Фармакодинамика.
Карбарутин – это комбинация троксерутина и карбазохрома, направленная на лечение сосудистых заболеваний и геморрагических синдромов при повышенной слабости стен капилляров. Оказывает противовоспалительное и антиоксидантное действие, подавляет гиалуронидазу. Предотвращает окисление гиалуроновой, аскорбиновой кислоты и адреналина, ингибирует перекисное окисление липидов.
Троксерутин, также известный как витамин Р4, является биофлаваноидом, который уменьшает повышенную проницаемость и ломкость капилляров и предотвращает повреждение базальной мембраны эндотелиальных клеток. Кроме этого, оказывает антиоксидантное, мембраностабилизирующее, антигеморрагическое, противовоспалительное, венотонизирующее действие. Уменьшает отек, улучшает трофику, улучшает микроциркуляцию и микрососудистую перфузию и облегчает другие симптомы, связанные с венозной недостаточностью или нарушением оттока лимфатической жидкости. Также усиливает ангиопротекторное действие витамина С и производит и активирует синтез гиалуроновой кислоты (мукополисахарида, отвечающего за прочность стенок сосудов). Кроме того, уменьшает высвобождение гистамина – мощного вазодилататора и об-отечного агента.
Карбазохром – ортохинон, продукт окисления адреналина без симпатомиметической активности из-за отсутствия вторичной амино- и о-дифенольной групп. Оказывает локальное сосудосуживающее действие на мелкие сосуды, что приводит к уменьшению длительности кровотечения. Этот эффект достигается без повышения кровяного давления и влияния на сердечно-сосудистую деятельность. Также установлено, что карбазохром влияет на проницаемость и прочность капилляров и тонус и сужение сосудов.
Комбинация троксерутина и карбазохрома нашла свое обоснование во взаимном усилении фармакологических и терапевтических эффектов с целью гемостаза и вазопротекции.
В исследовании хронической токсичности пероральной формы комбинации на крысах (в дозе ½ таблетки/кг/день) и собаках (в дозе ½ и ¼ таблетки/кг/день) установлена ее хорошая переносимость в течение всего периода лечения. Не были обнаружены признаки общей или желудочно-кишечной токсичности, изменений поведения или массы тела. В исследованиях репродуктивной токсичности (эмбрио- и фетотоксичности, тератогенности) достоверных отличий между показателями основной и контрольной групп обнаружено не было.
Фармакокинетика.
Исследования фармакокинетики не проводились.