ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
АМБРОКСОЛ
(AMBROXOL)
Склад:
діюча речовина: аmbroxol;
1 таблетка містить амброксолу гідрохлориду у перерахуванні на 100 % речовину – 30 мг;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний; лактоза, моногідрат; кальцію стеарат.
Лікарська форма. Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з жовтавим відтінком кольору, круглої форми з плоскою поверхнею, з фаскою.
Фармакотерапевтична група. Муколітичні засоби. Код АТХ R05C B06.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Амброксол – муколітичний засіб, відноситься до групи заміщених бензиламінів та метаболітів бромгексину. Відрізняється від бромгексину відсутністю метильної групи та наявністю гідроксильної групи у пара-трансположенні циклогексилового кільця. Амброксолу гідрохлорид має муколітичну та секретолітичну дії.
Початок дії становить 30 хвилин після перорального застосування; ефект зберігається протягом 6-12 годин, залежно від індивідуальної дози.
Амброксолу гідрохлорид підвищує вміст серозного компоненту бронхіальної секреції та посилює кліренс мокроти шляхом зниження в’язкості та активації циліарного епітелію.
Амброксол активує систему сурфактанта, діючи безпосередньо на тип ІІ пневмоцитів в альвеолах та клітинах Клара у бронхіолах. Стимулює утворення та секрецію сурфактанта в альвеолярній та бронхіальній ділянці легень плода та дорослої людини. Ці ефекти були продемонстровані на культурах клітин та in vivo.
Амброксол проявиляє антиоксидантний ефект. Застосування амброксолу підвищує концентрацію антибіотиків амоксициліну, цефуроксиму, еритроміцину та доксицикліну у мокроті та у бронхолегеневому секреті.
Фармакокінетика.
Амброксол майже повністю абсорбується після перорального застосування. Тmax після перорального застосування становить 1-3 години. Абсолютна біодоступність амброксолу зменшується на 1/3 після перорального застосування внаслідок первинного метаболізму. Метаболіти, що утворюються, екскретуються з сечею (наприклад дибромантранілова кислота, глюкуроніди). Зв’язування з білками плазми крові становить близько 85 % (80-90 %). Термінальний період напіввиведення у плазмі становить 7-12 годин. Період напіввиведення амброксолу та його метаболітів становить приблизно 22 години.
Амброксол виявляється у цереброспинальній рідині, проникає через плацентарний бар’єр та у грудне молоко.
Близько 90 % амброксолу виводиться нирками у формі метаболітів, що формуються у печінці. Менше 10 % амброксолу виводиться нирками у незміненому вигляді.
Не очікується, що діаліз або прискорений діурез буде стимулювати виведення амброксолу з огляду на високий ступінь зв’язування з білками, великий об’єм розподілу та повільний перерозподіл з тканин у кров.
Кліренс амброксолу знижується на 20-40 % у випадку тяжкого захворювання печінки. У пацієнтів із тяжким ураженням функії печінки слід очікувати акумуляції метаболітів амброксолу.
Клінічні характеристики.
Показання.Секретолітична терапія при гострих та хронічних бронхопульмональних захворюваннях, пов´язаних із порушеннями бронхіальної секреції та ослабленням просування слизу.
Протипоказання.Препарат не можна застосовувати пацієнтам з відомою гіперчутливістю до амброксолу гідрохлориду або до інших компонентів препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Одночасне застосування Амброксолу та засобів, що пригнічують кашель, може призвести до надмірного накопичення слизу внаслідок пригнічення кашльового рефлексу. Тому така комбінація можлива тільки після ретельної оцінки лікарем співвідношення очікуваної користі та можливого ризику від застосування.
Особливості застосування.
Дуже рідко на тлі лікування амброксолом розвивалися тяжкі ураження шкіри: синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайелла), пов’язані з застосуванням відхаркувальних засобів, таких як амброксолу гідрохлорид. Здебільшого їх можна було пояснити тяжкістю перебігу основного захворювання у пацієнтів або одночасним застосуванням іншого препарату.
Також на початковій стадії синдрому Стівенса-Джонсона або синдрому Лайєлла у пацієнтів можуть бути неспецифічні, подібні до ознак початку грипу симптоми, такі як пропасниця, ломота, риніт, кашель і біль у горлі. Тому, щоб уникнути ризику помилкового прийому препаратів симптоматичної терапії кашлю і застуди, при появі нових уражень шкіри або слизових оболонок слід негайно звернутися за медичною допомогою та припинити лікування амброксолу гідрохлоридом.
Таблетки Амброксол містять 176 мг лактози у максимально рекомендованій добовій дозі (120 мг).
Пацієнтам з непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або порушенням всмоктування глюкози та галактози не слід приймати цей препарат.
Оскільки амброксол може посилювати секрецію слизу, препарат слід застосовувати з обережністю при порушенні бронхіальної моторики та посиленій секреції слизу (наприклад при такому рідкісному захворюванні, як первинна циліарна дискінезія).
Пацієнтам із порушеною функцією нирок або тяжким ступенем печінкової недостатності слід приймати препарат, таблетки, тільки після консультації з лікарем. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю при застосуванні амброксолу, як і будь-якого іншого медичного препарату, що метаболізується в печінці, а потім виводиться нирками, відбувається накопичення метаболітів, які утворюються в печінці.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність. Амброксолу гідрохлорид проникає через плацентарний бар’єр. Дослідження на тваринах не виявили прямих чи непрямих шкідливих впливів на перебіг вагітності, розвиток ембріона/плода, пологи чи постнатальний розвиток.
У результаті клінічних досліджень застосування препарату після 28-го тижня вагітності не виявлено жодного шкідливого впливу на плід.Однак потрібно дотримуватися звичних застережних заходів стосовно прийому ліків під час вагітності. Зокрема, у І триместрі вагітності не рекомендується застосовувати препарат.
Годування груддю. Амброксолу гідрохлорид проникає у грудне молоко. Препарат не рекомендується застосовувати у період годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Немає даних щодо впливу на швидкість реакції при керуванні транспортом або роботі з іншими механізмами. Відповідні дослідження не проводились.
Спосіб застосування та дози.
Дорослі і діти віком від 12 років: по 1 таблетці 3 рази на добу протягом перших 2-3 діб (еквівалентно 90 мг амброксолу гідрохлориду/добу), а надалі – по 1 таблетці 2 рази на добу (еквівалентно 60 мг амброксолу гідрохлориду/добу).
У разі необхідності, для підвищення ефективності дії препарату, дорослим та дітям віком від 12 років можна застосовувати по 2 таблетки 2 рази на добу (еквівалентно 120 мг амброксолу гідрохлориду/добу).
Таблетки приймати після їди, не розжовуючи і запивати достатньою кількістю рідини (секретолітична дія амброксолу гідрохлориду підтримується за умови надходження в організм достатньої кількості рідини, тому під час лікування хворий повинен вживати достатню її кількість).
Не слід застосовувати препарат довше 4-5 діб без консультації з лікарем.
Діти. Амброксол у даній лікарській формі протипоказаний для застосування дітям віком до 12 років.
Передозування.На сьогодні немає повідомлень щодо випадків передозування у людей. Симптоми, відомі з поодиноких повідомлень про передозування і/або випадки помилкового застосування ліків, відповідають відомим побічним діям препарату в рекомендованих дозах і потребують симптоматичного лікування.
Побічні реакції.
Загальні розлади: реакції з боку слизових оболонок, пропасниця.
З боку імунної системи, шкіри та підшкірної клітковини: шкірний висип, кропив’янка; ангіоневротичний набряк, свербіж, анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок, інші алергічні реакції, еритема, тяжкі ураження шкіри: синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота; блювання, диспепсія, біль у животі, сухість у роті, діарея; запор, слинотеча; сухість у горлі.
З боку дихальної системи: ринорея; диспное (як реакція гіперчутливості).
З боку сечовидільної системи: дизурія.
Термін придатності. 5 років.
Умови зберігання. В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері, 2 блістери у пачці.
Категорія відпуску. Без рецепта.
Виробник
ПАТ «Київмедпрепарат».
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Україна, 01032, м. Київ, вул. Саксаганського, 139.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного средства
АМБРОКСОЛ
(AMBROXOL)
Состав:
действующее вещество: аmbroxol;
1 таблетка содержит амброксола гидрохлорида в пересчете на 100 % вещество – 30 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; лактоза, моногидрат; кальция стеарат.
Лекарственная форма. Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы с плоской поверхностью, с фаской.
Фармакотерапевтическая группа. Муколитические средства. Код АТХ R05C B06.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Амброксол – муколитическое средство, относиться к группе замещенных бензиламинов и метаболитов бромгексина. Отличается от бромгексина отсутствием метильной группы и наличием гидроксильной группы в пара-трансположении циклогексилового кольца. Амброксола гидрохлорид обладает муколитическим и секретолитическим действием.
Начало действия составляет 30 минут после перорального применения; эффект сохраняется в течение 6-12 часов, в зависимости от индивидуальной дозы.
Амброксола гидрохлорид повышает содержание серозного компонента бронхиальной секреции. и усиливает клиренс мокроты путем снижения вязкости и активацией цилиарного эпителия.
Амброксол активирует систему сурфактанта, действуя непосредственно на тип ІІ пневмоцитов в альвеолах и клетках Клара в бронхиолах. Стимулирует образование и секрецию сурфактанта в альвеолярном и бронхиальном участках легких плода и взрослого человека. Эти эффекты были продемонстрированы на культурах клеток и in vivo.
Амброксол прояляет антиоксидантный эффект. Применение амброксола повышает концентрацию антибиотиков амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина в мокроте и в бронхолегочном секрете.
Фармакокинетика.
Амброксол почти полностью абсорбируется после перорального применения. Тmax после перорального применения составляет 1-3 часа. Абсолютная биодоступность амброксола уменьшается на 1/3 после перорального применения вследствие первичного метаболизма. Метаболиты, шо образуются, экскретируются с мочой (например дибромантранилова кислота, глюкурониды). Связывание с белками плазмы крови составляет около 85 % (80-90 %). Терминальный период полувыведения в плазме составляет 7-12 часов. Период полувыведения амброксола и его метаболитов составляет примерно 22 часа.
Амброксол обнаруживается в цереброспинальной жидкости, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Около 90 % амброксола выводится почками в форме метаболитов, которые формируются в печени. Менее 10 % амброксола выводится почками в неизмененном виде.
Не ожидается, что диализ или ускоренный диурез будет стимулировать выведение амброксола, учитывая высокую степень связывания с белками, большой объем распределения и медленное перераспределение из тканей в кровь.
Клиренс амброксола снижается на 20-40 % в случае тяжелого заболевания печени. У пациентов с тяжелым поражением функии печени следует ожидать аккумуляции метаболитов амброксола.
Клинические характеристики.
Показания.Секретолитическая терапияпри острых и хронических бронхопульмональных заболеваниях, связанных с нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.
Противопоказания.Препарат нельзя применять у пациентов с установленной гиперчувствительностью к амброксола гидрохлориду или к другим компонентам препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Одновременное применение амброксола и средств, угнетающих кашель, может привести к избыточному накоплению слизи вследствие подавления кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска применения.
Особенности применения.
Очень редко на фоне лечения амброксолом развивались тяжелые поражения кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), связанные с применением отхаркивающих средств, таких как аброксола гидрохлорид. В основном их можно было объяснить тяжестью течения основного заболевания у пациентов или одновременным применением другого препарата.
Также на начальной стадии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла у пациентов могут быть неспецифические, подобные начальным признакам гриппа симптомы, такие как лихорадка, ломота, ринит, кашель и боль в горле. Поэтому, чтобы предотвратить риск ошибочного приема препаратов симптоматической терапии кашля и простуды, при появлении новых поражений кожи и слизистых оболочек следует немедленно обратиться за медицинской помощью и прекратить лечение амброксола гидрохлоридом.
Таблетки Амброксол содержат 176 мг лактозы в максимально рекомендованной суточной дозе (120 мг).
Пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушениями всасывания глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.
Поскольку амброксол может усилить секрецию слизи, препарат следует применять с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия).
Пациентам с нарушением функции почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует принимать препарат, таблетки, только после консультации с врачом. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью при применении амброксола, как и любого другого медицинского препарата, который метаболизируется в печени, а затем выводится почками, происходит накопление метаболитов, образующихся в печени.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность.Амброксола гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. Исследования на животных не выявили прямых или непрямых вредных влияний на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.
В результате клинических исследований применения препарата после 28-й недели беременности не выявлено ни одного вредного влияния на плод. Однако нужно придерживаться привычных мер предосторожности относительно приема лекарств во время беременности. В частности, в I триместре беременности не рекомендуется применять препарат.
Грудное вскармливание.
Амброксола гидрохлорид проникает в грудное молоко. Препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Нет даннях относительно влияния на скорость реакции при управлении транспортом или работе з другими механизмами. Соответственные исследования не проводились.
Способ применения и дозы.
Взрослые и дети с 12 лет: по 1 таблетке 3 раза в сутки в течение первых 2-3 суток (эквивалентно 90 мг амброксола гидрохлорида/сутки), а в дальнейшем – по 1 таблетке 2 раза в сутки (эквивалентно 60 мг амброксола гидрохлорида/сутки).
В случае необходимости, для повышения эффективности препарата, взрослым и детям с 12 лет можно применять по 2 таблетки 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг амброксола гидрохлорида/сутки).
Таблетки принимать после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (секретолитическая действие амброксола гидрохлорида поддерживается при условии поступления в организм достаточного количества жидкости, поэтому во время лечения больной должен употреблять достаточное ее количество).
Не следует применять препарат дольше 4-5 суток без консультации врача.
Дети. Амброксол в данной лекарственной форме противопоказан для применения детям до 12 лет.
Передозировка.
На сегодня нет сообщений относительно случаев передозировки у людей. Симптомы, известные из единичных сообщений о передозировке и/или случаи ошибочного применения лекарства, соответствуют известным побочным реакциям препарата в рекомендованных дозах и обусловливают необходимость симптоматического лечения.
Побочные реакции.
Общие нарушения: реакции со стороны слизистых оболочек, лихорадка.
Со стороны иммунной система, кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, крапивница; ангионевротический отек, зуд, анафилактические реакции, включая анафилактический шок, прочие аллергические реакции, эритема, тяжелые поражения кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе, сухость во рту, диарея; запор, слюнотечение, сухость в горле.
Со стороны дыхательной системы: ринорея, диспное (как реакция гиперчувствительности).
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия.
Срок годности. 5 лет.
Условия хранения. В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. По 10 таблеток в блистере, 2 блистера в пачке.
Категория отпуска. Без рецепта.
Производитель.
ПАО «Киевмедпрепарат».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.
