ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ЦИПРОЛЕТ®А
(CIPROLET A)
Склад:
діючі речовини: ciprofloxacin, tinidazole;
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить ципрофлоксацину гідрохлориду у перерахуванні на ципрофлоксацин 500 мг і тинідазолу 600 мг;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, натрію крохмальгліколят (тип А), кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, кислота сорбінова, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 6000, полісорбат 80, диметикон, барвник жовтий захід FCF (E 110).
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: оранжевого кольору капсулоподібної форми вкриті плівковою оболонкою таблетки з розподільчою рискою з одного боку та гладенькою поверхнею з іншого. На поверхні таблеток може спостерігатися мармуровість.
Фармакотерапевтична група. Комбіновані антибактеріальні засоби. Фторхінолони у комбінації з іншими антибактеріальними засобами. Код АТХ J01R A04.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Фармакологічні властивості препарату Ципролет®А зумовлені фармакологічними властивостями кожної його речовини. Механізм дії ципрофлоксацину зумовлений пригніченням бактеріального ферменту ДНК-гірази бактерій. Результатом такого пригнічення є порушення об’ємної структури ДНК бактерій та робить неможливим подальший поділ бактеріальних клітин. Ципрофлоксацин має активність щодо грампозитивних та грамнегативних бактерій.
Спектр дії ципрофлоксацину охоплює такі мікроорганізми:
аеробні грамнегативні бактерії – Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Salmonella typhi, Рroteus mirabilis, Proteus vulgaris, Shigella sonnei, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Serratia marcescens, Campylobacter jejuni, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Bacillus anthracis., Moraxella catarrhalis;
аеробні грампозитивні бактерії – стафілококи, включаючи штами, що продукують пеніциліназу і штами, резистентні до метициліну, стрептококи, у тому числі Streptococcus рneumoniae, Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.
Тинідазол є похідним 5-нітроімідазолу із заміщеним імідазоловим компонентом, який здатний діяти проти анаеробних бактерій і найпростіших. Механізм дії тинідазолу на анаеробні бактерії та найпростіші пов’язують з проникненням препарату у клітини мікроорганізмів та з ушкодженням ДНК або пригніченням її синтезу.
Тинідазол є активним як щодо найпростіших, так і щодо облігатних анаеробних бактерій. Найпростіші мікроорганізми, чутливі до тинідазолу, включають Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica та Giardia lamblia.
Тинідазол є активним щодо Gardnerella vaginalis та щодо більшості анаеробних бактерій, включаючи Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus sрp. та Veillonella spp.
Фармакокінетика. Ципрофлоксацин швидко всмоктується після перорального прийому. Біодоступність становить приблизно 70 %. Їжа не впливає на ступінь абсорбції ципрофлоксацину, але може уповільнити швидкість всмоктування. Максимальна концентрація ципрофлоксацину у плазмі крові досягається через 1-2 години. Ципрофлоксацин досягає терапевтичних концентрацій майже у всіх тканинах і рідинах організму. Зв’язування з білками плазми крові незначне – 20-40 %. Період напіввиведення становить 3-5 годин.
Тинідазол швидко та повністю всмоктується при застосуванні внутрішньо.
Після прийому тинідазолу у дозі 2 г внутрішньо концентрація у сироватці досягала піку у 40-51 мкг/мл протягом 2 годин і знижувалась до 11-19 мкг/мл через 24 години. Період напіввиведення тинідазолу з плазми крові становить 12-14 годин. Тинідазол активно розподіляється по всіх тканинах організму і проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Майже 12 % тинідазолу у плазмі зв’язано з білками крові. Тинідазол виводиться печінкою та нирками. Протягом 5 днів 60-65 % дози, яку було введено, виводиться нирками, причому 20-25 % виводяться у незміненому стані. Приблизно 12 % дози виводиться з випорожненнями.
Клінічні характеристики.
Показання. Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами, включаючи змішані аеробно-анаеробні інфекції, протозойні інфекції: дихальних шляхів – плеврит, емпієма плеври, абсцес легенів; ЛОР-органів – хронічний синусит, мастоїдит; шкіри та м’яких тканин – інфіковані виразки, абсцеси, целюліт, інфекції м’яких тканин у хворих на цукровий діабет; шлунково-кишкового тракту – бактеріальна діарея, дизентерія, амебіаз, інші змішані інфекції шлунково-кишкового тракту; інтраабдомінальні інфекції; гінекологічні інфекції; інфекції кісток – хронічний остеомієліт; стоматологічні інфекції.
Протипоказання. Підвищена чутливість до ципрофлоксацину або до інших фторхінолонів, підвищена чутливість до тинідазолу або до інших похідних 5-нітроімідазолу, органічні неврологічні порушення, захворювання крові в анамнезі, період вагітності або годування груддю, дитячий вік.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.Одночасне застосування препарату Ципролет®А з препаратами заліза, сукралфатом та антацидними засобами, які містять магній, алюміній, кальцій, і препаратами з великою буферною ємністю (наприклад, антиретровірусні) знижує інтенсивність всмоктування ципрофлоксацину. У зв’язку з цим Ципролет®А слід призначати за 1-2 години до або через 4 години після прийому зазначених препаратів. Вказане обмеження не стосується класу блокаторів H2-рецепторів. Одночасне застосування теофіліну та ципрофлоксацину призводить до підвищення концентрації теофіліну у плазмі крові та подовження його періоду напіввиведення. При одночасному застосуванні препарату з циклоспорином в окремих випадках спостерігається підвищення вмісту креатиніну в сироватці крові. Ципролет®А підвищує концентрацію і подовжує період напіввиведення непрямих антикоагулянтів та пероральних гіпоглікемічних засобів.
Тому таким пацієнтам необхідний частий контроль показника концентрації сироваткового креатиніну (двічі на тиждень).
При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та антагоніста вітаміну К може посилюватися антикоагулянтна дія ципрофлоксацину. Ступінь ризику може варіюватися залежно від основного виду інфекції, віку, загального стану хворого, тому точно оцінити вплив ципрофлоксацину на підвищення значення Міжнародного нормалізованого відношення (МНВ) складно. Слід здійснювати частий контроль МНВ під час і відразу після одночасного введення ципрофлоксацину та антагоніста вітаміну К (наприклад, варфарину, аценокумаролу, фенпрокумону або флуїндіону).
Ципрофлоксацин впливає на метаболізм кофеїну, спричиняючи пролонгацію його періоду напіввиведення. При одночасному застосуванні ципрофлоксацину і фенітоїну повідомлялося про зміни рівня фенітоїну в сироватці крові (підвищення або зниження). Сумісне застосування препарату Ципролет®А та пробенециду супроводжується підвищенням концентрації ципрофлоксацину у плазмі крові. Метоклопрамід прискорює абсорбцію препарату Ципролет®А, внаслідок чого скорочується період досягнення максимальної концентрації ципрофлоксацину у плазмі крові (на біодоступність останнього це не впливає).
Особливості застосування. Під час лікування препаратом не слід вживати алкогольні напої через можливий розвиток дисульфірам подібної реакції (припливи крові до обличчя, спазми у животі, блювання, тахікардія). Не слід приймати алкоголь протягом 72 годин після припинення прийому препарату.
Хворим на епілепсію, з нападами судом в анамнезі, із судинними захворюваннями та органічними ураженнями мозку у зв’язку з небезпекою розвитку побічних реакцій з боку центральної нервової системи Ципролет®А слід призначати лише за життєвими показаннями. При появі під час лікування побічних реакцій з боку центральної нервової системи застосування препарату слід припинити. При виникненні під час або після лікування препаратом Ципролет®А тяжкої і тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який потребує негайної відміни препарату і призначення відповідної терапії.
У хворих із порушеннями функції печінки та/або нирок рекомендується контроль концентрації ципрофлоксацину у плазмі крові. Для хворих літнього віку корекція дози не потрібна. У деяких випадках гіперчутливість та алергічні реакції спостерігаються вже після першого прийому ципрофлоксацину. У дуже рідкісних випадках можуть прогресувати анафілактичні реакції, що загрожують життю пацієнта. У цих випадках прийом ципрофлоксацину необхідно припинити і негайно провести медикаментозне лікування. При будь-яких ознаках тендиніту (наприклад, болюча припухлість, запалення) необхідно негайно припинити лікування препаратом та уникати фізичного навантаження. Ципрофлоксацин може спричиняти появу реакції фоточутливості, тому під час лікування слід уникати прямого сонячного опромінення. При виникненні реакцій фоточутливості терапію ципрофлоксацином необхідно припинити. Хворі, які приймають Ципролет®А, повинні вживати достатню кількість рідини, щоб уникнути кристалурії.
Ципролет®А містить у своєму складі барвник жовтий захід FCF (Е 110), який може спричиняти алергічні реакції.
Застосування у період вагітності або годування груддю.Препарат протипоказаний у період вагітності або годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.Під час лікування слід утримуватися від керування автотранспортом та/або іншими механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Спосіб застосування та дози. Звичайна доза препарату Ципролет®А для дорослих – 1 таблетка 2 рази на добу. Застосовувати дорослим внутрішньо за 1 годину до або через 2 години після їди. Таблетки слід ковтати не розжовуючи і запивати невеликою кількістю рідини. Для хворих з кліренсом креатиніну від 31 до 60 мл/хв максимальна добова доза препарату повинна становити 2 таблетки на добу, для хворих з кліренсом креатиніну 30 мл/хв або менше – 1 таблетка на добу. При інфекціях тяжкого перебігу органів черевної порожнини, дихальних шляхів, при хронічному остеомієліті максимальна добова доза препарату – 3 таблетки на добу. Курс лікування залежить від тяжкості інфекції та результатів бактеріологічних досліджень. Звичайний курс лікування при гострих інфекціях становить 5-7 днів, але у разі лікування хронічних рецидивуючих інфекцій курс лікування становить 10-14 днів. Рекомендується продовжувати прийом препарату протягом принаймні 3-х днів після нормалізації температури або усунення симптомів інфекційного процесу.
Діти.Ефективність та безпека застосування препарату у педіатричній практиці не встановлені, тому дітям його не слід застосовувати.
Передозування.У разі гострого передозування були повідомлення про ниркову токсичність. Специфічний антидот невідомий. У разі передозування слід промити шлунок. За пацієнтом слід ретельно спостерігати і проводити підтримуюче лікування, включаючи моніторинг функції нирок і введення антацидів, що містять магній, алюміній або кальцій, які можуть зменшити всмоктування ципрофлоксацину. Слід підтримувати адекватний водний режим. Тинідазол легко видаляється під час діалізу. Ципрофлоксацин за допомогою гемодіалізу або перитонеального діалізу виводиться у невеликій кількості (менше 10 %).
Побічні реакції.
Інфекції та інвазії: грибкові суперінфекції/кандидоз, включаючи оральний кандидоз та вагінальний кандидоз, шкірний кандидоз, молочниця, вагініт, антибіотико-асоційований/псевдомембранозний коліт з можливим летальним наслідком.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, діарея, підвищення рівня печінкових ферментів (ALT, AST), лужної фосфатази, блювання, диспептичні явища, печія, аномальні значення тестів на функцію печінки, анорексія, запор, метеоризм, білірубінемія, жовтяниця, холестатична жовтяниця, псевдомембранозний коліт, некроз печінки (що дуже рідко прогресує до печінкової недостатності, яка загрожує життю), панкреатит, гепатит (неінфекційний), металевий присмак у роті, абдомінальний біль, обкладений язик, глосит, стоматит.
З боку нервової системи: запаморочення, розлади сну, ажитація, сплутаність свідомості, мігрень, галюцинації, підвищена пітливість, парестезії, дизестезії, гіпестезії, емоціональні порушення (неспокій, страх, тривога), розлади сну, судоми, підвищена сонливість, безсоння, патологічні/жахливі сновидіння, летаргія, внутрішньочерепна гіперестезія, депресія, тремор, нестійка хода, психоз, підвищення внутрішньочерепного тиску, атаксія, сіпання, головний біль, сенсорні порушення, периферична нейропатія та полінейропатія.
З боку серцево-судинної системи: порушення ритму (у тому числі екстрасистолія, тріпотіння передсердь, шлуночкова аритмія, тахікардія, відчуття серцебиття, двонаправлена шлуночкова тахікардія) синкопе (непритомність), вазодилатація, відчуття припливів, зниження/підвищення артеріального тиску, васкуліт, подовження інтервалу QT.
З боку кровотворної і лімфатичної систем: еозинофілія, лейкопенія, анемія, лейкоцитоз, змінені значення рівня протромбіну, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, гемолітична анемія, петехії, агранулоцитоз, панцитопенія (що загрожує життю), кровоточивість, метгемоглобінемія, моноцитоз, пригнічення функції кісткового мозку.
Психічні розлади: психомоторна збудливість, неспокій, ажитація, стривоженість, сплутаність свідомості, дезорієнтація, депресія, галюцинації, психози, психотичні реакції (маніакальні, фобії, деперсоналізація), делірій, дратівливість.
З боку скелетно-м’язової системи і сполучної тканини: біль у кінцівках, артралгії, порушення функції суглобів, міалгії, набряк суглобів, міастенія, загострення симптомів міастенії, міоклонус, ушкодження сухожиль, тендиніти, розриви сухожиль (переважно ахілових), ушкодження сухожиль, напад подагри, біль у спині, шиї, грудях.
З боку сечостатевої системи: збільшення рівня креатиніну, збільшення рівня азоту сечовини, ниркова недостатність, порушення функції нирок, вагінальний кандидоз, гематурія, кристалурія, поліурія, затримка сечовипускання, уретральна кровотеча, кандидурія, циліндрурія, альбумінурія, загострення сечокам’яної хвороби, тубулоінтерстиціальний нефрит, потемніння сечі.
Репродуктивні розлади: неприємні відчуття у молочних залозах, гінекомастія.
Ендокринні розлади: гіперглікемія, гіпоглікемія.
З боку дихальної системи: диспное (включаючи астматичні стани), набряк гортані.
Реакції гіперчутливості. Зміни з боку шкіри і підшкірної клітковини: шкірний висип, свербіж, макулопапульозний висип, почервоніння шкіри, кропив’янка, реакції фоточутливості, поява неспецифічних пухирів, алергічні реакції, медикаментозна пропасниця, анафілактоїдні/анафілактичні реакції (в тому числі анафілактичний шок), реакція, подібна до сироваткової хвороби, петехії, мультиформна еритема, вузликова еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, гіперпігментація, ангіоневротичний набряк (у тому числі набряк обличчя, губ, шиї, кон’юнктиви, кистей рук).
З боку органів зору: порушення зору, порушення сприйняття кольорів, затуманення зору, ахроматопсія.
З боку органів чуття і лабіринтні розлади: порушення смаку, дзвін/шум у вухах, тимчасова глухота, порушення слуху, зору, диплопія, хроматопсія, паросмія, порушення нюху/ порушення відчуття запахів.
З боку організму в цілому: біль у животі, кандидоз, астенія, біль у кінцівках, біль у спині, біль у грудях, припливи. Неспецифічний больовий синдром, загальне нездужання, підвищена втомлюваність, слабкість, підвищення температури тіла; лімфаденопатія, набряки, підвищена пітливість (гіпергідроз); порушення ходи.
Порушення метаболізму: набряки, гіперглікемія, збільшена активність амілази, збільшена активність ліпази.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати внедоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місціпри температурі не вище 25 °С
Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 1 блістеру у коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. Д-р Редді’с Лабораторіс Лтд, Виробнича дільниця - ІІ
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Дільниця № 42, 45, 46, с. Бачупалі, Кутбулапур Мандал, округ Ранга Редді, Телангана, Індія 500 090
Повідомити про побічну реакцію або відсутність ефективності при застосуванні лікарського засобу Ви можете за телефонами (цілодобово):
+38044 207 51 97 або +380 50 414 39 39; а також за електронною адресою: DrugSafetyUa@drreddys.com
