ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ДИПІРИДАМОЛ
(DIPYRIDAMOLE)
Склад:
діюча речовина: дипіридамол;
1 таблетка містить дипіридамолу (у перерахуванні на 100 % суху речовину) – 25 мг;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактози моногідрат, кальцію стеарат.
Лікарська форма. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антитромботичні засоби. Антиагреганти. Дипіридамол. Код АТС В01А С07.
Клінічні характеристики.
Показання.
· Профілактика та лікування артеріальних і венозних тромбозів та їх ускладнень (зокрема профілактика тромбоемболії після операції протезування клапанів серця);
· порушення мозкового кровообігу за ішемічним типом;
· порушення мікроциркуляції (у складі комплексної терапії).
Протипоказання.
· Підвищена чутливість до дипіридамолу або до інших компонентів препарату;
· гострий інфаркт міокарда;
· нестабільна стенокардія;
· декомпенсована серцева недостатність;
· тяжкі порушення серцевого ритму;
· тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний тиск нижче 90 мм рт. ст.);
· колапс;
· геморагічні діатези, захворювання зі схильністю до кровотеч (наприклад, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки);
· тяжка ниркова або печінкова недостатність;
· розповсюджений стенозуючий атеросклероз коронарних артерій;
· субаортальний стеноз аорти;
· бронхіальна астма, обструктивні захворювання легень.
Спосіб застосування та дози.
Препарат застосовувати внутрішньо за 1 годину до прийому їжі, не розжовувати, не розламувати, запивати невеликою кількістю води. Рекомендована середньодобова доза для дорослих та дітей віком від 12 років – 75-225 мг (3-9 таблеток), яку слід розподілити на 3 прийоми. У тяжких випадках дозу поступово підвищувати до 600 мг.
Курс лікування залежить від характеру, тяжкості захворювання і триває, як правило, від кількох тижнів до кількох місяців.
Побічні реакції.
Імунна система: алергічні реакції, реакції гіперчутливості, включаючи свербіж, шкірні висипання, кропив’янку, бронхоспазм, ангіоедему.
Нервова система: головний біль, запаморочення судинного генезу, слабкість, непритомність, тремор.
Серцево-судинна система: біль у грудях, відчуття серцебиття, загострення симптомів ішемічної хвороби серця, таких як стенокардія, аритмія (в т.ч. тахікардія, брадикардія), інфаркт міокарда, артеріальна гіпотензія, відчуття жару, гіперемія шкіри обличчя (припливи), синдром коронарного обкрадання.
Травний тракт: диспепсія, епігастральний дискомфорт/біль, нудота, блювання, діарея.
Гепатобіліарна система: підвищення рівня печінкових ферментів; були повідомлення про те, що дипіридамол входить до складу каменів жовчного міхура.
Інші: міалгія, артрит, підвищена кровоточивість під час або після хірургічних втручань, кровотеча, тромбоцитопенія, зміни функціональних властивостей тромбоцитів.
Передозування.
Симптоми: загальна вазодилятація, артеріальна гіпотензія, підвищена пітливість, головний біль, дратівливість, напади стенокардії, тахікардія, відчуття тепла в тілі, почервоніння шкіри обличчя, слабкість, запаморочення.
Лікування: симптоматична терапія: промивання шлунка, викликання блювання, заходи щодо зменшення всмоктування препарату. Повільне внутрішньовенне введення ксантинових дериватів (наприклад, 50-100 мг амінофіліну протягом 1 хвилини) блокує судинорозширювальну дію дипіридамолу. Для усунення артеріальної гіпотензії показане введення вазопресорних агентів, особливо мезатону в дозі 0,5-1 мл внутрішньом’язово. У випадку нападів стенокардії застосовувати нітрогліцерин під язик.
Оскільки дипіридамол має високий ступінь зв’язування з білками плазми крові, діаліз неефективний.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
У період вагітності препарат не застосовувати.
Препарат проникає у грудне молоко, тому на період застосування препарату годування груддю слід припинити.
Діти.
Препарат застосовувати дітям віком від 12 років.
Особливості застосування.
З обережністю призначати пацієнтам:
· з артеріальною гіпотензією;
· з тяжкою патологією коронарних артерій (наприклад, нещодавно перенесений інфаркт міокарда, серцева недостатність) – через вазодилятаційний ефект може посилюватися загруднинний біль; призначення великих доз препарату може спричинити синдром «обкрадання» (зменшення кровопостачання ішемізованих ділянок міокарда);
· з міастенією гравіс (ризик загострення) – може знадобитися корекція доз дипіридамолу;
· при одночасному застосуванні препаратів, що підвищують ризик кровотечі.
Застосування дипіридамолу може призвести до загострення мігрені.
Застосування високих доз дипіридамолу може призводити до підвищення рівня печінкових ферментів у плазмі крові та печінкової недостатності. Зареєстровані випадки включення некон’югованого дипіридамолу в жовчних каменях (до 70 % від сухої маси конкремента) у пацієнтів літнього віку з ознаками холангіту при прийомі дипіридамолу протягом кількох років.
Даних щодо застосування препарату пацієнтам літнього віку, при печінковій або нирковій недостатності немає, тому у цих випадках його слід застосовувати з обережністю.
Під час лікування слід утримуватися від частого вживання міцної кави або чаю.
Препарат не слід застосовувати пацієнтам з дефіцитом лактази, галактоземією, синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції (препарат містить лактозу).
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Можливе зниження артеріального тиску та недостатність кровопостачання головного мозку, що виникає внаслідок цього, може вплинути на здатність керувати автотранспортними засобами або роботу з потенційно небезпечними механізмами, тому слід дотримуватися обережності.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Аденозин: дипіридамол інгібує зворотне захоплення аденозину та підвищує його плазмові рівні та серцево-судинні ефекти (істотний ризик токсичності). Слід коригувати дози аденозину при одночасному застосуванні.
Флударабін: можливе зниження поглинання флударабіну та зниження його ефективності.
Антикоагулянти кумаринового типу, ацетилсаліцилова кислота, гепарин, клопідогрел, а також β-лактамні антибіотики (пеніциліни, цефалоспорини), тетрацикліни, хлорамфенікол: посилення їх антикоагулянтного, антиагрегаційного ефекту. Комбінація дипіридамолу і кумаринових антикоагулянтів, гепарину не змінює протромбінового часу, але може збільшити ризик серйозних кровотеч.
Феніндіон: антиагрегантна дія дипіридамолу підвищує антикоагулянтний ефект феніндіону.
Інгібітори холінестерази: дипіридамол може протидіяти антихолінестеразним ефектам інгібіторів холінестерази, що може викликати загострення міастенії гравіс.
Антигіпертензивні препарати: підвищення їх гіпотензивної дії.
Антациди, сорбенти та обволікаючі засоби: зменшення всмоктування дипіридамолу та, як наслідок, зменшення його концентрації у крові та зниження ефективності.
Похідні ксантину (кофеїн, теофілін, амінофілін), продукти, що містять кофеїн: послаблення коронаророзширювального ефекту дипіридамолу, зменшення його ефективності.
Дигоксин: можливе незначне підвищення абсорбції дигоксину.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Дипіридамол розширює коронарні судини, підвищує об’ємну швидкість коронарного кровотоку, поліпшує постачання міокарда киснем, підвищує його стійкість до гіпоксії. Сприяє поліпшенню кровообігу в колатеральній судинній мережі при порушеннях такого в основних коронарних судинах. Знижує загальний периферичний судинний опір, незначною мірою знижує системний артеріальний тиск, поліпшує мозковий кровообіг. Дипіридамол – конкурентний інгібітор аденозиндезамінази – ензиму, що розщеплює аденозин та сприяє підвищенню утворення аденозину, який бере участь в ауторегуляції коронарного кровотоку. Препарат гальмує агрегацію тромбоцитів і перешкоджає тромбоутворенню. Зазначений ефект, очевидно, обумовлений стимуляцією синтезу простацикліну та інгібіцією біосинтезу тромбоксанів. З підвищенням синтезу простацикліну в судинній стінці пов’язаний вплив препарату на метаболізм арахідонової кислоти. Антиагрегаційна активність дипіридамолу подібна до такої ацетилсаліцилової кислоти.
Фармакокінетика.
Біодоступність препарату становить 37-66 %. Час досягнення максимальної концентрації у крові – 40-60 хвилин. Зв’язок з білками плазми крові – 80-95 %. Швидко проникає у тканини. Метаболізується у печінці з утворенням моноглюкуроніду, який виводиться з жовчю.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею жовтого із зеленуватим відтінком кольору.
Термін придатності. 4 роки.
Умови зберігання.
В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 20 таблеток у блістері, по 2 блістери у пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. Публічне акціонерне товариство «Науково-виробничий центр «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод».
Товариство з обмеженою відповідальністю «Агрофарм».
Місцезнаходження. Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.
Україна, 08200, Київська обл., м. Ірпінь, вул. Центральна, 113-А.
