонливость.
У больных с почечной недостаточностью высокой степени применение препарата Эдем следует осуществлять под контролем врача. Лекарственное средство содержит сорбит, поэтому его не следует применять пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы.
Особые предостережения.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Безопасность применения препарата в период беременности не установлена, поэтому применение Эдема в этот период не рекомендуется.
Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому применение Эдема женщинам, кормящим грудью, не рекомендуется.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Пациентов следует проинформировать, что очень редко возможно возникновение сонливости, что может влиять на способность управлять автомобилем и сложной техникой.
Дети. Эффективность и безопасность применения сиропа Эдем детям до 6 месяцев не установлены, поэтому не рекомендуется применять его пациентам данной возрастной категории.
Способ применения и дозы.
Препарат принимать внутрь независимо от приема пищи.
Дети:
– с 6 до 11 месяцев: по 2 мл сиропа (1 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки;
– с 1 до 5 лет: по 2,5 мл сиропа (1,25 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки;
– с 6 до 11 лет: по 5 мл сиропа (2,5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.
Взрослые и подростки с 12 лет: по 10 мл сиропа (5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.
Для дозирования препарата рекомендуется использовать дозирующую ложку или дозирующий стакан с соответствующими делениями.
Продолжительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания.
Лечение интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учётом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и возобновновить после повторного их возникновения. При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение на протяжении всего периода контакта с аллергеном.
Передозировка.
В случае передозировки применять стандартные меры для удаления неабсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.
В клинических исследованиях, в которых дезлоратадин вводили в дозах 45 мг (которые в 9 раз превышали рекомендованные), клинически значимые нежелательные реакции не наблюдались. Дезлоратадин не выводится путем гемодиализа; возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.
Побочные эффекты.
Обычно дезлоратадин хорошо переносится, но иногда возможно возникновение побочных эффектов.
Со стороны психики: галлюцинации.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.
Со стороны сердца: тахикардия, ощущение сердцебиения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, диарея, боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов, повышение уровня билирубина, гепатит.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: миалгия.
Общие нарушения: реакции гиперчувствительности (включая анафилаксию, ангионевротический отек, одышку, зуд, высыпания и крапивницу), повышенная утомляемость, лихорадка.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при неоднократном совместном применении вместе с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флюоксетином, циметидином обнаружено не было. В связи с тем что фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, возможность взаимодействия с другими лекарственными средствами полностью исключить нельзя.
Срок годности. 2 года.
Срок годности после вскрытия флакона – 90 суток.
Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения. При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. По 60 мл или 100 мл во флаконе. По 1 флакону вместе с ложкой дозирующей и дозирующим стаканом в пачке.
Категория отпуска. Без рецепта.
